具有增强的SN-38溶解度及口服吸收的配方组成比例

本发明专利技术涉及具有增强的SN‑38溶解度及口服吸收的配方。在一个实施方式中，配方或药物组合物包含(a)7‑乙基‑10‑羟基‑喜树碱(SN‑38)；以及(b)药学上可接受的赋形剂混合物，包含(i)N‑甲基吡咯烷酮；及(ii)维生素ETPGS或共聚物，所述共聚物为50/50聚(乳酸‑共‑乙醇酸)或75/25聚(乳酸‑共‑乙醇酸)(PLGA)；限制条件为如果VitE TPGS存在，则赋形剂的混合物进一步包含选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、VP/VAc共聚物60/40、泊洛沙姆407及月桂酰聚乙二醇‑32甘油酯的聚合物；其中所述药物组合物不含水，呈液体或凝胶形式，以及所述SN‑38溶于赋形剂混合物且无沉淀。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术总体上涉及sn-38，更具体地涉及具有增强的sn-38溶解度及口服吸收的配方。

技术介绍

1、sn-38或7-乙基-10-羟基-喜树碱为抗肿瘤药。其为cpt-11(伊立替康)的活性代谢物。cpt-11是水溶性的。其通过静脉给药。cpt-11(hcl盐)水溶解度据说在水中为25mm(～15至16mg/ml)。相比之下，sn-38为极难水溶的(s<10μg/ml)。伊立替康至sn-38的生物转化基本上为物种依赖性的。对于人类，生物转化至形成sn-38缓慢且受限(～5％)；约33-66％的伊立替康在24小时输注的终点仍为未水解的(rowinsky et al.,cancer research 54,427-436,january 15,1994)。

2、已发现sn-38的细胞毒性比cpt-11高200–2000倍以上，但sn-38，因其在药学上可接受溶剂中的难溶性以及对于脂质膜的低亲和性，而尚未被作为抗癌药使用。sn-38已显示其针对人类癌症的各种肿瘤细胞株及动物模型的体外及体内的抗肿瘤功效，如卵巢癌(zhang et al.,j.c本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包含：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物包含：

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物选自：

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中，NMP、VitE TPGS与HPC的重量比为50:20:2.0至50:20:5.0。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中，NMP、VitE TPGS与所述聚合物的重量比为50:20:2.5至50:20:5.0。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其是口服剂型。

7.一种药物组合物，其包含：

<p>8.如权利要求7...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物，其包含：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物包含：

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物选自：

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中，nmp、vite tpgs与hpc的重量比为50:20:2.0至50:20:5.0。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中，nmp、vite tpgs与所述聚合物的重量比为50:20:2.5至50:20:5.0。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其是口服剂型。

7.一种药物组合物，其包含：

8.如权利要求7所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物包含nmp及vite tpgs；以及进一步包含：

9.如权利要求7所述的药物组合物，其中，所述赋形剂混合物包含nmp、及选自50/50plga或75/25plga的共聚物；以及进一步其中，所述药物组合物为凝胶形式。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其中，50/50plga相对于nmp的重量比为1:3，以及75/25plga相对于nmp的重量比为1:2。

11.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述聚合物选自h...

【专利技术属性】
技术研发人员：简督宪，朱伊文，
申请(专利权)人：台睿生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：