【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含有双醋瑞因(diacerein)和/或其类似物的局部用药物组合物，并且还涉及该局部用药物组合物在治疗多种疾病或病况中的用途。
技术介绍
1、在化学上，大黄酸(rhein)是9,10-二氢-4,5-二羟基-9,10-二氧代-2-蒽甲酸，具有式(i)的结构，其前药之一，双醋瑞因，是4,5-双(乙酰氧基)9,10-二氢-4,5-二羟基-9,10-二氧代-2-蒽甲酸，具有式(ii)的结构。双醋瑞因在到达体循环之前完全转化为大黄酸，并在体内以大黄酸的形式发挥其生理功能。
2、式(i)
3、
4、式(ii)
5、
6、双醋瑞因是在治疗骨关节炎中广泛使用的一种抗炎剂，其已被证实能抑制白细胞介素-1(il-1)信号传导。目前，双醋瑞因胶囊有50mg的规格并且在不同国家以多种商品名称销售，包括等。如美国专利号8,536,152和8,865,689中所公开的，双醋瑞因可以用作ii型糖尿病的辅助治疗，还被发现能有效降低血尿酸水平，并因此可用于治疗高尿酸血症或与高尿酸血症相关的代谢病症...
【技术保护点】
1.一种局部用药物组合物，其包含治疗有效量的、选自由双醋瑞因、大黄酸、单乙酰大黄酸及其盐或酯或前药组成的组的化合物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述组合物是软膏、乳膏或凝胶的形式，并且，至少约90％体积的化合物具有约0.5至约35μm的粒度。
2.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏或乳膏的形式。
3.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏的形式。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约10至约30μm的粒度。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约1...
【技术特征摘要】
1.一种局部用药物组合物，其包含治疗有效量的、选自由双醋瑞因、大黄酸、单乙酰大黄酸及其盐或酯或前药组成的组的化合物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述组合物是软膏、乳膏或凝胶的形式，并且，至少约90％体积的化合物具有约0.5至约35μm的粒度。
2.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏或乳膏的形式。
3.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏的形式。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约10至约30μm的粒度。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约12至约25μm的粒度。
6.根据权利要求3所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约4小时。
7.根据权利要求6所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约6小时。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约8小时。
9.根据权利要求1所述的组合物，其用于治疗炎性和/或过度增殖性和瘙痒性皮肤疾病，所述皮肤疾病选自特应性皮炎、银屑病、脓疱性银屑病、红斑痤疮、瘢痕瘤、增生性疤痕、痤疮、内塞顿综合征或其他瘙痒性皮肤病，包括结节性痒疹、老年人不明确瘙痒以及包括皮肤老化和大疱性表皮松解症在内的具有上皮屏障功能障碍的疾病。
10.根据权利要求9所述的组合物，其用于治疗大疱性表...
【专利技术属性】
技术研发人员：卡尔·奥斯卡·布朗三世，陈志光，李静宜，卢威书，
申请(专利权)人：安成生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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