一种HER2靶向的DNA偶联化疗药物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种HER2靶向的DNA偶联化疗药物。本发明专利技术的药物是HER2靶向的DNA偶联复合物为活性成分制成的，该复合物由抗肿瘤药物分子和HApt‑tFNA按(1‑3):1的摩尔比构成；所述HApt‑tFNA是由DNA四面体和HApt按1:1的摩尔比构成，所述HApt通过共价键或连接序列连接在组成DNA四面体的4条DNA单链的其中1条DNA单链上；抗肿瘤药物分子通过共价键或连接分子连接在所述DNA四面体的4条DNA单链中的至少1条DNA单链的末端。本发明专利技术复合物的药物/载体比例相比于常规的ApDCs类药物具有显著的提高，这对降低药物的合成成本非常有利。其靶向性、抗肿瘤效果和毒副作用均满足抗肿瘤药物的应用需求。因此，本发明专利技术具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种her2靶向的dna偶联化疗药物。

技术介绍

1、her2蛋白是一些特定肿瘤的生物标志物，如胃癌、卵巢癌和乳腺癌，与肿瘤的生长、侵袭和预后密切相关。基于抗体的疗法常用于her2阳性癌症，包括单克隆抗体、抗体药物偶联物(adcs)、检查点抑制剂抗体和双特异性抗体的应用。adcs，细胞毒性药物连接到单克隆抗体上，可以靶向肿瘤相关抗原，将药物输送到癌细胞中，并触发抗肿瘤作用。因此，adc因其在肿瘤靶向和治疗效果方面的优异表现而在her2阳性癌症治疗中获得越来越多的兴趣。然而，由于传统adc昂贵的生产成本和耐受性，迫切需要开发具有成本效益、具有增强的抗肿瘤作用且副作用较少的新型adc，从而使得其易于符合临床转化的条件。

2、近几十年来，dna纳米材料因其在药物或基因递送、肿瘤靶向和疾病诊断方面的广泛生物学应用而受到越来越多的关注。在以往的研究中，dna适体，如as1411、抗her2适体(hapt)和muc1，被应用于各种肿瘤靶向，并被发现具有广阔的潜力。其中，适体引导的药物偶联物(apdcs)也因其高效的肿瘤靶向能力而本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种HApt-tFNA用于作为药物载体的用途，其特征在于：所述HApt-tFNA是由DNA四面体和HApt按1:1的摩尔比构成，所述HApt是能够靶向识别及结合HER2蛋白，并介导HER2蛋白进入细胞溶酶体被降解的单链核酸分子，所述HApt通过共价键或连接序列连接在组成DNA四面体的4条DNA单链的其中1条DNA单链上；

2.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：所述HApt的核苷酸序列如SEQ ID NO.5所示。

3.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：组成DNA四面体的4条DNA单链的核苷酸序列一对一地选自SEQ ID NO.1-4所示。

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【技术特征摘要】

1.一种hapt-tfna用于作为药物载体的用途，其特征在于：所述hapt-tfna是由dna四面体和hapt按1:1的摩尔比构成，所述hapt是能够靶向识别及结合her2蛋白，并介导her2蛋白进入细胞溶酶体被降解的单链核酸分子，所述hapt通过共价键或连接序列连接在组成dna四面体的4条dna单链的其中1条dna单链上；

2.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：所述hapt的核苷酸序列如seq id no.5所示。

3.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：组成dna四面体的4条dna单链的核苷酸序列一对一地选自seq id no.1-4所示。

4.按照权利要求1所述的用途，其特征在于：所述抗肿瘤药物分子包含碳碳双键、-nh2基团或-sh基团中至少一种官能团；

5.一...

【专利技术属性】
技术研发人员：林云锋，马文娟，杨雨婷，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：