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一种戊二酰亚胺类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:40788429 阅读:39 留言:0更新日期:2024-03-28 19:19
本发明专利技术涉及一种戊二酰亚胺类化合物,该化合物的化学结构如下式(I)所示其中,L选自D选自本发明专利技术所述的一种戊二酰亚胺类化合物,可以同时降解BDR4和GSPT1,该化合物在血液系统肿瘤(包括多发性骨髓瘤、淋巴瘤及白血病)细胞显示很好的杀伤效果,优于临床候选药物CC‑90009。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物,更具体地,涉及一种戊二酰亚胺类化合物及其制备方法和应用


技术介绍

1、白血病、恶性淋巴瘤和多发性骨髓瘤是血液系统的三大恶性肿瘤,根据globocan2020及中国最新的统计数据,非霍奇金淋巴瘤(nhl)及白血病是血液系统中发病率和死亡率最高的2类恶性肿瘤,全球范围内2020年nhl的发病率和死亡率分别是2.8%和2.6%,而白血病的发病率和死亡率分别是2.5%和3.1%,中国2020年新增nhl及白血病病人97788及88249例。得益于新型靶向药物的普遍应用,各类血液系统肿瘤的5年生存率相较50年前均出现了>20%以上的显著提高,但另一方面,急性髓系白血病(aml)病人的生存率仍处于相对最低的水平。现有针对nhl及aml的肿瘤靶向药物虽一定程度上减轻了药物副作用,但容易出现耐药性,同时多数药物均为国外机构研发,部分药物费用过高,病人负担重,本土研发的药物匮乏。aml和nhl的特点是生存率低和复发率高,大多数复发或难治性aml患者的长期疾病控制仍然不佳,因此尚未满足临床上的巨大需求,亟需研发我国具有自主知识产权的药物,用于am本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式(Ⅰ)所示分子结构:

2.根据权利要求1所述的一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式Ⅰa、Ⅰb或Ⅰc所示任意一种结构式:

3.根据权利要求2所述的一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式1-18所示任意一种结构式:

4.权利要求1-3任一项所述的一种戊二酰亚胺类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述缩合反应的温度为20-30℃,时间为0.5-3小时,4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物为1.5当量、...

【技术特征摘要】

1.一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式(ⅰ)所示分子结构:

2.根据权利要求1所述的一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式ⅰa、ⅰb或ⅰc所示任意一种结构式:

3.根据权利要求2所述的一种戊二酰亚胺类化合物,其特征在于,具有如下式1-18所示任意一种结构式:

4.权利要求1-3任一项所述的一种戊二酰亚胺类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述缩合反应的温度为20-30℃,时间为0.5-3小时,4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物为...

【专利技术属性】
技术研发人员:戴大鹏王双虎高瑞娟綦钰莹蔡剑平杨航
申请(专利权)人:北京医院
类型:发明
国别省市:

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