作为PLK1抑制剂的化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一类作为PLK1抑制剂的化合物，所述化合物及包含其的组合物能够抑制PLK1，从而可用于预防和/或治疗PLK1相关疾病，例如肿瘤等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了一类作为plk1抑制剂的化合物及其制备方法和用途。所述化合物及包含其的组合物可用于预防和/或治疗肿瘤相关疾病。

技术介绍

1、plk1属polo样激酶(polo-like kinases，plks)家族(包括plk1/2/3/4)，是高度保守的ser/thr蛋白激酶，在细胞周期的正常运行、中心体成熟、细胞质分离等方面起重要作用。plk1通过磷酸化下游细胞周期蛋白如wee1/cdk1等，调控g2/m转变；plk1抑制导致细胞有丝分裂阻滞在g2期，并诱导凋亡(sci signal.2018aug 14；11(543):eaar4195)。另外，plk1对有丝分裂之外的细胞功能也具有调节作用，如plk1修复受损dna，使肿瘤细胞增殖(mol cell.2021mar 4；81(5):1084-1099.e6.)。在包括结直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、白血病及胰腺癌等在内的大多数恶性肿瘤中plk1过表达，介导患者预后不良(genes 2019,10,208；world j gastroenterol 2005；11(36):5644-5650)。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如下式(I)所示化合物，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，结构如下式(IA)所示：

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，结构如下式(IC)所示：

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，结构如下式(IE)所示：

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：

6.一种药物组合物，其特征在于，含有如权利要求1-5中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

7.一种抑制PLK1的方法，其特征在于，使用如权利要求1-5中任一项所述的化合物。

8.一种预防和/或治疗PLK1相...

【技术特征摘要】

1.如下式(i)所示化合物，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，结构如下式(ia)所示：

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，结构如下式(ic)所示：

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，结构如下式(ie)所示：

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：

6.一种药物组合物，其特征在于，含有如权利要求1-5中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

7.一种抑制plk1的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：李冬冬，张晓敏，朱正诞，王冬冬，孙伟杰，
申请(专利权)人：上海深势唯思科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：