【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种阿瑞匹坦口服液制剂及制剂制造方法。
技术介绍
1、阿瑞匹坦胶囊是默克公司于2003年开发上市的药物，用于预防术后恶心呕吐，或者与其他止吐药联用来预防化疗药物引起的恶心呕吐。阿瑞匹坦是一种选择性高亲和性p物质/神经激肽-1(nk1)受体抑制剂，对5-羟色胺(5ht3)、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低，它可以通过血脑屏障，占领大脑中的nk-1受体，其止吐完全控制率比5-羟色胺受体拮抗剂类药物提高了14.98％。
2、口服阿瑞匹坦后，达峰时间tmax为4小时，该药的药代动力学特性呈非线性，血浆蛋白结合率大于95％。尽管阿瑞匹坦临床疗效非常好，但该药物为bcs iv类药物，溶解性极差，难以制备出口服生物利用度较高的制剂。目前市场阿瑞匹坦主要有胶囊和注射剂两种剂型，口服固体给药起效缓慢，需要提前和多次给药，以保证治疗效果；而注射剂需要再特定场所使用。因此有必要开发一种生物利用度较高且方便使用的剂型。
3、公开于该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
技术实现思路
1、本专利技术是为了解决上述问题而进行的，目的在于提供一种阿瑞匹坦口服液制剂及制剂制造方法，本专利技术的阿瑞匹坦口服液制剂相较于胶囊剂，大大提高阿瑞匹坦从制剂中的溶出，从而缩短起效时间，同时也提高了阿瑞匹坦的生物利用度。
2、本专利技术提供了一种阿瑞匹坦
3、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征，在100ml阿瑞匹坦口服液制剂中还包括：矫味剂，30.00g～50.00g；芳香剂，0.30g～0.80g；防腐剂，0.12g～0.20g。
4、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征：其中，矫味剂为蔗糖、山梨醇、甘露醇或阿司帕坦中的任意一种或几种。
5、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征：其中，芳香剂为蓝莓香精、橘子香精、樱桃香精、香草香精或草莓香精中的任意一种或几种。
6、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征：其中，防腐剂为羟苯丙酯和羟苯甲酯。
7、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征：其中，羟苯丙酯的质量为0.02g，羟苯甲酯的质量为0.18g。
8、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂中，还可以具有这样的特征：其中，ph调节剂为柠檬酸，水为纯化水。
9、本专利技术还提供了一种阿瑞匹坦口服液制剂的制造方法，具有这样的特征，包括以下步骤：
10、步骤s1，将0.50g阿瑞匹坦粉碎，并取100ml纯化水备用；
11、步骤s2，0.01g～0.02g羟苯甲酯和0.10g～0.18g羟苯丙酯在20ml纯化水中搅拌溶解，然后加入30g～50g蔗糖溶解，再依次加入0.01g～0.10g依地酸二钠、0.3g～0.8g蓝莓香精和3.0g～5.0g羟丙-β-环糊精，搅拌混合均匀，得溶液a；
12、步骤s3，将8g～10g十二烷基硫酸钠溶于60ml纯化水中，加入柠檬酸调ph值3.0～3.5，再加入5g～15g乙醇搅拌混匀，然后加入步骤s1得到的阿瑞匹坦搅拌溶解，得溶液b；
13、步骤s4，将溶液b加入溶液a中，混合均匀，静置去除气泡，加纯化水稀释至100ml定容瓶刻度线，即得阿瑞匹坦口服液制剂。
14、在本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂的制造方法中，还可以具有这样的特征：其中，步骤s1的具体操作为：将0.50g阿瑞匹坦使用气流粉碎机进行粉碎，使阿瑞匹坦粉末的d90＜10微米。
15、专利技术的作用与效果
16、本专利技术提供的阿瑞匹坦口服液制剂各组分相互配合作用，形成均匀的溶液；药物在体系内均匀分散，稳定性强，即使加入蔗糖等甜味剂亦不影响其药效。并且克服了婴幼儿咽喉狭窄而服用片剂、胶囊困难的现象，阿瑞匹坦作为有效成分均匀分散在口服溶液制剂中，服用剂量可精确掌控，避免过度治疗或治疗不足，降低婴幼儿服药难度。口服溶液体外释放5min达100％，较阿瑞匹坦胶囊在服用后有更快的释放速度，有利于体内的快速吸收。
17、本专利技术提供的制剂制造方法工艺简单，流程短，得到的口服溶液制剂均匀性好，成本低，适合商业化生产。
18、本专利技术的阿瑞匹坦口服液制剂及制剂制造方法，口服溶液相较于胶囊剂，大大提高阿瑞匹坦从制剂中的溶出，从而缩短起效时间，同时也提高了阿瑞匹坦的生物利用度；且原料来源易得，制备的成品方便携带用药，具有广泛市场前景。
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1.一种阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于，在100ml阿瑞匹坦口服液制剂中包括以下组分：
2.根据权利要求1所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于，在100ml阿瑞匹坦口服液制剂中还包括：
3.根据权利要求2所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
4.根据权利要求2所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
5.根据权利要求2所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
6.根据权利要求5所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
7.根据权利要求1所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
8.一种阿瑞匹坦口服液制剂的制造方法，其特征在于，包括以下步骤：
9.根据权利要求8所述的阿瑞匹坦口服液制剂的制造方法，其特征在于：
【技术特征摘要】
1.一种阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于，在100ml阿瑞匹坦口服液制剂中包括以下组分：
2.根据权利要求1所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于，在100ml阿瑞匹坦口服液制剂中还包括：
3.根据权利要求2所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
4.根据权利要求2所述的阿瑞匹坦口服液制剂，其特征在于：
5...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡关容，沈梦妮，杨勇，
申请(专利权)人：斯坦德医药研发江苏有限公司，
类型：发明
国别省市：
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