【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及双嘧达莫在制备防治蚊蚊虫叮咬的产品中的应用。
技术介绍
1、夏季蚊虫肆虐，人体极易被蚊虫咬伤，咬伤后常会出现瘙痒症状，并呈现红肿状态。既影响日常工作及休息，又会使人不断的抓挠，继而导致皮炎或留下疤痕，或出现过敏性皮炎反应，经久不愈。蚊虫叮咬及其引起的后续病症或不适非常常见。蚊虫通过其口器刺伤皮肤，其唾液或毒液侵入皮肤，其中含有的多种抗原成分在进入人体皮肤后可与抗体产生变应性反应而引起炎症。严重时个别患儿局部产生大疱、出血性坏死等严重反应，是夏季皮肤科常见病症。
2、蚊虫叮咬后的治疗一般先以抗过敏、止痒为主。现有的用于蚊虫叮咬止痒消肿的药物多为激素类药物，如皮炎平、艾洛松、甘草次酸等，长期使用不仅会产生抗药性，还有可能使创面色素沉淀，进而引起创面皮肤萎缩、继发感染等副作用，尤其是儿童用药的安全性难以保障。而用于蚊虫叮咬的止痒涂抹液，如花露水、风油精等，一方面，其具有刺激味道、疗效也并无确切证据；另一方面，其疗效维持时间短，效果不好。
3、双嘧达莫，目前用于防止血栓形成，加速冠脉侧枝循环，预防心肌梗死，未见其用于蚊虫叮咬的报道。
技术实现思路
1、本专利技术旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本专利技术提出双嘧达莫或其衍生物例如盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用，特别是本专利技术首次发现，双嘧达莫或其衍生物以外用的形式用于蚊虫叮咬及其后续病症/不适具有特别显著的效果，能够有效预防蚊虫叮咬的同时，还能缓解蚊
2、本专利技术还提出双嘧达莫或其衍生物在预防和/或治疗蚊虫叮咬中的应用。
3、本专利技术还提出一种预防和/或治疗蚊虫叮咬的外用产品。
4、本专利技术还提出上述外用产品的制备方法。
5、本专利技术还提出了本专利技术中所述产品的使用方法。
6、根据本专利技术的一个方面，提出了双嘧达莫或其衍生物在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用。
7、在本专利技术的一些实施方式中，所述应用还包括无副作用或基本无副作用。
8、在本专利技术的一些实施方式中，所述应用包括避免或改善色素沉着、和/或无或基本无抗药性产生。
9、在本专利技术的一些实施方式中，所述双嘧达莫的结构如式(i)所示：
10、
11、本领域技术人员可以理解，本专利技术中双嘧达莫的形式并没有限制，可以是活性化合物本身、游离态、其盐、酯、异构体、旋光异构体、立体异构体、区域异构体、几何异构体、水合物、非水合物、溶剂化物或非溶剂化物、无定型、晶体、可药用共晶体或共晶体盐、衍生物、前体药物等各种形式。前体药物包括在生物体中、在生理条件下，由于酶、胃酸等等的反应而能够转变为所述活性成分，也就是说，通过酶致氧化、还原、水解等等而能够转变为活性成分的化合物；由于胃酸而能够通过水解等等转变为活性成分的化合物，等等。共晶体或共晶体盐是指由两种或多种具体物质构成的晶体物质，在室温下，每种物质是固体，各自具有不同的物理性质(例如，结构、熔点、熔融热、吸湿性、溶解度、稳定性，等等)。共晶体和共晶体盐可以利用本来已知的共结晶方法来制备。
12、在本专利技术的一些实施方式中，活性成分是盐时，这种盐的例子包括金属盐、铵盐、与有机碱形成的盐、与无机酸形成的盐、与有机酸形成的盐、与碱性或酸性氨基酸形成的盐，等等。金属盐的优选例子包括：碱金属盐，例如，钠盐、钾盐，等等；碱土金属盐，例如，钙盐、镁盐、钡盐，等等；以及铝盐。与有机碱形成的盐的优选例子包括与下列有机碱形成的盐：三甲胺、三乙胺、吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、环己胺、二环己基胺、n,n'-二苄基乙二胺，等等。与无机酸形成的盐的优选例子包括：与盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等等形成的盐。与有机酸形成的盐的优选例子包括与下列有机酸形成的盐：甲酸、乙酸、三氟乙酸、苯二酸、富马酸、草酸、酒石酸、马来酸、枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸，等等。与碱性氨基酸形成的盐的优选例子包括与下列碱性氨基酸形成的盐：精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸，等等。与酸性氨基酸形成的盐的优选例子包括与下列酸性氨基酸形成的盐：门冬氨酸、谷氨酸，等等。
13、在本专利技术的一些实施方式中，所述盐为可药用盐。例如，当活性成分包含酸性官能团时，其实例包括无机盐，例如，碱金属盐(例如，钠盐、钾盐，等等)、碱土金属盐(例如，钙盐、镁盐，等等)等等、铵盐等等，当化合物包含碱性官能团时，其实例包括与无机酸形成的盐，例如，盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等等，以及与有机酸形成的盐，例如，乙酸、苯二酸、富马酸、草酸、酒石酸、马来酸、枸橼酸、琥珀酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸，等等。
14、在本专利技术的一些实施方式中，提出了双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用。
15、在本专利技术的一些实施方式中，提出了双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用，所述应用包括预防和/或治疗的同时无副作用或基本无副作用。
16、在本专利技术的一些实施方式中，提出了双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用，所述应用包括预防和/或治疗的同时避免或改善色素沉着、和/或无或基本无抗药性产生。
17、在本专利技术的一些实施方式中，所述应用为双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬所致皮肤症状的产品中的应用。
18、在本专利技术的一些实施方式中，所述皮肤症状为瘙痒和/或红肿和/或炎症。
19、在本专利技术的一些实施方式中，所述蚊虫为双翅目、寄螨目、蚤目、半翅目、虱目昆虫中的至少一种。
20、在本专利技术的一些实施方式中，所述蚊虫为蚊子、蠓、虱子、跳蚤、螨虫、蜜蜂中的一种或多种。
21、在本专利技术的一些实施方式中，所述产品为内服或外用产品。
22、在本专利技术的一些实施方式中，所述产品为外用产品。
23、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品为溶液剂、混悬剂、粉剂、乳剂、软膏、糊剂、硬膏、乳膏、凝胶、搽剂、涂膜剂、喷雾剂、气雾剂、贴剂、走珠或驱蚊虫手环。
24、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品包括酊剂、洗剂和油剂。
25、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品包括凝胶、软膏、搽剂、乳膏。
26、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品包括溶液剂、走珠、或手环。
27、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品的溶剂包括水、乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、异丙醇、正丁醇、戊醇、松节油、液体石蜡、凡士林、脂肪油、醋酸乙酯和三乙醇胺的至少一种。
28、在本专利技术的一些实施方式中，所述外用产品的溶剂为，例如浓度为50％-100％的乙醇，具体地例如为75％浓度的乙醇。
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1.双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用还包括无副作用或基本无副作用；优选地，所述应用还包括避免或改善色素沉着、和/或无抗药性产生。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用为双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬所致皮肤症状的产品中的应用；优选地，所述皮肤症状为瘙痒和/或红肿和/或炎症。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述蚊虫为双翅目、寄螨目、蚤目、半翅目、虱目昆虫中的至少一种；优选地，所述蚊虫为蚊子、蠓、虱子、跳蚤、螨虫、蜜蜂中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品为内服或外用产品；优选地，所述产品为外用产品；优选地，所述外用产品为溶液剂、混悬剂、粉剂、乳剂、糊剂、软膏、乳膏、硬膏、凝胶、涂膜剂、搽剂、喷雾剂、气雾剂、贴剂、走珠或手环；更优选地，所述外用产品包括酊剂、洗剂和油剂、搽剂、凝胶、软膏、乳膏、走珠、或手环。
6.根据权利要求5所述的应用，所述外用产品的溶剂包括水、乙醇、丙二醇、丙三
7.根据权利要求1-6任一项所述的应用，其特征在于，所述双嘧达莫盐为钠盐或无机酸盐；优选地，所述双嘧达莫盐为双嘧达莫氯化钠或双嘧达莫盐酸盐。
8.根据权利要求1-7任一项所述的应用，其特征在于，所述双嘧达莫或其盐的质量百分含量为0.01％-20％，优选地，所述双嘧达莫或其盐的质量百分含量为0.1％-10％；优选地，所述双嘧达莫或其盐的浓度为0.1-100mg/mL；优选地，所述双嘧达莫或其盐的浓度为1～20mg/mL，更优选地，所述双嘧达莫或其盐的浓度为5mg/mL或20mg/mL。
9.一种预防和/或治疗蚊虫叮咬的外用产品，其特征在于，所述外用产品的组分包括双嘧达莫或其盐；
10.根据权利要求9所述的外用产品，其特征在于，所述蚊虫为双翅目、寄螨目、蚤目、半翅目、虱目中的至少一种；优选为蚊子、蠓、虱子、跳蚤、螨虫、蜜蜂中的一种或多种。
11.根据权利要求9或10所述的外用产品，其特征在于，所述外用产品还包括至少一种第二活性成分；优选地，所述第二活性成分选自桉树油、柠檬桉树油、N,N-二乙基间甲苯甲酰胺、N-棕榈酰乙醇胺、伊默宁、埃卡瑞丁、薄荷脑、薄荷醇、樟脑、苯酚、辣椒碱、扑尔敏、苯海拉明、甘草酸、甘草次酸、普莫卡因、利多卡因、丙胺卡因、他克莫司、吡美莫司、糖皮质激素、多塞平、阿司匹林、水杨酸、锶凝胶、炉甘石、阿米替林中的一种或多种。
12.根据权利要求9-11任一项所述的外用产品，其特征在于，所述双嘧达莫或其盐的质量百分含量为0.01％-20％，优选为0.1％-10％；或所述双嘧达莫或其盐的浓度为0.1-100mg/mL，优选为1～20mg/mL，更优选为5mg/mL或20mg/mL。
13.一种制备权利要求9-12任一项所述外用产品的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：
14.权利要求1-8任一项所述的应用、权利要求9-12任一项所述的外用产品、权利要求13所述的外用产品的制备方法，其特征在于，所述应用或所述外用产品的适用对象为人或宠物；优选地，人选自儿童、青少年、成人或老人；优选地，宠物选自猫或狗。
...【技术特征摘要】
1.双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬的产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用还包括无副作用或基本无副作用；优选地，所述应用还包括避免或改善色素沉着、和/或无抗药性产生。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用为双嘧达莫或其盐在制备预防和/或治疗蚊虫叮咬所致皮肤症状的产品中的应用；优选地，所述皮肤症状为瘙痒和/或红肿和/或炎症。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述蚊虫为双翅目、寄螨目、蚤目、半翅目、虱目昆虫中的至少一种；优选地，所述蚊虫为蚊子、蠓、虱子、跳蚤、螨虫、蜜蜂中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品为内服或外用产品；优选地，所述产品为外用产品；优选地，所述外用产品为溶液剂、混悬剂、粉剂、乳剂、糊剂、软膏、乳膏、硬膏、凝胶、涂膜剂、搽剂、喷雾剂、气雾剂、贴剂、走珠或手环；更优选地，所述外用产品包括酊剂、洗剂和油剂、搽剂、凝胶、软膏、乳膏、走珠、或手环。
6.根据权利要求5所述的应用，所述外用产品的溶剂包括水、乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、异丙醇、正丁醇、戊醇、松节油、液体石蜡、凡士林、脂肪油、醋酸乙酯和三乙醇胺的至少一种；优选为乙醇；进一步优选地，所述乙醇的浓度为50％-100％，更优选为75％。
7.根据权利要求1-6任一项所述的应用，其特征在于，所述双嘧达莫盐为钠盐或无机酸盐；优选地，所述双嘧达莫盐为双嘧达莫氯化钠或双嘧达莫盐酸盐。
8.根据权利要求1-7任一项所述的应用，其特征在于，所述双嘧达莫或其盐的质量百分含量为0.01％-20％，优选地，所述双嘧达莫或其盐的质量百分含量为0.1％-10％；...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘明，韩杨，彭博，卢秉泰，段正规，许宇波，
申请(专利权)人：智泽童康广州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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