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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药,涉及一种新的化合物朱砂根叶苷d及其制备方法和应用。
技术介绍
1、目前用于控制和抑制炎症的药物主要有类固醇、非甾体抗炎药和免疫抑制剂等,但它们的不良反应严重[1],所以从天然产物中寻找具有抗炎活性的成分对抗炎药物具有很大意义。
2、紫金牛属(ardisia)约有500种植物广泛分布在亚热带和热带地区[2,3]。现代遗传学研究认为紫金牛属是桃金娘科紫金牛亚科的一个属[4]。ardisia属是新颖且具有生物学活性的天然产物的丰富来源[5],为了寻找新的活性天然产物对紫金牛属植物朱砂根进行了研究。朱砂根为常用天然药物,是一种常绿灌木[6],果实成熟时呈红色,也有品种果实呈白色,但较为罕见[7,8]。在中国,红色果实的朱砂根的根作为传统中药“朱砂根”[9],广泛用于呼吸道感染、牙痛、关节痛、月经问题和生育调节等多种疾病[10-12],以往对朱砂根的植物化学和药理学研究显示主要有三萜皂苷、异香豆素、植物甾醇和苯醌类化合物[13,14]。
3、朱砂根作为传统天然药用植物不但拥有极高的药用价值,也具有良好的市场发展前景,是开喉箭喷雾剂的主要组方药材之一,其主要成分岩白菜素作为开喉箭喷雾剂的主要质量控制标准之一收录在《中国药典》中,对朱砂根进行更深入的研究对阐明其药效物质基础具有很大的意义;以往对朱砂根的研究中主要对其根进行分析,探讨了根的成分、药效及药用物质基础;但只取多年生植物的根入药,造成了极大的资源浪费,本研究对朱砂根的非传统药用部位——叶,进行了化学成分及抗炎活性研究,旨在扩大朱砂根的药用部
4、本专利技术通过现代色谱对朱砂叶的70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,研究发现了1种新的内酯类化合物,利用现代波谱技术对其结构进行了鉴定,并对其开展了抗炎活性的筛选,丰富了朱砂根的药用植物学的内涵。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种新的化合物朱砂根叶苷d。
2、本专利技术的另一目的在于提供一种新的化合物朱砂根叶苷d的制备方法。
3、本专利技术的另一目的在于提供新的化合物朱砂根叶苷d在制备抗炎药物中的应用。
4、为了实现本专利技术目的,本专利技术采用如下技术方案和步骤实现:
5、本专利技术所述的一种新的化合物朱砂根叶苷d,其结构式为(ⅰ)所示:
6、
7、本专利技术所述的新的化合物朱砂根叶苷d的制备方法,包括如下步骤:
8、(1)朱砂根叶的提取与萃取:
9、取朱砂根叶,干燥粉碎后,采用乙醇溶液加热回流提取,然后将提取液过滤并减压浓缩至无乙醇味,得粗提物;再依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇对浓缩后的粗提物水溶液按1:1的体积比进行萃取,每种溶剂重复萃取数次,合并萃取液,减压浓缩得到三个萃取层的浸膏,石油醚层,乙酸乙酯层,正丁醇层;
10、(2)朱砂根叶乙酸乙酯层化合物的分离:
11、称取步骤(1)萃取所得的朱砂根乙酸乙酯层浸膏,经80-100目硅胶拌样后,按体积比以二氯甲烷-甲醇=1:0-0:1体系梯度过硅胶柱,回收溶剂后,点gf254薄层板观察合并相同成分得到流份a-k;选取薄层板样品斑点清晰的组分经ods、mci、凝胶和/或半制备高效液相进行分离纯化;
12、具体分离过程为硅胶柱分离:取流份e经过ods柱,按体积比以甲醇-水体系=1:9-9:1梯度洗脱,得到流份e1-e9,其中e3经半制备高效液相色谱分离,得到化合物4,即朱砂根叶苷d。
13、本专利技术步骤(1)中所述乙醇溶液为:60-80%乙醇,所述提取次数为:2-4次。
14、优选的,本专利技术步骤(1)中所述乙醇溶液为:70%乙醇,所述提取次数:3次。
15、本专利技术步骤(1)中所述萃取次数为:2-4次。
16、优选的,本专利技术步骤(1)中所述萃取次数为:3次。
17、本专利技术步骤(2)中所述半制备高效液相色谱分离的条件为:以甲醇-水为流动相,流速3ml/min。
18、本专利技术流动相中所述甲醇为:40-45%甲醇。
19、本专利技术流动相中所述甲醇为:42%甲醇。
20、本专利技术所述的朱砂根叶苷d在制备抗炎药物中的应用。
21、本专利技术有益效果:
22、1.本专利技术制备所得的朱砂根叶苷d是一种新化合物,所用原料为非传统药用部位朱砂根叶,充分利用了资源,避免造成资料极大浪费。
23、2.本专利技术得到的新化合物朱砂根叶苷d具有较好抗炎作用,可用于制备抗炎药物。通过细胞水平体外抗炎实验,在大于5μm/ml对no和炎症因子均有显著抑制作用,表明该化合物具有较好的抗炎作用,不仅丰富了朱砂根叶的药效物质基础,也丰富了天然化学结构的宝库,为寻找天然抗炎成分的提供了新的思路,为后续研究者提供了新的方向。
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1.一种新的化合物朱砂根叶苷D,其特征在于,结构式为(Ⅰ)所示:
2.一种如权利要求1所述的新的化合物朱砂根叶苷D的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述乙醇溶液为:60-80%乙醇,所述提取次数为:2-4次。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述乙醇溶液为:70%乙醇,所述提取次数为:3次。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述萃取次数为:2-4次。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述萃取次数为:3次。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述半制备高效液相色谱分离的条件为:以甲醇-水为流动相,流速3mL/min。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述甲醇为:40-45%甲醇。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述甲醇为:42%甲醇。
10.如权利要求1所述的朱砂根叶苷D或权利要求2
...【技术特征摘要】
1.一种新的化合物朱砂根叶苷d,其特征在于,结构式为(ⅰ)所示:
2.一种如权利要求1所述的新的化合物朱砂根叶苷d的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述乙醇溶液为:60-80%乙醇,所述提取次数为:2-4次。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述乙醇溶液为:70%乙醇,所述提取次数为:3次。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述萃取次数为:2-4次。
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【专利技术属性】
技术研发人员:赵春丽,陶慧慧,周永强,周英,李嘉欣,
申请(专利权)人:贵州中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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