一种钬-166微球注射液的制备方法及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种钬‑166微球注射液的制备方法及其制备方法和应用，制备方法将氯化钬水合物溶液和乙酰丙酮水溶液混合后，调节pH至碱性，静置获得乙酰丙酮钬晶体；将乙酰丙酮钬晶体和聚合物混合后溶解于有机溶剂中，得到有机相溶液；将乳化剂溶解于水中，得到水相溶液；使用液滴微流控装置来添加有机相溶液和水相溶液，生成液滴；除去液滴中的有机溶剂后获得微球，对微球进行两次筛分，筛分目数分别为300目和600目；将筛分获得的微球进行辐照，辐照完成后加入悬浮液。通过液滴微流控装置来控制有机相溶液和水相溶液的进料速率，微球的粒径偏差可以控制在±10％以内，通过较少次数的筛分就可以得到粒径在指定范围区间内的微球。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及放射性药物领域，具体涉及一种钬-166微球注射液的制备方法及其应用。

技术介绍

1、经肝动脉灌注放射性栓塞治疗(tare)是临床上治疗不可手术切除肝癌和转移性肝癌的有效方法，其原理是正常肝脏组织20％的血流量来自肝动脉，80％来自门静脉，而肝脏肿瘤的血流量80-100％来自肝动脉，在肝动脉注入放射性微球后，微球可借助血流到达肿瘤部位，并且栓塞在毛细血管床中，微球中短组织射程、高电离度的β-核素在肿瘤部位提供的剂量可达正常肝脏组织的2-6倍。应用于tare的商用微球有90y玻璃微球和树脂微球，然而这两种微球均不可降解，有永久栓塞作用，一个病人通常只能进行单次治疗。可降解放射性性微球可以解决永久栓塞的不足，其具有良好的生物相容性和生物可降解性，在放射性核素衰变结束后，微球自身降解为单体或人体代谢产物，空出栓塞位点可进行二次放射性栓塞治疗。

2、166ho的物理半衰期为26.8h，发射的β射线最大能量1.855mev(48.8％)、1.733mev(49.9％)，最大组织射程8.6mm，平均射程2.2mm，对周围组织损伤小，特别适合用于本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

2.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述聚合物包括聚乳酸、聚乳酸-乙醇酸、聚已内脂、微生物聚酯以及脂肪族聚酯中至少一种；优选地，所述有机溶剂为分析纯及以上的二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯。

3.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述聚合物和乙酰丙酮钬晶体的质量比为0.1～10：1；优选地，乙酰丙酮和氯化钬水合物的质量比为95～100:1。

4.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述有机相溶液中聚合...

【技术特征摘要】

1.一种钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

2.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述聚合物包括聚乳酸、聚乳酸-乙醇酸、聚已内脂、微生物聚酯以及脂肪族聚酯中至少一种；优选地，所述有机溶剂为分析纯及以上的二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯。

3.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述聚合物和乙酰丙酮钬晶体的质量比为0.1～10：1；优选地，乙酰丙酮和氯化钬水合物的质量比为95～100:1。

4.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述有机相溶液中聚合物的浓度为1g/5ml～1g/100ml。

5.根据权利要求1所述的钬-166微球注射液的制备方法，其特征在于，所述乳化剂为聚乙烯醇或明胶；优选地，所述水相溶液中乳化剂浓度为0.1～5wt％，乳化剂和乙酰丙酮的质量比为10～25：95～100。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：张劲松，罗万锋，罗宁，李波，彭艳，胡映江，曾俊杰，陈云明，
申请(专利权)人：中国核动力研究设计院，
类型：发明
国别省市：