一种高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，步骤如下：将壳聚糖加入乙酸溶液中直至壳聚糖完全溶解，得到壳聚糖乙酸溶液；调节pH至5～6，然后加入三聚磷酸钠不断搅拌得到胶体溶液；将制得的高纯度氨苄西林钠加入到胶体溶液中混合均匀后，高速离心，收集沉淀，洗涤、干燥，得到壳聚糖包覆氨苄西林钠纳米粒；将制得的高纯度舒巴坦钠与壳聚糖包覆氨苄西林钠纳米粒、叔丁醇混合均匀，加入到木聚糖、羟乙基纤维素与纯水的混合溶液中，无菌过滤后冷冻干燥。本发明专利技术通过壳聚糖、木聚糖和羟乙基纤维素分别将氨苄西林钠和舒巴坦钠间隔包覆在内部，大大的降低水分对于氨苄西林钠舒巴坦钠的破坏作用，从而对产品形成长期稳定的保护。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药，具体而言，涉及一种高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法。

技术介绍

1、氨苄西林钠舒巴坦钠是一种医学上的注射用药。别名有舒他西林、优力新、舒氨新、优立新、舒氨西林、氨苄西林-舒巴坦。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。适用于治疗敏感菌，包括产β-内酰胺酶菌株所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染。治疗需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染等。

2、但是氨苄西林钠舒巴坦钠在生产和贮存过程中不稳定，容易引入杂质，例如生产过程中有残留溶剂、贮存过程中发生降解产生其他聚合物等，这些杂质在临床上用药会引起过敏等不良反应，而对用药安全性产生严重影响，不利于临床上安全用药。

3、而且氨苄西林钠有很强的引湿性，这就导致无论在长期储存过程中，还是在使用过程中，都会由于水分导致其的β-内酰胺酶破裂，导致氨苄西林钠舒巴坦钠含量会明显降低、杂质增加等质量问题出现。同时，舒巴坦钠的β-内酰胺环也会因吸水而水解，对氨苄西林钠的保护作用也会降低，无法使产品质量得到有效保障。

4、有鉴于此，特提出本申本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，所述高纯度氨苄西林钠的制备方法包括如下步骤：

3.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，所述高纯度舒巴坦钠的制备方法包括如下步骤：

4.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，高纯度舒巴坦钠与高纯度氨苄西林钠的质量比为1:2，所述壳聚糖与三聚磷酸钠的质量比为7.5～8:1，所述壳聚糖、高纯度氨苄西林钠、叔丁醇、木聚糖、羟乙基纤维素...

【技术特征摘要】

1.一种高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，所述高纯度氨苄西林钠的制备方法包括如下步骤：

3.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，所述高纯度舒巴坦钠的制备方法包括如下步骤：

4.根据权利要求1所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，高纯度舒巴坦钠与高纯度氨苄西林钠的质量比为1:2，所述壳聚糖与三聚磷酸钠的质量比为7.5～8:1，所述壳聚糖、高纯度氨苄西林钠、叔丁醇、木聚糖、羟乙基纤维素的质量比为1：5～6：0.2～0.3：0.5-0.6：0.5-0.6。

5.根据权利要求2所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，步骤1)中磷酸盐溶液和二氯甲烷的体积比为8～10：18～25，三乙胺的投入量为混合溶液的10～15％，氨苄西林的投入量为混合溶液的30～35％，控制温度为0～4℃。

6.根据权利要求2所述的高纯度注射用氨苄西林钠舒巴坦钠的制备方法，其特征在于，步骤2)中醋酸钠和碳酸氢钠的总质量为氨苄西林质量的14～16％，丙酮和纯化水的体积比为3：8～10，控制温度为5～10℃。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：周逸杰，黄智龙，冯翠萍，
申请(专利权)人：四川制药制剂有限公司，
类型：发明
国别省市：