γ-咔啉酮衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种γ‑咔啉酮衍生物及其合成方法和应用。本发明专利技术的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法包括如下步骤：步骤1：将化合物(1)、化合物(2)、化合物(3)和化合物(4)在有机溶剂中反应，得到化合物(5)；步骤2：将所述化合物(5)用溶剂溶解，再加入酸，在微波条件下反应，得到γ‑咔啉酮衍生物(6)；其反应式如下。本发明专利技术提供的γ‑咔啉酮衍生物的合成方法具有操作工艺简单高效、成本低、收率高、无需金属催化、底物适用范围广等优点。本发明专利技术制备的γ‑咔啉酮衍生物具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，具体涉及一种γ-咔啉酮衍生物及其合成方法和应用。

技术介绍

1、咔啉酮骨架广泛存在于天然产物和药物分子结构中，含γ-咔啉酮骨架的化合物由于其具有良好的生物活性而受到广泛关注，例如5-ht3受体拮抗剂，拓扑异构酶i抑制剂等。

2、

3、合成γ-咔啉酮化合物的传统方法常采用分子内的环化反应，如clark课题组报道了用n,2-二甲基吲哚-3-甲酰胺先与正丁基锂和dmf作用，后经盐酸脱羟基处理得到γ-咔啉酮衍生物；fresneda课题组以叶立德试剂和醛作为原料经过八步反应得到3-(2-叠氮苯基)取代喹啉酮，而后在邻二甲苯中加热到150℃得到γ-咔啉酮衍生物；chen课题组发展了以4-羟基喹啉酮为原料，先与肼反应得到4-肼基喹啉酮，再与环己酮反应制备腙，最后在pd/c条件下实现γ-咔啉酮化合物的合成；此外，beccalli课题组报道了一种基于分子内heck反应合成γ-咔啉酮化合物的方法。这些方法均需要较长的合成步骤，而且反应成本较高。

4、近年来，过渡金属催化的碳氢键活化反应逐渐成为合成、修饰复杂分子的重要本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，R1选自：R5取代或者未取代的C1-C4烷基、R5取代或者未取代的C5-C6环烷基、R6取代或者未取代的C6-C10芳基；

3.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，R2选自：氢、卤素、C1-C3烷氧基；和/或，

4.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，R4选自：R5取代或者未取代的C1-C4烷基；

5.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，所述γ...

【技术特征摘要】

1.一种合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，r1选自：r5取代或者未取代的c1-c4烷基、r5取代或者未取代的c5-c6环烷基、r6取代或者未取代的c6-c10芳基；

3.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，r2选自：氢、卤素、c1-c3烷氧基；和/或，

4.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，r4选自：r5取代或者未取代的c1-c4烷基；

5.根据权利要求1所述的合成γ-咔啉酮衍生物的方法，其特征在于，所述γ-咔啉酮衍生物选自如下化合物：

6.根据权利要求1-5任一项所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：李勇，秦红霞，刘垚，田悦，杨彬欣，
申请(专利权)人：重庆文理学院，
类型：发明
国别省市：