【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物，具体而言，涉及一种二苯醚化合物曲霉苯醚a、其制备方法和抗炎应用。
技术介绍
1、炎症反应与感染、呼吸道疾病、消化道疾病、心血管疾病、癌症、过敏等疾病的发生密切相关，炎症反应的减弱能很好地保护机体和器官的功能。因此抗炎药是多种疾病的治疗药物，应用范围非常广泛。目前，真菌及植物来源的天然产物如酚酸和倍半萜等是抗炎药物研究和开发的热点之一。
2、二苯醚类化合物是真菌及植物产生的具有双苯环醚键相连的酚酸类化合物。在生源上，由多聚乙酰途径合成的蒽醌类化合物可能是它们的生源前体，蒽醌通过开环、醚键闭环和转化，形成二苯醚类化合物。二苯醚类化合物具有良好的抗菌及抗氧化活性，但对其抗炎活性研究和关注较少。因此，发现新结构的抗炎活性成分，为临床提供更有效的药物前体化合物，是本领域技术人员亟需解决的问题。
3、本专利技术从黄柄曲霉中分离得到一种二苯醚类化合物，该化合物及其用途尚未见到相关报道。
技术实现思路
1、本专利技术正是基于上述技术问题至少之一，提出了一种显著抗炎作用的新型二苯醚类化合物曲霉苯醚a、其制备方法和应用，该化合物为抗炎药物开发提供了有效的药物前体。
2、有鉴于此，本专利技术提出了一种新结构的二苯醚类化合物曲霉苯醚a，常见的二苯醚2位多为羧基或羟甲基取代，本专利技术提出的曲霉苯醚a 2位为甲氧基取代，化合物的结构式为
3、
4、本专利技术的第二方面，提出了二苯醚化合物曲霉苯醚a在用于制备抗炎药物前体中的应
5、本专利技术的第三方面，提出了制备二苯醚化合物曲霉苯醚a的方法，包括以下步骤：
6、(1)将黄柄曲霉菌活化后形成种子液，并在固体培养基中培养发酵；
7、(2)将步骤(1)得到的发酵物冷浸提取后，提取液减压浓缩得到粗浸膏；
8、(3)将步骤(2)中粗浸膏利用硅胶柱色谱除杂后，再用大孔树脂柱色谱洗脱后，再将目标亚组分利用高效液相色谱进行分离纯化。
9、进一步的，固体培养基的配制方法为：60～120g大米、80～160ml水，浸泡过夜后100～120℃高压灭菌10～50min。
10、进一步的，步骤(2)所述冷浸提取，提取液为乙酸乙酯，提取次数为2～3次。
11、进一步的，步骤(3)所述硅胶柱色谱除杂，洗脱液为体积比30:1～1:3的石油醚-乙酸乙酯。
12、进一步的，步骤(3)中大孔树脂柱色谱洗脱，是用10％～100％甲醇-水梯度洗脱。
13、进一步的，步骤(3)中目标亚组分为10％～70％甲醇-水段。
14、进一步的，步骤(3)高效液相色谱洗脱液为20％～60％甲醇-水，检测波长为210nm。
15、进一步的，步骤(3)高效液相色谱洗脱液为含酸的20％～60％甲醇-水，所用的酸为甲酸、乙酸、三氟乙酸、磷酸中的一种或其组合，添加比例为体积百分比0.01％～1.0％。
16、本专利技术提出了一种二苯醚化合物曲霉苯醚a及其作用，具有如下技术效果：本专利技术提出了一种新结构2位甲氧基取代的二苯醚化合物曲霉苯醚a，研究发现曲霉苯醚a能显著抑制小鼠巨噬细胞no的释放，ic50为22.4μm，且能抑制巨噬细胞炎症因子tnf-α和il-1βmrna的表达，曲霉苯醚a可以治疗小鼠结肠炎，dai指数明显降低，直肠没有明显的萎缩和病变，治疗效果接近于阳性药美沙拉嗪。曲霉苯醚a可在制备抗炎药物前体中应用。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种二苯醚化合物曲霉苯醚A，其特征在于，所述化合物的结构式为
2.权利要求1所述的二苯醚化合物曲霉苯醚A在用于制备抗炎药物前体中应用。
3.权利要求1所述二苯醚化合物曲霉苯醚A的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述固体培养基的配制方法为：60～120g大米、80～160mL水，浸泡过夜后100～120℃高压灭菌10～50min。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述冷浸提取，提取液为乙酸乙酯，提取次数为2～3次。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述硅胶柱色谱除杂，洗脱液为体积比30:1～1:3的石油醚-乙酸乙酯。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述大孔树脂柱色谱洗脱，是用10％～100％甲醇-水梯度洗脱。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述目标亚组分为10％～70％甲醇-水段。
9.根据权利要求3所述的制备方法，其特
10.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述高效液相色谱洗脱液为含酸的20％～60％甲醇-水，所用的酸为甲酸、乙酸、三氟乙酸、磷酸中的一种或其组合，添加比例为体积百分比0.01％～1.0％。
...【技术特征摘要】
1.一种二苯醚化合物曲霉苯醚a，其特征在于，所述化合物的结构式为
2.权利要求1所述的二苯醚化合物曲霉苯醚a在用于制备抗炎药物前体中应用。
3.权利要求1所述二苯醚化合物曲霉苯醚a的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述固体培养基的配制方法为：60～120g大米、80～160ml水，浸泡过夜后100～120℃高压灭菌10～50min。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述冷浸提取，提取液为乙酸乙酯，提取次数为2～3次。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述硅胶柱色谱除杂，洗脱液为体...
【专利技术属性】
技术研发人员：何力，齐午城，刘子文，罗海涛，郭磊，罗娟敏，张晓旭，刘征侃，徐达，李鑫，
申请(专利权)人：江西中烟工业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。