【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，特别涉及胡黄连苷ⅱ，具体涉及胡黄连苷ⅱ在制备脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂的药物中的应用。
技术介绍
1、疼痛是由躯体实际或潜在的损伤造成的不愉快的主观感觉和情绪体验，长期使用镇痛药物控制导致成瘾性、耐受性及多次暴露的风险增高。据统计，全球有超过30％的人群受到慢性疼痛的袭扰，给患者和家庭带来巨大的生理、心理和经济负担。中枢敏化是目前解释疼痛的主要理论，主要指持久的外周伤害性刺激导致中枢神经系统痛觉神经元兴奋性增高，敏感性增强。其中突触重塑介导的中枢敏化在这一过程中起重要调控作用，成为疼痛机制研究的热点。脊髓背角区突触功能和结构的可塑性导致的中枢敏化被认为是多种神经病理性疼痛的共同病理基础，该区域的兴奋性突触的增强可以体现突触功能的可塑性变化。有关突触后神经元的兴奋性研究发现：谷氨酸从兴奋性突触的前膜释放到突触间隙时，突触间隙越宽，疼痛信号转导越慢，疼痛的发生越迟。突触囊泡通过突触间隙后要想发挥作用必须到达突触后膜，与突触后膜上的突触后膜致密物相互作用。
2、神经病理性疼痛是一种慢性疼痛，是研究疼痛的经典模型之一，其主要以脊髓介导的神经传导发生重大改变为特征，导致机体长期痛觉过敏的状态。神经损伤会导致小胶质细胞活化、增殖、迁移等，活化的小胶质细胞释放大量炎症介质(il-1β、tnf-α、no和ros)，与突触相关受体结合促使脊髓胶质层谷氨酸能传递的过度传递，钙离子流入和突触动态显著增强等效应机制，导致与谷氨酸能、gaba能和神经元兴奋性变化以及神经回路异常。皮下注射福尔马林是制备急性炎性疼痛
3、胡黄连是传统常用中药材之一，其味苦性寒，为玄参科植物胡黄连(picrorhizascrophularⅱflora pennell)的干燥根茎，始载于《新修本草》，入肝、胃、大肠经，具有退虚热、除疳热、清湿热的功效，其化学成分主要分为三类：环烯醚萜类、葫芦素类和酚甙类。胡黄连苷ⅱ(picrosideⅱ,pⅱ)为环烯醚萜甙类的主要有效成分，其含量较高且研究较多。大量研究表明，pii在防治组织缺血/再灌注(ischemic/reperfusion,i/r)损伤、肝损伤、炎症、肿瘤转移和血管生成等疾病方面具有潜在的治疗作用。胡黄连苷ⅱ通过下调mir-195的表达来保护神经系统，从而抑制异氟烷诱导的大鼠神经元损伤的炎症反应；也可以通过下调toll样受体4(toll-like receptor4,tlr4)、核因子-κb(nuclear factor-κb,nf-κb)和tnf-α的表达，抑制脑缺血/再灌注(cerebral ischemia-reperfusion,ci/r)损伤引起的细胞凋亡和炎症反应，从而保护血脑屏障(blood-brain barrier,bbb)，改善神经行为功能。因此，本专利技术围绕“胡黄连苷ⅱ作为神经递质抑制剂通过抑制脊髓兴奋性突触过度传递”为核心对其进行深入研究。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了克服上述现有技术中的至少一个缺点，提供一种胡黄连苷ⅱ在制备脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂的药物中的应用，尤其是脊髓损伤引起的神经病理性慢性疼痛和急性疼痛的药物的应用。
2、为了解决上述技术问题，本专利技术第一方面提供了胡黄连苷ⅱ在制备脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂的药物中的应用。
3、本专利技术的第二方面提供了胡黄连苷ⅱ在制备治疗脊髓胶质层谷氨酸能神经递质过度传递介导的慢性疼痛的药物中的应用。
4、较佳地，所述的慢性疼痛包括下背部疼痛、癌症疼痛、抗肿瘤药物和阿片类药物引起的疼痛、糖尿病性疼痛、神经病理性疼痛。
5、较佳地，所述的神经病理性疼痛包括带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛和坐骨神经痛、炎性疼痛、幻肢痛、关节炎疼痛、纤维肌痛、肌肉骨骼疼痛、慢性区域性疼痛综合征、创伤后神经痛和周围神经病。所述的神经病理性疼痛为脊髓损伤引起的神经病理性疼痛。
6、本专利技术的第三方面提供了胡黄连苷ⅱ在制备治疗急性疼痛的药物的应用。
7、胡黄连苷ⅱ作为药物能够抑制病理性脊髓胶质层谷氨酸能神经递质，调控神经元兴奋性毒性以及神经回路异常，产生镇痛作用，从而可以治疗脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂介导的慢性疼痛，显著抑制神经损伤导致的突触前兴奋性神经递质的释放，并且抑制突触后谷氨酸受体的反应；特别是，可以缓解由脊髓损伤引起的神经病理性疼痛或痛敏问题，以及福尔马林诱发的急性疼痛或痛敏问题。
8、胡黄连苷ⅱ(pⅱ)可市售获得，或从含有该成分的植物、中药材或中药饮片中提取。
9、本专利技术的有益效果在于：
10、本专利技术首次公开了胡黄连苷ⅱ作为一种安全性高且低毒的药物成分，可以用于脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂以及缓解脊髓胶质层谷氨酸能神经递质过度传递介导的慢性疼痛以及急性疼痛诱导的疼痛、痛敏问题。本专利技术扩大了胡黄连苷ⅱ新的适应症用途，为疼痛治疗提供了更多安全有效的药物选择，有着重要的临床转化意义。
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1.胡黄连苷Ⅱ在制备脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂的药物中的应用。
2.胡黄连苷Ⅱ在制备治疗脊髓胶质层谷氨酸能神经递质过度传递介导的慢性疼痛的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的慢性疼痛包括下背部疼痛、癌症疼痛、抗肿瘤药物和阿片类药物引起的疼痛、糖尿病性疼痛、神经病理性疼痛。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的神经病理性疼痛包括带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛和坐骨神经痛、炎性疼痛、幻肢痛、关节炎疼痛、纤维肌痛、肌肉骨骼疼痛、慢性区域性疼痛综合征、创伤后神经痛和周围神经病。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的神经病理性疼痛为脊髓损伤引起的神经病理性疼痛。
6.胡黄连苷Ⅱ在制备治疗急性疼痛的药物的应用。
【技术特征摘要】
1.胡黄连苷ⅱ在制备脊髓胶质层谷氨酸能神经递质抑制剂的药物中的应用。
2.胡黄连苷ⅱ在制备治疗脊髓胶质层谷氨酸能神经递质过度传递介导的慢性疼痛的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的慢性疼痛包括下背部疼痛、癌症疼痛、抗肿瘤药物和阿片类药物引起的疼痛、糖尿病性疼痛、神经病理性疼痛。
4.根据权利要求3...
【专利技术属性】
技术研发人员：段冬霞，马乐，王祺茹，
申请(专利权)人：上海市精神卫生中心上海市心理咨询培训中心，
类型：发明
国别省市：
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