一种贝派地酸中间体化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了贝派地酸中间体化合物2的制备方法，该工艺路线收率高、纯度高、有效降低多取代杂质得产生，后处理简单，方便工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成领域，具体涉及一种贝派地酸中间体的合成方法。

技术介绍

1、贝派地酸是由艾斯柏伦治疗公司(esperion therapeutics)研发与上市的一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(acl)抑制剂，可通过抑制肝脏内的胆固醇合成，降低低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)。该药于2020年2月通过fda上市，可作为饮食和最大耐受他汀类药物的辅助药物，用于治疗杂合性家族性高胆固醇血症或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人，需要进一步降低胆固醇(ldl-c)。

2、贝派地酸的化学名为8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸。

3、

4、esperion therapeutics公司在国际专利wo2004067489说明书6.19和6.20中最早公布了贝派地酸的合成工艺，该专利方法第一步纯化需要进行减压蒸馏，且产物沸点很高(超过230℃)；第二步纯化需要进行柱层析，均不利于工业化生产，得到的终产物纯度低(83.8％)，收率也低(60％)；另外整体来说该合成路线较长，关键原料对甲苯磺酰甲基异腈属于比较难以获得的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种贝派地酸中间体化合物2的合成方法，其特征在于，包括以下几个步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中有机溶剂选自丙酮、2-丁酮、甲基异丁基酮。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中有机溶剂选自甲基异丁基酮。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中试剂选自溴化钾、溴化钠、溴化锌、溴化锂。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中试剂选自溴化锂。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中有机溶剂体积是SM1的0～10倍。...

【技术特征摘要】

1.一种贝派地酸中间体化合物2的合成方法，其特征在于，包括以下几个步骤：

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中有机溶剂选自丙酮、2-丁酮、甲基异丁基酮。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中有机溶剂选自甲基异丁基酮。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中试剂选自溴化钾、溴化钠、溴化锌、溴化锂。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，步骤(8)中试剂选自溴化锂。

【专利技术属性】
技术研发人员：杨津敏，朱长昊，李想，王晓宇，张晓伟，
申请(专利权)人：安徽艾立德制药有限公司，
类型：发明
国别省市：

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