【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通过施用或给药小分子化学化合物来减少人的痤疮瘢痕的出现的方法。减少痤疮瘢痕的出现对于美观目的和美容目的是期望的，并且用于减少痤疮瘢痕的出现的方法和组合物对于化妆品和药物行业以及对于化学品制造商将是商业上期望的。
技术介绍
0、专利技术背景
1、全球化妆品行业是一个价值数十亿美元的市场，并且一些皮肤病况的药物销售额每年超过十亿美元(例如，银屑病(psoriasis))。常见的皮肤疾病是寻常性痤疮(acnevulgaris)，其通常被称为痤疮，根据hession等人(2015)，affecting nearly alladolescents and 12to 51percent of adults aged 20to 49”。根据shute，2013年在美国痤疮的患病人数为大约5000万，并且治疗和治疗相关费用超过10亿美元(2019年)。其他估计认为，全球痤疮患病率>9％(heng&chew，2020)，并且一些研究预测，到2025年，全球痤疮市场将超过70亿(duru&orsal，2021)。
2、寻常性痤疮是一种非生命威胁性病况，其可能引起局部不适和瘢痕，并且可能导致心理并发症(例如，自尊心降低、身体形象扭曲)和精神并发症(例如，焦虑或抑郁)(duru&orsal，2021；heng&chew，2020)。寻常性痤疮是一个多因子的过程，其通常被理解为由皮肤中皮脂腺分泌过多引起，这导致面部(duru&orsal，2021)或者面部、胸部、上臂和背
3、痤疮，尤其是寻常性痤疮的常见后遗症是痤疮瘢痕(acne scarring)(eitta等人，2019；hession等人，2015)，并且许多患者都具有某种程度的瘢痕(connolly等人，2017)。痤疮瘢痕的各种治疗方式是已知的，并且取得了不同程度的成功(eitta等人，2019；hession等人，2015)。根据eitta等人(2019)，“尽管痤疮的治疗取得了进展，但痤疮后瘢痕仍然是常见的问题(post-acne scarring remains a common problem despite advances in thetreatment of acne)”。
4、痤疮瘢痕细分为两种不同类型的瘢痕：增生性瘢痕和萎缩性瘢痕(connolly等人，2017；hession等人，2015)。痤疮瘢痕的最常见形式是萎缩性瘢痕，其中真皮中的胶原蛋白遭到净破坏，而较不常见的是增生性或瘢痕疙瘩性(keloid)痤疮瘢痕，其中胶原蛋白遭到净增加(connolly等人，2017)。萎缩性瘢痕在形态学上进一步细分为箱车型(boxcar)、冰锥型(icepick)或滚轮型(rolling)瘢痕类型(connolly等人，2017；hession等人，2015)。
5、根据connolly等人(2020)，箱车型瘢痕代表约20-30％的萎缩性瘢痕，并且是较宽的“圆形至椭圆形凹陷，其具有边界清晰的垂直边缘(round-to-oval depressions withsharply demarcated verticaledge)”，冰锥型瘢痕是最常见的(60-70％)，并且是狭窄的v形上皮束，其具有垂直地延伸至真皮或皮下组织深处的清晰的边缘，而滚轮型瘢痕代表约15-25％的萎缩性瘢痕，并且引起皮肤表面不平整，这导致出现浅表阴影形和波状形的皮肤表面。萎缩性瘢痕的治疗包括去除或损伤一部分的皮肤，例如通过皮肤磨削去除一部分的皮肤表皮(外)层，或使用激光引起局部损伤，其目的是刺激真皮成纤维细胞通过产生新材料来替换萎缩的胶原蛋白和弹性蛋白。其他治疗选项包括微针针刺以诱导新的胶原蛋白沉积，其中使用针或其他工具来损害真皮下面的纤维层并诱导新的胶原蛋白形成的皮下切开术(subcission)，以及环钻切除术/升提术(punch excision/elevation)，其中将萎缩性瘢痕的局部区域去除并用移植物替换或者将其切割并提升以填充皮肤表面处的萎缩性瘢痕凹陷，并且将空隙空间用新沉积的胶原蛋白替换。在一些情况下，也可以用填料治疗个体萎缩性痤疮瘢痕，其中将材料注射到皮肤中以帮助填充萎缩性瘢痕部位(connolly等人，2020)。
6、鉴于痤疮的高全球患病率以及由此导致的随后常见的痤疮瘢痕，用于减少、逆转或治疗痤疮瘢痕或者用于减少痤疮瘢痕的出现的新的组合物和方法对于医疗和化妆品目的二者而言仍然具有商业和产业利益。
技术实现思路
0、专利技术概述
1、本专利技术涉及通过施用或给药小分子化学化合物来减少或降低人的萎缩性瘢痕的出现的制剂和方法。痤疮和痤疮瘢痕是常见的问题，并且萎缩性瘢痕是痤疮瘢痕的最常见形式。出于美容、美观和医疗原因，减少萎缩性痤疮瘢痕的出现或用于减少萎缩性痤疮瘢痕的治疗是令人期望的。
2、在一个实施方案中，本专利技术包括一种用于减少痤疮瘢痕、萎缩性痤疮瘢痕(atrophic acne scarring)或痤疮后萎缩性瘢痕(post-acne atrophic scarring)的出现的方法，该方法包括给药或施用小分子化合物，其中该化合物选自dl-犬尿氨酸、l-犬尿氨酸、d-犬尿氨酸、3-羟基-dl-犬尿氨酸、3-羟基-l-犬尿氨酸、3-羟基-d-犬尿氨酸、5-羟基-dl-犬尿氨酸、5-羟基-l-犬尿氨酸、5-羟基-d-犬尿氨酸、n'-甲酰基-犬尿氨酸、n-乙酰基-3-oh-犬尿氨酸、4-氯-dl-犬尿氨酸、黄尿酸和犬尿酸。
3、在一个实施方案中，本专利技术包括一种用于治疗痤疮瘢痕、萎缩性痤疮瘢痕或痤疮后萎缩性瘢痕的出现的方法，该方法包括给药或施用小分子化合物，其中该化合物选自dl-犬尿氨酸、l-犬尿氨酸、d-犬尿氨酸、3-羟基-dl-犬尿氨酸、3-羟基-l-犬尿氨酸、3-羟基-d-犬尿氨酸、5-羟基-dl-犬尿氨酸、5-羟基-l-犬尿氨酸、5-羟基-d-犬尿氨酸、n′-甲酰基-犬尿氨酸、n-乙酰基-3-oh-犬尿氨酸、4-氯-dl-犬尿氨酸、黄尿酸和犬尿酸。
4、在一个实施本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.用于减少萎缩性痤疮瘢痕或痤疮后萎缩性瘢痕的出现的方法，其包括给药或施用小分子化合物，其中所述化合物选自DL-犬尿氨酸、L-犬尿氨酸、D-犬尿氨酸、3-羟基-DL-犬尿氨酸、3-羟基-L-犬尿氨酸、3-羟基-D-犬尿氨酸、5-羟基-DL-犬尿氨酸、5-羟基-L-犬尿氨酸、5-羟基-D-犬尿氨酸、N'-甲酰基-犬尿氨酸、N-乙酰基-3-OH-犬尿氨酸、4-氯-DL-犬尿氨酸、黄尿酸和犬尿酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述小分子化合物作为被配制成用于局部使用的组合物的组分给药或施用。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述组合物被配制为乳膏剂。
4.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物是犬尿酸，并且所述组合物被配制为0.5重量％犬尿酸。
5.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物是犬尿氨酸，并且所述组合物被配制为0.05重量％犬尿氨酸。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述给药或施用为每天一次或两次。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述给药或施用是对具有萎缩性瘢痕的皮肤进行局部给药或施用。
8.用于治疗萎缩性痤疮瘢痕或痤疮后萎缩性瘢痕的方法，其包括给药或施用小分子化合物，其中所述化合物选自DL-犬尿氨酸、L-犬尿氨酸、D-犬尿氨酸、3-羟基-DL-犬尿氨酸、3-羟基-L-犬尿氨酸、3-羟基-D-犬尿氨酸、5-羟基-DL-犬尿氨酸、5-羟基-L-犬尿氨酸、5-羟基-D-犬尿氨酸、N'-甲酰基-犬尿氨酸、N-乙酰基-3-OH-犬尿氨酸、4-氯-DL-犬尿氨酸、黄尿酸和犬尿酸。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述小分子化合物作为被配制成用于局部使用的组合物的组分给药或施用。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述组合物被配制为乳膏剂。
11.根据权利要求9所述的方法，其中所述化合物是犬尿酸，并且所述组合物被配制为0.5重量％犬尿酸。
12.根据权利要求9所述的方法，其中所述化合物是犬尿氨酸，并且所述组合物被配制为0.05重量％犬尿氨酸。
13.根据权利要求8所述的方法，其中所述给药或施用为每天一次或两次。
14.选自犬尿氨酸和犬尿酸的化合物，其用于治疗萎缩性瘢痕。
15.根据权利要求14所述使用的化合物，其中所述萎缩性瘢痕是萎缩性痤疮瘢痕。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.用于减少萎缩性痤疮瘢痕或痤疮后萎缩性瘢痕的出现的方法，其包括给药或施用小分子化合物，其中所述化合物选自dl-犬尿氨酸、l-犬尿氨酸、d-犬尿氨酸、3-羟基-dl-犬尿氨酸、3-羟基-l-犬尿氨酸、3-羟基-d-犬尿氨酸、5-羟基-dl-犬尿氨酸、5-羟基-l-犬尿氨酸、5-羟基-d-犬尿氨酸、n'-甲酰基-犬尿氨酸、n-乙酰基-3-oh-犬尿氨酸、4-氯-dl-犬尿氨酸、黄尿酸和犬尿酸。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述小分子化合物作为被配制成用于局部使用的组合物的组分给药或施用。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述组合物被配制为乳膏剂。
4.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物是犬尿酸，并且所述组合物被配制为0.5重量％犬尿酸。
5.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物是犬尿氨酸，并且所述组合物被配制为0.05重量％犬尿氨酸。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述给药或施用为每天一次或两次。
7.根据权利要求1所述的方法，其中所述给药或施用是对具有萎缩性瘢痕的皮肤进行局部给药或施用。
8.用于治疗萎缩性痤疮...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·S·米勒，J·W·伯恩，
申请(专利权)人：伯奇生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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