一种路易斯酸促进的N-酰基磺酰胺直接转移酰化方法技术

本发明专利技术公开了一种路易斯酸促进的N‑酰基磺酰胺直接转移酰化方法，该方法是：N‑酰基仲磺酰胺、酰化试剂和路易斯酸混合，在室温至酰化试剂回流的温度下发生直接转移酰化反应，生成相应的新N‑酰基磺酰胺。该方法条件温和，操作简便，反应效率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物和化工原料的中间体合成领域，尤其涉及一种路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法。

技术介绍

1、n-酰基磺酰胺是一种常见而重要的基团，对酸、碱和亲核试剂具有一定的稳定性，在有机合成中常被作为kenner安全销式连接基团(safety-catch linker)用于固相有机合成，在有机合成中也具有广泛地应用(bioorg.med.chem.2005,13,585-599)。n-酰基磺酰胺因为耐酶和化学水解的稳定性较好，并且ph范围在3.5～4.5之间，与羧基相当，在药物研发中常被作为羧基的生物电子等排体(chem.biol.drug des.2017,90,1094-1105)，出现在众多的药物结构中(j.org.chem.2019,84,6970-6981)。

2、n-酰基磺酰胺与酰化试剂通过转移酰化反应，可以快速制备一系列不同n-酰基的类似物，实现n-酰基磺酰胺的结构多样化。然而受限于其酰胺n的亲核性，n-酰基磺酰胺的转移酰化反应比普通的酰胺要更加困难。普通酰胺的转移酰化，一般需要先水解再酰化，或者先转化成一种全氟酰基本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种路易斯酸促进的N-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，包括如下步骤：N-酰基仲磺酰胺、酰化试剂和路易斯酸混合，发生转移酰化反应，生成相应的新N-酰基仲磺酰胺；

2.根据权利要求1所述路易斯酸促进的N-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述路易斯酸和N-酰基仲磺酰胺中酰基的摩尔比为0.1～4:1。

3.根据权利要求2所述路易斯酸促进的N-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述路易斯酸和N-酰基仲磺酰胺中酰基的摩尔比为0.1～0.5:1。

4.根据权利要求1～3任一项所述路易斯酸促进的N-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述...

【技术特征摘要】

1.一种路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，包括如下步骤：n-酰基仲磺酰胺、酰化试剂和路易斯酸混合，发生转移酰化反应，生成相应的新n-酰基仲磺酰胺；

2.根据权利要求1所述路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述路易斯酸和n-酰基仲磺酰胺中酰基的摩尔比为0.1～4:1。

3.根据权利要求2所述路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述路易斯酸和n-酰基仲磺酰胺中酰基的摩尔比为0.1～0.5:1。

4.根据权利要求1～3任一项所述路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述酰化试剂为酰卤和酸酐中的至少一种。

5.根据权利要求4所述路易斯酸促进的n-酰基磺酰胺直接转移酰化方法，其特征在于，所述酰卤为酰氟、酰碘和酰氯中的至少一种。

6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：田娟，桑大永，詹红菊，
申请(专利权)人：荆楚理工学院，
类型：发明
国别省市：