反义寡核苷酸在制备治疗肺癌药物中的应用制造技术

本公开涉及反义寡核苷酸在制备治疗肺癌药物中的应用，具体涉及一种以胰岛素样生长因子‑1受体IGF1R基因为靶标的反义寡核苷酸或其组合物在抑制肺癌细胞增殖和治疗肺癌中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本公开涉及肺癌的基因疗法领域，具体涉及一种以胰岛素样生长因子-1受体igf1r基因为靶标的全硫代反义寡核苷酸或其组合物在抑制肺癌细胞增殖和治疗肺癌中的用途。

技术介绍

1、反义寡聚脱氧核糖核苷酸(antisense oligonucleotide，asodn)是一类经过人工合成的寡核苷酸片段，长度多为15～30个核苷酸，主要通过碱基互补配对原则，干扰靶基因的转录和翻译，从而实现基因的靶向治疗。asodn具有候选靶点丰富，定向合理设计，体内外作用高效和可人工大规模合成等优势，被认为是极具潜力的基因治疗药物。近几年，随着核苷酸化学修饰技术和递送技术的突破，asodn药物研发掀起了新的浪潮，国内外一些著名制药企业已将反义药物作为其新药研发的重点方向之一。目前已有9款反义寡核苷酸药物上市(表1)。

2、表1已上市的反义寡核苷酸药物

3、

4、肺癌是世界上患病率和死亡率最高的癌症。肺癌是起源于肺部支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤，其发病机制复杂，临床无明显症状，多数肺癌患者检查时已确诊为晚期，每年约有160万人死于肺癌，预测的5年生存率本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.治疗有效量的靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸或其组合物在制备用于抑制肺癌细胞增殖和/或在患有肺癌的受试者中治疗肺癌的药物中的用途，所述靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸的序列包含与SEQ ID NO:1所示序列具有80％以上的核苷酸同一性的核苷酸序列，优选具有85％、90％、95％、96％、97％、98％、99％以上的核苷酸同一性的核苷酸序列；更优选地，所述靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸的序列如SEQ ID NO:1所示。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸还具有其他的化学修饰。

3.根据权利要求2所述的用途...

【技术特征摘要】

1.治疗有效量的靶向igf1r基因的硫代反义寡核苷酸或其组合物在制备用于抑制肺癌细胞增殖和/或在患有肺癌的受试者中治疗肺癌的药物中的用途，所述靶向igf1r基因的硫代反义寡核苷酸的序列包含与seq id no:1所示序列具有80％以上的核苷酸同一性的核苷酸序列，优选具有85％、90％、95％、96％、97％、98％、99％以上的核苷酸同一性的核苷酸序列；更优选地，所述靶向igf1r基因的硫代反义寡核苷酸的序列如seq id no:1所示。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述靶向igf1r基因的硫代反义寡核苷酸还具有其他的化学修饰。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述其他的化学修饰选自以下的一种或多种：锁核酸修饰、2位甲氧乙基修饰和2位氧甲基修饰。

4.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中所述组合物进一步包含至少一种另外的活性剂。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述至少一种另外的活性剂是治疗剂或非治疗剂，或治疗剂和非治疗剂的组合。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述至少一种另外的活性剂是治疗剂，其选自：abitrexate(甲氨蝶呤)、abraxane(紫杉醇白蛋白稳定的纳米颗粒制剂)、二马来酸阿法替尼、爱宁达(培美曲塞二钠)、阿瓦斯丁(贝伐单抗)、贝伐单抗、卡铂、色瑞替尼、顺铂、克唑替尼、cyramza(雷莫芦单抗)、多西他赛、盐酸埃罗替尼、folex pfs(甲氨蝶呤)、吉非替尼、gilotrif(二马来酸阿法替尼)、盐酸吉西他滨、健择(盐酸吉西他滨)、易瑞沙(吉非替尼)、盐酸氮芥、甲氨蝶呤、甲氨蝶呤lpf(甲氨蝶呤)、mexate(甲氨蝶呤)、mexate-aq(甲氨蝶呤)、mustargen(盐酸氮芥)、诺维本(酒石酸长春瑞滨)、紫杉醇、紫杉醇白蛋白稳定的纳米颗粒制剂、paraplat(卡铂)、铂尔定(卡铂)、培美曲塞二钠、顺氯氨铂(顺铂)、顺氯氨铂-aq(顺铂)、雷莫芦单抗、特罗凯(盐酸埃罗替尼)、紫杉酚(紫杉醇)、泰索帝(多西他赛)、酒石酸长春瑞滨、赛可瑞(克唑替尼)、zykadia(色瑞替尼)、卡铂-紫杉酚、吉西他滨-顺铂、丝裂霉素、人参皂苷rg3、去甲斑蝥酸、参芪扶正、多柔比星、尼莫司汀、康艾、恩美曲妥珠单抗、斑蝥酸、氮...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋更申，李博洋，姚鹏，高中才，
申请(专利权)人：北京悦康科创医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：