具有明显临床优势的阿哌沙班新制剂组合物及其制备方法技术

技术编号：40469062 阅读：33 留言：0更新日期：2024-02-22 23:24

本发明专利技术公开了具有明显临床优势的阿哌沙班新制剂组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。所述的阿哌沙班新制剂组合物包括如下成分：阿哌沙班、填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、助流剂、润滑剂和矫味剂；其中，所述粘合剂为羟丙纤维素，按重量百分含量计算，粘合剂占比为1.0‑3.0％。本发明专利技术提供的阿哌沙班新制剂组合物口腔内崩解时间短，无需用水吞服，从而提高了给药的便利性及依从性，提高特殊人群服药安全性，为吞咽困难及或术后需要将片压碎后再口服或鼻饲使用的患者提供了一种更优的选择。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种具有明显临床优势的阿哌沙班新制剂组合物及其制备方法。

技术介绍

1、阿哌沙班为凝血因子xa抑制剂，临床用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件(vte)，其临床常用剂型为普通片剂(口服)。然而，普通片剂并不适用于吞难困难或术后需要将片压碎后再口服或鼻饲使用的患者。因此，开发一种阿哌沙班口腔崩解片剂组合物，其无需用水吞服，提高患者给药便利性及依从性，提高特殊人群服药安全性，以避免服用时吸入肺部导致的窒息等潜在风险，是非常有意义的。

2、阿哌沙班最早被美国专利us6967208b2公开，化学名为1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1h-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺，阿哌沙班结构式如下：

3、

4、阿哌沙班不溶于水，存在溶出速率慢、溶出度低、生物利用度低的缺点，对药物在体内的吸收有一定的影响。

5、中国专利cn104095823公开了一种阿哌沙班片的制备方法，由阿哌沙班、...

【技术保护点】

1.一种具有临床优势的阿哌沙班新制剂组合物，其特征在于，包括以下成分：

2.根据权利要求1所述的阿哌沙班新制剂组合物，其特征在于，所述粘合剂在制备使用前配置成浓度1.5-10％的水溶液。

3.根据权利要求2所述的阿哌沙班新制剂组合物，其特征在于，所述粘合剂水溶液黏度为300-600mPa·s。

4.根据权利要求1所述的阿哌沙班新制剂组合物，其特征在于，所述羟丙纤维素包括羟丙纤维素ELF PHARM、羟丙纤维素EF PHARM、羟丙纤维素LF PHARM、羟丙纤维素JF PHARM和羟丙纤维素GF PHARM中的至少一种。