【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂及其制备方法，是以驱虫斑鸠菊提取物为原料药制备凝胶剂和微乳凝胶剂的外用制剂。
技术介绍
1、白癜风是由于皮肤和毛囊内的黑素细胞中酪氨酸酶活性减低或消失，导致黑素体生产的进行性减少或消失而引起的局限性或泛发性病变。人的皮肤是由表皮层、真皮层和皮下组织构成，黑色素的产生，位于表皮的最深处——基底层中。而对白癜风来说，皮肤基底层为局部给药系统的靶向作用部位，而覆盖于皮肤表面的角质层是给药系统渗透的主要屏障，想使白癜风病发部位复色，活性物质必须透过角质层到达基底层，才能发挥药效作用，因此改善局部范围白癜风最适宜的剂型是外用制剂。驱虫斑鸠菊(vernoniaanthelmintica)是新疆地区维吾尔医用于白癜风治疗的核心药材，具有促进黑素生成，增加皮肤光敏作用、改善白癜风病灶部位皮肤微循环、调节免疫及补充微量元素等功效。课题组驱虫斑鸠菊主要成分进行化学分析，确认其中发挥促黑复色的有效成分有倍半萜类、奎宁酸类和黄酮类，进而以斑鸠菊大苦素和3，5-o-二咖啡酰奎宁酸为富集目标成分，优化了驱虫斑鸠菊的提取纯化工艺，制成的驱虫斑鸠菊提取物含有斑鸠菊大苦素15-25％(w/w)，含3，5-o-二咖啡酰奎宁酸10-20％(w/w)。以hplc法检测，市售斑鸠菊注射液中含有3，4-o-二咖啡酰奎宁酸、3，5-o-二咖啡酰奎宁酸和4，5-o-二咖啡酰奎宁酸，不含斑鸠菊大苦素，而本专利技术中所使用驱虫斑鸠菊提取物中含有较高的斑鸠菊大苦素和3，5-o-二咖啡酰奎宁酸。
技术实现思路b>
1、本专利技术目的在于，提供一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂及其制备方法，该制剂是由驱虫斑鸠菊提取物作为原料药，制备凝胶剂及微乳凝胶剂的外用制剂，通过本专利技术所述方法获得的凝胶剂和微乳凝胶剂外观均匀、理化性质稳定，且经hplc法测定主成分斑鸠菊大苦素和3，5-二咖啡酰奎宁酸含量稳定；再经透皮试验的研究评估了所制得凝胶剂及微乳凝胶剂等外用制剂主成分的皮内储留量和累积透皮量，并确定微乳凝胶剂具备较高的皮内储留能力，非常适合在局部给药治疗。本专利技术首次以斑鸠菊大苦素和3，5-o-二咖啡酰奎宁酸为制剂主成分，制备了外观均匀、含量稳定的外用制剂。
2、本专利技术所述的一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂及其制备方法，该制剂以每100g为基数，是由驱虫斑鸠菊提取物，再辅以药学上常用的辅料制成凝胶剂或微乳凝胶剂，具体操作按下列步骤进行：
3、制备凝胶剂：
4、a、按质量百分数，室温下，将1.0-1.5％的卡波姆2020加入13.5-40.0％水溶胀，得到凝胶基质；
5、b、将聚氧乙烯40氢化蓖麻油5.0-15.0％和二乙二醇单乙基醚1.0-15.0％依次加入驱虫斑鸠菊提取物0.1-4.0％中，再加入步骤a得到的凝胶基质，搅拌均匀，得到混合物；
6、c、预先用na2hpo4、k2hpo4或nahco3制备成ph值为9.0弱碱性盐溶液作为中和剂，将该中和剂加至步骤b得到的混合溶液中，搅拌均匀，使总体系中ph值为4.3-5.5，即得到凝胶剂；
7、制备微乳凝胶剂：
8、a、按质量百分数，室温下，将驱虫斑鸠菊提取物0.1-4.0％加入二乙二醇单乙基醚1.0-15.0％中溶解，在依次加入聚氧乙烯40氢化蓖麻油5.0-30.0％和橄榄油1.0-10.0％搅拌均匀，得到混合物；
9、b、将步骤a中的混合物以磁力搅拌器300-600r/min的速率搅拌混匀后逐滴加入水40.0-84.0％，平衡搅拌10-30min，超声5-20min，加入1.0-1.5％的卡波姆2020，静置，待卡波姆2020完全溶胀后搅拌均匀，即得微乳凝胶剂。
10、一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂的制备方法，以每100g为基数，按下列步骤进行：
11、制备凝胶剂：
12、a、按质量百分数，室温下，将1.0-1.5％的卡波姆2020加入13.5-40.0％水溶胀，得到凝胶基质；
13、b、将聚氧乙烯40氢化蓖麻油5.0-15.0％和二乙二醇单乙基醚1.0-15.0％依次加入驱虫斑鸠菊提取物0.1-4.0％中，再加入步骤a得到的凝胶基质，搅拌均匀，得到混合物；
14、c、预先用na2hpo4、k2hpo4或nahco3制备成ph值为9.0弱碱性盐溶液作为中和剂，将该中和剂加至步骤b得到的混合溶液中，搅拌均匀，使总体系中ph值为4.3-5.5，即得到凝胶剂；
15、制备微乳凝胶剂：
16、a、按质量百分数，室温下，将驱虫斑鸠菊提取物0.1-4.0％加入二乙二醇单乙基醚1.0-15.0％中溶解，在依次加入聚氧乙烯40氢化蓖麻油5.0-30.0％和橄榄油1.0-10.0％搅拌均匀，得到混合物；
17、b、将步骤a中的混合物以磁力搅拌器300-600r/min的速率搅拌混匀后逐滴加入水40.0-84.0％，平衡搅拌10-30min，超声5-20min，加入卡波姆2020 1.0-1.5％，静置待卡波姆完全溶胀后搅拌均匀，即得微乳凝胶剂。
18、所述驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂，该制剂主成分斑鸠菊大苦素和3，5-o-二咖啡酰奎宁酸质量百分含量分别为0.15-0.20％和0.10-0.15％。
19、所述方法获得的驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂在制备治疗白癜风、皮肤色素缺失类药物中的用途。
20、本专利技术所述的一种驱虫斑鸠菊提取物外用制剂，该制剂中驱虫斑鸠菊提取物，是在中国专利cn201510288742.3驱虫斑鸠菊酚酸部位的制备方法及抗炎用途中获得的，具体操作按下列步骤进行：
21、干燥的驱虫斑鸠菊药材以中药轧扁机进行破碎处理，称重后以1:12的料液比进行回流提取，溶剂为80％乙醇，提取温度为75-80℃，每次提取时间3h，提取2次，滤过，合并滤液后50-60℃减压浓缩至每100ml提取液中生药当量为21g，再以柱层析进行纯化：提取液以水分散后上样，上样浓度为每100ml上样溶液中生药当量约10g，依次经3bv水除杂，3bv60％乙醇洗脱并收集洗脱液，再以60℃减压浓缩后50℃真空干燥即得；经hplc法检测，驱虫斑鸠菊提取物中含斑鸠菊大苦素15-25％，含3，5-o-二咖啡酰奎宁酸10-20％。
22、本专利技术以本课题组前期制得的驱虫斑鸠菊提取物为原料药，通过现代药物制剂技术，将其制成凝胶和微乳凝胶的外用制剂。就其创新性来讲，与临床上现使用的斑鸠菊注射液比较，该制剂中含量最高的主成分斑鸠菊大苦素，是市售的斑鸠菊注射液所没有的(见附图1)；而就其先进性讲，该制剂可显著提高主成分的皮内滞留量，降低皮肤刺激性(见附图7-8)；而就单其制法来看，本专利技术所涉及的外用制剂制法步骤简便、操作简单、参数易控制、成本较低，适合大规模工业化生产，且外用制剂比注射剂使用方便，顺应性强，更适宜临床广泛应用，同时对充分挖掘利用新疆维药资源无疑是一项非常有意义的工作。
23、本专利技术与现有技术的本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂，其特征在于该制剂以每100g为基数，是由驱虫斑鸠菊提取物，再辅以药学上常用的辅料制成凝胶剂或微乳凝胶剂，具体操作按下列步骤进行：
2.一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂的制备方法，其特征在于以每100g为基数，按下列步骤进行：
3.根据权利要求1或2所述的驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂，其特征在于，该制剂主成分斑鸠菊大苦素和3，5-O-二咖啡酰奎宁酸质量百分含量分别为0.15-0.20%和0.10-0.15%。
4.一种如权利要求1所述的方法获得的驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂在制备治疗白癜风、皮肤色素缺失类药物中的用途。
【技术特征摘要】
1.一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂，其特征在于该制剂以每100g为基数，是由驱虫斑鸠菊提取物，再辅以药学上常用的辅料制成凝胶剂或微乳凝胶剂，具体操作按下列步骤进行：
2.一种驱虫斑鸠菊提取物的外用制剂的制备方法，其特征在于以每100g为基数，按下列步骤进行：
3.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔·艾萨，马晓玲，陆雪莹，罗玉琴，阿不拉江·图拉克，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，
类型：发明
国别省市：
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