一种卡非佐米环糊精包合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种卡非佐米环糊精包合物及其制备方法和用途，属于生物医药技术领域。本发明专利技术提供了一种卡非佐米环糊精包合物及其制备方法和用途，其制备步骤包括将卡非佐米均匀分散于水中，得到混悬液后，加入环糊精、酸和水，搅拌溶解，收集包合物。本发明专利技术在保证得到的产品和参比制剂结构特性一致的同时，进一步提升了药物的溶解效果以及环糊精和卡非佐米形成包合物时的结合力和稳定性；相较于现有技术，本发明专利技术用于大批量生产时配液时间短，生产成本更低；采用本发明专利技术方法制备的卡非佐米环糊精包合物长期稳定性和光照稳定性良好，复溶时间、水分、单杂及总杂含量均远远低于注射用卡非佐米质量标准限度，且无降解产物氯醇加合物(CDP)生成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，涉及一种卡非佐米环糊精包合物及其制备方法和用途。

技术介绍

1、水难溶性药物(例如卡非佐米)由于存在水溶性差、溶出速率慢和生物利用度低等缺点导致了其在医药领域的应用受限。提高水难溶性物质溶解性的方法很多，例如将难溶性药物制成固体分散体、环糊精包合物或药物纳米晶体等，其中环糊精包合物技术应用较为广泛，其不仅可以应用于口服和胃肠外药物制剂(静脉注射、肌肉注射和皮下注射)中，还可用于眼科制剂(局部给药)领域，成为近年来的研究热点之一。

2、环糊精(cyclodextrins，简称cds)是由至少6个d-吡喃葡萄糖单元通过α-(1,4)糖苷键连接形成的环状低聚糖，其安全性良好，通常被认为是基本无毒和无刺激的材料。最常见的3种天然环糊精为α-cds、β-cds和γ-cds，分别含有6、7和8个d-吡喃葡萄糖单元，其中β-cds的生产成本最低，但由于其溶解性很差，临床药品中一般使用的是溶解性更好的环糊精衍生物，例如羟丙基-β-环糊精和磺丁基-β-环糊精。cds是“桶状”或“锥形”环状分子，具有刚性结构和中心空腔，不同类型的cds分子本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.卡非佐米环糊精包合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中卡非佐米：水的质量比为1:20～1:100；优选地，步骤(1)中卡非佐米：水的质量比为1:40～1:80，更优选为1:60。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)在高剪切分散乳化机中制备混悬液。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：卡非佐米：环糊精的质量比为1：20～1:60；优选地，卡非佐米：环糊精的质量比为1:40～1:60，更优选为1:50。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤...

【技术特征摘要】

1.卡非佐米环糊精包合物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中卡非佐米：水的质量比为1:20～1:100；优选地，步骤(1)中卡非佐米：水的质量比为1:40～1:80，更优选为1:60。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)在高剪切分散乳化机中制备混悬液。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：卡非佐米：环糊精的质量比为1：20～1:60；优选地，卡非佐米：环糊精的质量比为1:40～1:60，更优选为1:50。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中加入环糊精：水的质量比为1：(1.74～1.80)；优选地，步骤(2)中加入环糊精：水的质量比为1：(1.75～1.77)，更优选为1：1.76。

6.如权利要求1、4、5任意一项所述的制备方法，其特征在于：所述环糊精为水溶性环糊精；优选地，所述环糊精为α环糊精、β环糊精、γ环糊精中至少一种；优选地，所述环糊精为羟丙基β环糊精、磺丁基β环糊精中至少一种，更优选为磺丁基β环糊精；优选地，所述环糊精的氯化钠含量≤0.2％，更优...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗桂林，郭奇，杨星，陈艳霞，刘云龙，李彬，胡和平，
申请(专利权)人：四川汇宇制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：