靶向c-Myc蛋白的联芳环类抑制剂制造技术

本发明专利技术人致力于开发出一种新型c‑Myc抑制剂，其药物组合物及用途。其可用于预防和/或治疗c‑Myc介导的相关肿瘤疾病。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

1、转录因子c-myc是正常基因表达的主要控制因子，调节正常细胞增殖、细胞周期、分化、代谢、细胞凋亡和血管生成等生物学过程(nat rev cancer.2008dec；8(12):976-90.)。c-myc在肿瘤发生、维持及耐药性中发挥关键作用。由于基因扩增、异位、mrna上调及蛋白异常稳定，c-myc蛋白在70％的肿瘤中表达失调(cell.2012mar 30；149(1):22-35.)。myc蛋白自身稳定性较差，只有结合max后才具有稳定构象，形成myc-max复合物后，与dna-ebox结合启动下游基因转录(mol cancer.2021jan 4；20(1):3.)。在多种肿瘤模型中沉默myc表达导致肿瘤生长受阻或消退(science.2002jul 5；297(5578):102-4.，cancerres.65,4471-4474.)，因此，靶向失调的myc蛋白有广泛的治疗作用(cold spring harbperspect med.2014oct 1；4(10):a014266.)。

2、然而，myc是一种固有无本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示的化合物或其氘代物，或其药学上接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物或其氘代物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，L为任选存在的基团，存在时，选自-OC(R5)R6-、-C(R5)R6O-、-NR5C(R5)R6-、-C(R5)(R6)NR5-、-NR5C(O)-、-C(O)NR5-、-S(O)2NR5-、-NR5S(O)2-、-OC(O)NR5-、-N(R5)COO-、-CO-、3-7元脂环、3-7元脂环-O-、-O-3-7元脂环、含有1-3个独立地选自N、O、S的环杂原子的3-7元脂杂环、-氧基-3-7元脂杂环、含有1-3个独立地选自N...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示的化合物或其氘代物，或其药学上接受的盐：

2.根据权利要求1所述的式(i)所示化合物或其氘代物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，l为任选存在的基团，存在时，选自-oc(r5)r6-、-c(r5)r6o-、-nr5c(r5)r6-、-c(r5)(r6)nr5-、-nr5c(o)-、-c(o)nr5-、-s(o)2nr5-、-nr5s(o)2-、-oc(o)nr5-、-n(r5)coo-、-co-、3-7元脂环、3-7元脂环-o-、-o-3-7元脂环、含有1-3个独立地选自n、o、s的环杂原子的3-7元脂杂环、-氧基-3-7元脂杂环、含有1-3个独立地选自n、o、s的环杂原子的3-7元脂杂环基氧基；所述脂环、脂杂环独立地被一个或多个下述基团取代：卤素、-oh、-cn、-or5、-c(o)r5、-c(o)or5、-c(o)n(r5)r6、-s(o)2r5、-s(o)2n(r5)r6、-n(r5)r6、-n(r5)c(o)r6、-n(r5)s(o)2r6、-p(o)(r5)r6、c1-10直链或支链烷基(优选c1-4直链或支链烷基)、c2-4直链或支链烯基、c2-4直链或支链炔基、c1-10直链或支链烷氧基(优选c1-4直链或支链烷氧基)、c3-7环烷基(优选c3-5环烷基)、c3-7环烷氧基(优选c3-5环烷基氧基)、含有1-3个独立地选自n、o、s的环杂原子的3-7元脂杂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李冬冬，王冬冬，杨茂华，聂方园，张晓敏，孙伟杰，
申请(专利权)人：上海深势唯思科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：