一种制备丙嗪嘧磺隆的方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，公开了一种制备丙嗪嘧磺隆的方法，该方法包括：(1)在有机溶剂存在下，将式(I)所示的化合物、氰酸钠和吡啶进行第一反应，得到式(II)所示的中间体；(2)将式(II)所示的中间体与式(III)所示的化合物进行第二反应，得到式(IV)所示的丙嗪嘧磺隆。本发明专利技术提供的方法不仅反应条件温和，毒性较小，而且反应所得中间体无需分离，反应周期较短，反应收率较高，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，具体地，涉及一种制备丙嗪嘧磺隆的方法。

技术介绍

1、具有稠合杂环的磺酰脲类化合物被认为是具有高除草活性和对作物高度安全的除草剂。其中，咪唑并[1,2-b]哒嗪环作为稠合杂环的磺酰脲类化合物是具有高活性的化合物之一。

2、丙嗪嘧磺隆的化学名称为1-(2-氯-6-丙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)磺酰基-3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲，为住友化学公司所创制的磺酰脲类除草剂，主要作用于水稻，防除多种一年生禾本科杂草和阔叶杂草。

3、具有式(iv)所示的结构式：

4、

5、其作用机制为抑制杂草中乙酰乳酸合成酶(als)的活性，导致活性组分中侧链氨基酸合成受阻，进而影响细胞生长。同时，对其它磺酰脲类除草剂具有抗性的稗草等具有很好的抑制效果。

6、目前，制备丙嗪嘧磺隆主要有氯甲酸酯法，例如cn1617666a公开了一种制备方法，以4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶为原料，与氯甲酸甲酯(或氯甲酸苯酯)反应，生成相应的氨基甲酸酯，然后再与相应的磺酰胺反应，生成丙嗪嘧磺隆。

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【技术保护点】

1.一种制备丙嗪嘧磺隆的方法，其特征在于，该方法包括：

2.根据权利要求1所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(I)所示的化合物与所述氰酸钠、所述吡啶的用量摩尔比为1：1-3：1-4；

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(I)所示的化合物与所述有机溶剂的用量重量比为1:1-5。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(I)所示的化合物与所述有机溶剂的用量重量比为1:1-2。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述有机溶剂为乙腈。

6.根据权利要求1-5中任意一...

【技术特征摘要】

1.一种制备丙嗪嘧磺隆的方法，其特征在于，该方法包括：

2.根据权利要求1所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(i)所示的化合物与所述氰酸钠、所述吡啶的用量摩尔比为1：1-3：1-4；

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(i)所示的化合物与所述有机溶剂的用量重量比为1:1-5。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述式(i)所示的化合物与所述有机溶剂的用量重量比为1:1-2。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，在步骤(1)中，所述有机溶剂为乙腈。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的方法，其中，在步骤(2)中，相对于1...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨光富，周少林，黄日勤，
申请(专利权)人：华中师范大学，
类型：发明
国别省市：