【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、四种人骨形态发生蛋白(bmp)受体之一(acvr1/alk2)的激酶结构域内的单个突变(r206h)已与次级(异位)骨形成的严重病症相关联。由于所述突变，所有呈现典型进行性骨化性纤维发育不良(fop)特征的儿童最终均出现次级异位骨骼，并且他们的动作受次级异位骨骼阻碍。所述病症长期以来与软组织(骨骼肌、肌腱、韧带、筋膜)中的bmp信号传导失调相关，所述软组织经由软骨内过程转化为异位骨的带状、片状和板状。除了与典型形式的fop相关的常见r206h突变之外，还已在acvr1/alk2中鉴别出其它失调突变，导致非典型和变异形式的fop。此外，已显示基于抑制alk2的能力有效调节bmp信号传导的化合物还抑制来自多个信号传导途径的激酶。
2、因此，仍需要抑制alk2激酶的其它化合物，其将适用于各种重要的治疗应用。
技术实现思路
1、在某些方面，本专利技术提供一种式(i)或式(ii)化合物：
2、
3、或其药学上可接受的盐；
4、其中：p>
5、a为任本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种化合物，其由式(I)或式(II)表示：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式(Ia)或式(IIa)表示：
3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物由式(Ib)或(IIb)表示：
4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物由式(Ic)或(IIc)表示：
5.根据权利要求4所述的化合物，其中Y为N；并且Z为NH。
6.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物由式(Id)或(IId)表示：
7.根据权利要求6所述的化合物，其中X和Z中的一个选自由O、NH和S组成的群组；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物，其由式(i)或式(ii)表示：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式(ia)或式(iia)表示：
3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物由式(ib)或(iib)表示：
4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物由式(ic)或(iic)表示：
5.根据权利要求4所述的化合物，其中y为n；并且z为nh。
6.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物由式(id)或(iid)表示：
7.根据权利要求6所述的化合物，其中x和z中的一个选自由o、nh和s组成的群组；并且x和z中的另一个为ch。
8.根据权利要求6或7所述的化合物，其中x选自由o、nh和s组成的群组。
9.根据权利要求6或7所述的化合物，其中z选自由o、nh和s组成的群组。
10.根据权利要求6所述的化合物，其中x和z中的一个为nh；并且x和z中的另一个为ch。
11.根据权利要求6所述的化合物，其中x和z中的一个为o；并且x和z中的另一个为ch。
12.根据权利要求6所述的化合物，其中x和z中的一个为s；并且x和z中的另一个为ch。
13.根据权利要求6所述的化合物，其中x和z中的每一个选自由o、n、nh和s组成的群组。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中x和z中的一个为n；并且x和z中的另一个为nh。
15.根据权利要求13所述的化合物，其中x和z中的一个为s；并且x和z中的另一个为n。
16.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物由式(ie)或(iie)表示：
17.根据权利要求16所述的化合物，其中x、y和z中的每一个为ch2。
18.根据权利要求16所述的化合物，其中x、y和z中的一个为o。
19.根据权利要求2到18中任一项所述的化合物，其中n为0或1。
20.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物由式(if)或式(iif)表示：
21.根据权利要求20所述的化合物，其中所述化合物由式(ig)或(iig)表示：
22.根据权利要求21所述的化合物，其中q为n；并且v为ch。
23.根据权利要求21所述的化合物，其中q为ch；并且v为n。
24.根据权利要求21所述的化合物，其中所述化合物由式(ih)或(iih)表示：
25.根据权利要求20所述的化合物，其中所述化合物由式(ij)或(iij)表示：
26.根据权利要求25所述的化合物，其中所述化合物由式(ik)或(iik)表示：
27.根据权利要求25所述的化合物，其中t为nh；并且u为ch2。
28.根据权利要求25所述的化合物，其中t为ch2；并且u为nh。
29.根据权利要求20到28中任一项所述的化合物，其中m为0或1。
30.根据权利要求1到29中任一项所述的化合物，其中r4(如果存在)为卤基、-c(o)o(烷基)或选自由以下组成的群组：任选地经取代的烷基、烷氧基、芳基、杂环烷基、环烷基和(环烷基)烷基。
31.根据权利要求1到30中任一项所述的化合物，其中r4(如果存在)为任选地经取代的烷基、环烷基或烷氧基。
32.根据权利要求1到31中任一项所述的化合物，其中ra为h。
33.根据权利要求1到32中任一项所述的化合物，其中r1为含氮亚杂芳基。
34.根据权利要求1到33中任一项所述的化合物，其中r1为5元含氮亚杂芳基。
35.根据权利要求1到34中任一项所述的化合物，其中r1为亚咪唑基(imidazolene)。
36.根据权利要求1到35中任一项所述的化合物，其中-r1-r1a表示
37.根据权利要求1到36中任一项所述的化合物，其中r1a为任选地经取代的苯基。
38.根据权利要求1到36中任一项所述的化合物，其中r1a为经一次或多次出现的烷氧基取代的苯基。
39.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·L·科蒂安，Y·S·巴布，张维河，吕魏，吕鹏程，A·E·斯波尔丁，K·拉曼，
申请(专利权)人：生物水晶制药公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。