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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药,具体涉及马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。
技术介绍
1、马齿苋科植物马齿苋(portulaca oleracea l.)又名长命菜,它是一种分布于世界热带亚热带的食药两用植物。中国传统医学将糖尿病命名为消渴症,中医认为消渴症的基本病机为阴津亏损,躁热内生,基本治法是滋阴生津,清热润燥。现代研究发现,糖尿病患者的胰岛多呈透明性变和纤维性变,除了血糖升高以外,常伴有血液粘稠度增高,血流缓慢,这种病理变化与中医瘀血证的病机极为相似。而马齿苋作为一味中药具有消热解毒、散血消肿等功能,这针对糖尿病阴虚躁热和瘀血阻滞的病机十分吻合。马齿苋中含有许多活性成分,比如多糖、多酚、生物碱等。研究表明马齿苋生物碱粗提物的降糖活性要优于马齿苋中的多糖以及多酚。马齿苋生物碱类成分能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,调节人体糖代谢,从而降低血糖。已发现的马齿苋生物碱单体均来源于苯丙氨酸及其衍生物。常见的可用于治疗糖尿病药物那格列奈是d-苯丙氨酸衍生物,它可以与β细胞膜外侧的特异性受体sur1结合,从而导致katp通道关闭,引起ca2+内流从而促进glp-1分泌起到降糖作用。文献报道肠道l细胞的细胞膜上也有相同的katp通道,与那格列奈结构相似的马齿苋生物碱可能通过闭合该通道促进glp-1的分泌来达到降血糖的作用。
2、目前已知的马齿苋中生物碱类化合物的提取方法大多数是热回流法,热回流法属于中药有效成分提取的主流方法,但是由于加热温度以及时间的因素常常会导致不稳定成分的热降解或化学变化。采用热回流法与
技术实现思路
1、针对现有技术问题,本专利技术提供了马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。
2、本专利技术采用的技术方案为:马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,具有如(i)所示的结构通式:
3、
4、
5、其中:
6、r1选自下列基团中的一个:氢、羟基、烷氧基;
7、r2选自下列基团中的一个:氢、羟基;
8、r3选自下列基团中的一个:氢、烷基。
9、上述的马齿苋中r构型吲哚林生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为氢、r3为氢,命名为马齿苋新酰胺t,具有如(ⅱ)所示的结构式:
10、
11、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为氢、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺u,具有如(iii)所示的结构式:
12、
13、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为羟基、r3为氢,命名为马齿苋新酰胺v,具有如(iv)所示的结构式:
14、
15、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为羟基、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺w,具有如(ⅴ)所示的结构式:
16、
17、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为氢、r2为氢、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺x,具有如(ⅵ)所示的结构式:
18、
19、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为甲氧基、r2为羟基、r3为氢,命名为马齿苋新酰胺y,具有如(ⅶ)所示的结构式:
20、
21、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为羟基、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺z,具有如(viii)所示的结构式:
22、
23、上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。
24、上述的应用,其特征在于,上述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病。
25、本专利技术的有益效果为:本专利技术提供了马齿苋中一类新的化合物:马齿苋新酰胺t-z制备方法,并且它们可以与肠道细胞的细胞膜上的sur1结合导致katp通道闭合,引起ca2+内流,从而不同程度地促进肠道细胞分泌glp-1,其中马齿苋新酰胺z活性显著高于阳性对照药那格列奈,达到降低血糖的作用。本专利技术为新型糖尿病靶点药物的研发提供物质基础。
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1.马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,具有如(Ⅰ)所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚林生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为羟基、R2为氢、R3为氢,命名为马齿苋新酰胺T,具有如(Ⅱ)所示的结构式:
3.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为羟基、R2为氢、R3为甲基,命名为马齿苋新酰胺U,具有如(Ⅲ)所示的结构式:
4.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为羟基、R2为羟基、R3为氢,命名为马齿苋新酰胺V,具有如(Ⅳ)所示的结构式:
5.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为羟基、R2为羟基、R3为甲基,命名为马齿苋新酰胺W,具有如(Ⅴ)所示的结构式:
7.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为甲氧基、R2为羟基、R3为氢,命名为马齿苋新酰胺Y,具有如(Ⅶ)所示的结构式:
8.根据权利要求1所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当R1为羟基、R2为羟基、R3为甲基,命名为马齿苋新酰胺Z具有如(Ⅷ)所示的结构式:
9.权利要求1-8中的任意一项所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,权利要求1-8中的任意一项所述的马齿苋中R构型吲哚啉生物碱及其衍生物可以作为活性成分与一种或两种及以上药学上可接受的载体组成药物组合物用于治疗糖尿病。
...【技术特征摘要】
1.马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,具有如(ⅰ)所示的结构通式:
2.根据权利要求1所述的马齿苋中r构型吲哚林生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为氢、r3为氢,命名为马齿苋新酰胺t,具有如(ⅱ)所示的结构式:
3.根据权利要求1所述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为氢、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺u,具有如(ⅲ)所示的结构式:
4.根据权利要求1所述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为羟基、r3为氢,命名为马齿苋新酰胺v,具有如(ⅳ)所示的结构式:
5.根据权利要求1所述的马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,其特征在于,所述马齿苋中r构型吲哚啉生物碱及其衍生物,当r1为羟基、r2为羟基、r3为甲基,命名为马齿苋新酰胺w,具有如(ⅴ)所示的结...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁啸,裴迎,李亚楠,许柳萍,李瑞云,王婷婷,艾娇,
申请(专利权)人:辽宁大学,
类型:发明
国别省市:
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