氟胞嘧啶-L-苯丙氨酸共晶及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种氟胞嘧啶‑L‑苯丙氨酸共晶及其制备方法和应用。所述氟胞嘧啶‑L‑苯丙氨酸共晶包括分子间由氢键彼此结合的氟胞嘧啶分子和L‑苯丙氨酸分子，所述氟胞嘧啶分子与L‑苯丙氨酸分子的摩尔比为1：1，所述氟胞嘧啶分子具有式(1)所示的结构，所述L‑苯丙氨酸分子具有式(2)所示的结构：本发明专利技术提供的氟胞嘧啶‑L‑苯丙氨酸共晶，较氟胞嘧啶有着更低的平衡溶解度，有利于提高生物利用度，同时营养增补剂L‑苯丙氨酸的引入有助于改善药物的口感，减少药物毒性，具有较高的晶型纯度，并且制备方法简单易行，条件温和可控，可重复性高，成本低廉，环境污染较少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术具体涉及一种氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶及其制备方法，以及这种共晶在制造适用于治疗多种真菌感染药物中的应用，属于化学和制药。

技术介绍

1、药物共晶因其能够在不改变化学结构的情况下改变药物活性成分的物理化学性质而引起了越来越多的兴趣。通常，药物共晶由药物活性成分和共晶形成剂组成，通过非共价相互作用(例如氢键、范德华力、π-π堆积和静电相互作用等)形成共晶，并优化调节药物分子的溶解释放等理化性质。已经开发了各种基于理论计算和物理技术预测的方法，并将其应用于培养共晶之前的共晶形成剂的选择，以减少实验消耗并提高成功的概率。其中，超分子合成子原理是最容易获得和最常用的共晶形成剂选择指南之一，因为它可以节约大量的计算过程和工作量。

2、氟胞嘧啶，学名/全名为2-羟基-4-氨基-5-氟嘧啶，是一种古老的抗真菌药物，用于治疗由隐球菌和念珠菌引起的真菌感染，如真菌败血症、心内膜炎、脑膜炎以及肺部和尿路感染。作为热力学稳定的无水相，氟胞嘧啶无水晶型i(csd refcode:mebqeq01)用于商业片剂。当暴露于较高的相对湿度(>75％rh)时，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氟胞嘧啶-L-苯丙氨酸共晶，其特征在于，所述氟胞嘧啶-L-苯丙氨酸共晶包括分子间由氢键彼此结合的氟胞嘧啶分子和L-苯丙氨酸分子，所述氟胞嘧啶分子与L-苯丙氨酸分子的摩尔比为1：1，所述氟胞嘧啶分子具有式(1)所示的结构，所述L-苯丙氨酸分子具有式(2)所示的结构：

2.根据权利要求1所述的氟胞嘧啶-L-苯丙氨酸共晶，其特征在于：所述氟胞嘧啶-L-苯丙氨酸共晶的粉末X射线衍射图谱在衍射角2θ为7.8°±0.2°、16.8°±0.2°、17.5°±0.2°、18.1°±0.2°、19.2°±0.2°、20.1°±0.2°、21.3°±0.2°、22.8±0.2°、23.6...

【技术特征摘要】

1.一种氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶，其特征在于，所述氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶包括分子间由氢键彼此结合的氟胞嘧啶分子和l-苯丙氨酸分子，所述氟胞嘧啶分子与l-苯丙氨酸分子的摩尔比为1：1，所述氟胞嘧啶分子具有式(1)所示的结构，所述l-苯丙氨酸分子具有式(2)所示的结构：

2.根据权利要求1所述的氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶，其特征在于：所述氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶的粉末x射线衍射图谱在衍射角2θ为7.8°±0.2°、16.8°±0.2°、17.5°±0.2°、18.1°±0.2°、19.2°±0.2°、20.1°±0.2°、21.3°±0.2°、22.8±0.2°、23.6±0.2°、25.2±0.2°、28.5±0.2°、29.5±0.2°、30.4±0.2°、31.7°±0.2°、32.4±0.2°、33.0±0.2°、33.7±0.2°、34.7°±0.2°、35.6±0.2°、37.0±0.2°时具有特征峰。

3.根据权利要求1所述的氟胞嘧啶-l-苯丙氨酸共晶，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：李端秀，张海禄，邓宗武，
申请(专利权)人：中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所，
类型：发明
国别省市：