一种新众生丸的中药制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种新众生丸的制备方法，是将传统众生丸制剂经两次提取、浓缩后制成浸膏，将物料温度控制在４０－８０℃，采用真空带式干燥机将浸膏制成干膏粉；将干膏粉、胆南星粉、人工牛黄与辅料混合均匀后，采用压制法工艺制丸，替代了传统塑制法制丸的生产工艺。新众生丸整个制备过程温和，使得中药制剂中的主要活性成分保留率提升３０％－２９４％，生产过程能耗降低５０－８０％，生产周期缩短６０％以上；本发明专利技术方法解决了传统塑制法丸型大小不一的缺陷，活性成分显著提高，溶散时限显著缩短，使新众生丸制剂的药物疗效显著提高；新众生丸的制备方法提高了劳动生产率、降低能耗、减少生产过程污染物排放，符合我国“节能减排增效”的政策。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新众生丸中药制剂以及制备新众生丸的方法，特别涉及一种将中药浸膏用真空带式干燥成干浸膏，并采用压制法制丸的新众生丸制备方法。
技术介绍
众生丸是广东众生药业股份有限公司的独家品种之一，执行部颁标准众生丸(WS3-B-2880-98)，处方由板蓝根、柴胡、赤芍、当归、虎杖、黄芩、蒲公英、玄参、紫花地丁、防风、白芷、岗梅、胆南星、夏枯草、天花粉、人工牛黄、皂角刺等十七味药材，功能主治为清热解毒，活血凉血，消炎止痛。主要用于治疗上呼吸道感染，急、慢性咽喉炎，急性扁桃腺炎，疮毒等症。上呼吸道感染是指自鼻腔至喉部之间的急性炎症的总称，是最常见的感染性疾病。包括鼻、咽、喉的感染，临床上一般称为上感。上呼吸道不同部位的感染，临床的表现并不尽相同，主要包括普通感冒，俗称“伤风”，病毒性咽炎、喉炎、支气管炎，疱疹性咽峡炎，咽结膜热，细菌性咽-扁桃体炎等。90％左右的上呼吸道感染由病毒引起，细菌感染常继发于病毒感染之后。该病四季、任何年龄均可发病，通过含有病毒的飞沫、雾滴，或经污染的用具进行传播。常于机体抵抗力降低时，如受寒、劳累、淋雨等情况，原已存在或由外界侵入的病毒或/和细菌，迅速生长繁殖，导致感染。上呼吸道感染的治疗分为西医疗法和中医疗法，西医疗法需区分细菌性感染和病毒性感染，对症下药，通常细菌性感染用青霉素或其它抗生素。但大多数急性上呼吸道感染为病毒感染，抗生素非但无效，还可引起机体菌群失调，有利于病毒繁殖，必须避免滥用。病毒性感染目前尚无特殊的抗病毒药物，多需对症处理、休息、忌烟、多饮水、保持室内空气流通、防止继发细菌感染为主。对于发热或病情较重的患者，可口服解热镇痛剂及减少鼻咽充血和分泌物的抗感冒复合剂或中成药。中医疗法多采用辛凉解表，清热解毒法。临床上已有数十种治疗上呼吸道感染的中成药问世，如众生丸、九味羌活丸、感冒清热颗粒、柴胡注射液、银翘解毒丸、双黄连合剂、银黄颗粒及板蓝根颗粒等。众生丸药效的发挥依赖于其处方中各药材所含的活性成分及其传统中医理论的组方、先进的制备工艺及适宜的辅料加工制成制剂共同作用。处方中各药材所含的活性成分及相关的药理作用文献资料如下：板蓝根含有生物碱成分色胺酮对羊毛状小孢子菌、断发癣菌、石膏样小孢子菌、紫色癣菌、石膏样癣菌、红色癣菌、紫状表皮癣菌等7种皮肤病真菌有较强的抑菌作用。板蓝根中的4(3H)-喹唑酮具有抗病毒作用，能抑制流感病毒、柯萨奇病毒的活性，还可显著促进脾细胞增殖及刀豆蛋白诱导的淋巴细胞增殖。板蓝根中的大黄酚具有抗菌、泻下等作用。另外，板蓝根中的苯甲酸类物质如丁香酸等具有较强的抗内毒素活性。柴胡具有显著的抗炎作用，柴胡皂苷和挥发油是其抗炎的有效成分。柴胡皂苷d的抗炎作用最强，它对多种炎症过程包括炎性渗出、毛细血管通透性升高、炎症介质释放、白细胞游走、结缔组织增生和多种变态反应炎症均有显著抑制作用。柴胡皂苷还具有镇痛-->作用，有报道其能抑制疼痛时磷酸组织胺5-羟色胺的释放，明显减少醋酸引起的小鼠扭体反应。另外，柴胡挥发油还具有解热作用。芍药苷是赤芍的活性成分，主要存在于赤芍的根皮部。芍药苷具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。赤芍浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。芍药苷对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导热作用。芍药苷对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，也可抑制醋酸扭体反应，对大鼠佐剂性关节炎有防治作用，对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎剂对某些致病性细菌和真菌有抑制作用。阿魏酸是当归的有效成分之一。其对二甲苯所致的小鼠耳壳肿胀和醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高以及组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性升高，对角叉菜胶、蛋清和甲醛所致的大鼠足跖肿胀均有明显的抑制作用；摘除双恻肾上腺后其抗炎作用仍然存在。阿魏酸能显著抑制大鼠棉球肉芽组织增牛、降低炎性组织中PGE的释放量，还能抑制角叉菜胶所致炎性渗出，但减少渗出液中白细胞数量。阿魏酸对细菌N-乙酰转移酶有较强抑制作用，同时还可使干扰素-8含量降低，抑制黄嘌呤氧化酶活性，使得阿魏酸抗菌、抗病毒作用表现为广谱。藁本内酯是当归的另一有效成分之一，其对角叉菜和右旋糖苷诱导的足肿胀、棉球肉芽肿有明显的抑制作用，并可降低啤酒酵母导致的高热，藁本内酯的抗炎，解热作用均具有剂量依耐性。白藜芦醇苷(又名虎杖苷)和大黄素是虎杖药材中主要的活性成分，其含量高低是评价药材质量的重要指标。其中的大黄素等醌类化合物具有抗菌活性，大黄素，大黄素葡萄糖甙及白藜芦醇苷等对金黄色葡萄球菌，肝炎双球菌有抑制作用。大黄素等蒽醌类物质具有抗病毒作用，可抑制乙型肝炎抗原阳性，治疗慢性肝炎，急性黄疸性肝炎。黄芩苷是黄芩的活性成分，对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、绿脓杆菌、流感杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌、肺炎球菌等常见病原菌均有不同程度的抑菌和杀菌作用，且抗菌谱广，抗菌作用强。研究表明黄芩苷对发热大鼠有明显的解热作用，并具有一定的量效关系。黄芩苷有明显的抑制内毒素性发热的作用，还可通过抑制下丘脑中PGE和cAMP含量升高而发挥其解热作用。蒲公英含有的咖啡酸，具有良好的抗菌作用，特别能有效抑制金黄色葡萄球菌和皮肤真菌。并有轻泻和健胃的功效。蒲公英煎剂对大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌甲、白色念珠菌等均有一定抑制作用。玄参为常用中药，具有凉血滋阴、泻火解毒之功效，用于热病伤阴、舌绛烦渴、温毒发斑、津伤便秘、骨蒸劳嗽、目赤、咽痛、瘰疬、白喉、痈肿疮毒等症。有文献报道玄参中的哈巴俄苷具有抗慢性炎症、降压、镇痛、解痉、抗乙肝病毒以及免疫促进作用。哈巴俄苷可促进阴虚小鼠脾淋巴细胞增殖，诱导脾淋巴细胞产生IL-2，能降低阴虚小鼠血浆中cAMP的含量，并能调整cAMP/cGMP比值至正常对照组水平，使抑制的免疫功能得以恢复。有报道紫花地丁对金葡菌、表皮葡萄球菌、腐生菌、粪肠球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等有较强的抑菌作用，并发现紫花地丁和蒲公英按质量比1∶4配伍使用时体外抗菌活性较强，对4种革兰氏阳性球菌和4种革兰氏阴性杆菌均有较好的抑菌作用，且对大肠埃希氏菌和克雷伯氏菌表现出一定的杀菌作用。紫花地丁煎剂对二甲苯所致的小白鼠皮肤毛细-->血管通透性亢进有显著的抑制作用，而且对小鼠棉球肉芽增生以及大白鼠甲醛性足蹠肿胀均有很强的抑制作用。体外试验证明，紫花地丁提取液对细菌内毒素有拮抗作用。紫花地丁中的秦皮乙素对病原微生物具有抑制作用，对肠道中的O157大肠杆菌的繁殖具有明显的抑制作用，对自由基清除作用明显。腹腔注射秦皮乙素对对大鼠蛋清、右旋糖酐足肿胀有抑制作用。防风味辛、甘，性温，具有解表祛风、胜湿止痉的功能。有文献报道防风中活性成分升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷具有较好的解热，镇痛、抗炎等药理活性。防风香豆素类成分如花椒毒素，东莨菪素，欧前胡素及香豆内酯等具有抗菌，抗炎，止痛和祛痰等活性。东莨菪素为白芷的有效成分之一，具有抗炎、祛风、止痛和祛痰作用。白芷总挥发油能通过对单胺类和肽类2种神经递质的调节而发挥镇痛作用。欧前胡素是白芷中主要的香豆素类生物活本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新众生丸的制备方法，包括如下步骤：（１）、将新众生丸中药制剂用多功能提取罐水煎煮二次，第一次加入３～１０倍药材量的水，提取２小时，第二次加入２～６倍药材量的水，提取１小时，两次提取均控制微沸状态，蒸汽压力控制在０．０４～０．１Ｍｐａ，温度控制在９８～１０１℃，之后，合并两次提取液；（２）、将提取液过滤后，在温度为６０～８５℃，蒸汽压力为０．０４～０．１２Ｍｐａ，真空度为０．０２～０．０９Ｍｐａ的条件下，将提取液浓缩成相对密度为１．２５～１．３５的浸膏；（３）、将浸膏进行真空带式干燥成干浸膏；（４）、将干浸膏粉碎过４０－８０目，制备出众生丸干膏粉；（５）、取胆南星药材，在温度为１１０℃±５℃时，灭菌时间４０－６０分钟，在温度为７０～８０℃范围内干燥至水分≤８％，之后粉碎成细粉；（６）、取１／２胆南星细粉与乳糖交叉过筛，然后与剩余的胆南星粉以及人工牛黄、羟丙纤维素、微晶纤维素一起上料至混合机中，预混合２０分钟，然后取众生丸干膏粉与上述混合物以及二氧化硅、硬脂酸镁一起上料至混合机中，总混３０分钟；（７）、用高速压丸机在１０－１５ＫＮ条件下制丸；（８）、新众生丸质量标准采用薄层色谱方法鉴别人工牛黄、紫花地丁、赤芍、虎杖等药材，增加了高效液相色谱法对黄芩苷的含量测定。...

【技术特征摘要】
1.一种新众生丸的制备方法，包括如下步骤：(1)、将新众生丸中药制剂用多功能提取罐水煎煮二次，第一次加入3～10倍药材量的水，提取2小时，第二次加入2～6倍药材量的水，提取1小时，两次提取均控制微沸状态，蒸汽压力控制在0.04～0.1Mpa，温度控制在98～101℃，之后，合并两次提取液；(2)、将提取液过滤后，在温度为60～85℃，蒸汽压力为0.04～0.12Mpa，真空度为0.02～0.09Mpa的条件下，将提取液浓缩成相对密度为1.25～1.35的浸膏；(3)、将浸膏进行真空带式干燥成干浸膏；(4)、将干浸膏粉碎过40-80目，制备出众生丸干膏粉；(5)、取胆南星药材，在温度为110℃±5℃时，灭菌时间40-60分钟，在温度为70～80℃范围内干燥至水分≤8％，之后粉碎成细粉；(6)、取1/2胆南星细粉与乳糖交叉过筛，然后与剩余的胆南星粉以及人工牛黄、羟丙纤维素、微晶纤维素一起上料至混合机中，预混合20分钟，然后取众生丸干膏粉与上述混合物以及二氧化硅、硬脂酸镁一起上料至混合机中，总混30分钟；(7)、用高速压丸机在10-15KN条件下制丸；(8)、新众生丸质量标准采用薄层色谱方法鉴别人工牛黄、紫花地丁、赤芍、虎杖等药材，增加了高效液相色谱法对黄芩苷的含量测定。2.如权利要求1所述的新众生丸的制备方法，其特征在于所述的真空带式干燥是在压力为-0.07Mpa～-0.12Mpa，物料温度为40-80℃，进料速度为10-20L/h，料带传送速度为20-30cm/min的条件下进行的。3.如权利要求2所述的新众生丸的制备方法，其特征在于所述的真空干燥是在压力为-0.1Mpa，物料温度为45-55℃，进料速度为15L/h，料带传送速度为25cm/min的条件下进行的。4.如权利要求1所述的新众生丸的制备方法，其特征在于所述的新众生丸中药制剂为：蒲公英      330g        紫花地丁    330g黄芩        100g        岗梅        130g赤芍        100g        天花粉  ...

【专利技术属性】
技术研发人员：龙超峰，谢称石，陈木洲，赵希平，
申请(专利权)人：广东众生药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]