一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途技术

技术编号：40962268 阅读：8 留言：0更新日期：2024-04-18 20:41

本发明专利技术提供了一种胆盐‑卵磷脂‑麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途，属于药物制剂领域。本发明专利技术胆盐‑卵磷脂‑麝香酮纳米胶束是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。本发明专利技术选择特定胆盐与卵磷脂利用薄膜分散法制备麝香酮纳米胶束，本发明专利技术制备得到的麝香酮纳米胶束澄清透明，纳米胶束呈球形，无粘连，粒径分布均匀，包封率和载药量高，稳定性良好，并且，可显著提高麝香酮的溶解性，改善其生物利用度，对于麝香酮的临床应用提供一种良好的剂型。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途。

技术介绍

1、麝香酮(muscone)是一种有机化合物，分子式c16h30o，分子量238.42。麝香酮为名贵中药麝香(musk)的主要活性成分，学名为3-甲基十五烷酮。麝香酮具有保护中枢神经系统、调节心血管系统、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性，但其易挥发，水溶性差，生物利用度低，限制了其作为药物的开发利用。

2、近年来，纳米载药成为研究热点，在提高药物溶解度与稳定性，改善生物利用度，增强靶向性等方面有着广泛应用。但纳米剂型的制备通常存在工艺繁琐，重复性差，成本高，载药量、包封率低等问题，产业化生产困难，此外，纳米载体的安全性也备受质疑。因此，需要寻找简便、廉价、绿色、安全的纳米剂型制备方法，制备一种性能优异的麝香酮纳米制剂，以期提高其应用。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束及其制备方法和用途。

2、本专利技术提供了一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，它是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。

3、进一步地，所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：9：15。

4、进一步地，所述胆盐为牛磺型胆盐、甘氨型胆盐或游离型胆盐；

5、优选地，所述胆盐为牛磺型胆盐。

6、进一步地，所述牛磺型胆盐为牛磺胆酸钠或牛磺脱氧胆酸钠。

7、进一步地，所述卵磷脂为磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂；

8、优选地，所述卵磷脂为磷脂酰胆碱或蛋黄卵磷脂。

9、进一步地，所述纳米胶束采用薄膜分散法制备而得。

10、本专利技术还提供了一种制备前述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束的方法，它包括如下步骤：

11、(1)用溶剂溶解胆盐、卵磷脂、麝香酮后混合均匀，干燥；

12、(2)复溶，超声，即得。

13、进一步地，

14、步骤(1)中，所述溶剂为甲醇、乙醇或乙腈；

15、和/或，步骤(2)中，所述复溶使用的溶剂为生理盐水、pbs缓冲液或tris-nacl缓冲液；

16、和/或，步骤(2)中，所述超声的时间为10～30min。

17、进一步地，

18、步骤(2)中，所述复溶溶剂与胆盐、卵磷脂、麝香酮总重量的体积质量比为(10～100):1。

19、本专利技术还提供了前述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束在制备抗炎药物中的用途；

20、优选地，所述药物为注射剂、搽剂、洗剂。

21、本专利技术中，胆盐(bile salt，bs)是牛磺胆酸等胆汁酸类化合物形成的钠盐或钾盐。

22、本专利技术选择特定胆盐与卵磷脂利用薄膜分散法制备麝香酮纳米胶束，本专利技术制备得到的麝香酮纳米胶束澄清透明，纳米胶束呈球形，无粘连，粒径分布均匀，包封率和载药量高，稳定性良好，并且，可显著提高麝香酮的溶解性，改善其生物利用度，对于麝香酮的临床应用提供一种良好的剂型。

23、显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

24、以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。

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【技术保护点】

1.一种胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：它是由胆盐、卵磷脂、麝香酮为原料制备而得；所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：(9～11)：(12～15)。

2.根据权利要求1所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：9：15。

3.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐为牛磺型胆盐、甘氨型胆盐或游离型胆盐；

4.根据权利要3所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述牛磺型胆盐为牛磺胆酸钠或牛磺脱氧胆酸钠。

5.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述卵磷脂为磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂；

6.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述纳米胶束采用薄膜分散法制备而得。

7.一种制备权利要求1～6任一项所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束的方法，其特征在于：它包括如下步骤：

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：

9.根据权利

10.权利要求1～6任一项所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束在制备抗炎药物中的用途；

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【技术特征摘要】

2.根据权利要求1所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐、卵磷脂、麝香酮的摩尔比为15：9：15。

3.根据权利要求1或2所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述胆盐为牛磺型胆盐、甘氨型胆盐或游离型胆盐；

4.根据权利要3所述的胆盐-卵磷脂-麝香酮纳米胶束，其特征在于：所述牛磺型胆盐为牛磺胆酸钠或牛磺脱氧胆酸钠。

5....

【专利技术属性】
技术研发人员：王世聪，宋月林，赵晨，李文正，邓绮虹，屠鹏飞，
申请(专利权)人：漳州片仔癀药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：

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