作为新的SOS1抑制剂的磷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通式(I)的磷衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4和Y如本文所定义；制备所述化合物的方法；用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物和结合物；以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病，尤其是与SOS1相关的疾病的药物组合物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及如本文所述和定义的通式(i)的新的sos1抑制剂；制备所述化合物的方法；用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物和结合物；以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病，尤其是与sos1相关的疾病的药物组合物的用途。

技术介绍

1、本专利技术涉及抑制ras-sos1相互作用的通式(i)的磷衍生物

2、

3、us 2011/0054173 a1公开了某些1-或2-(4-(芳氧基)-苯基)乙基氨基-、氧基-或硫基(sulfanyl))蝶啶和1-或2-(4-(杂芳氧基)-苯基)乙基氨基-、氧基-或硫烷基)蝶啶及其作为农用化学品和动物保健产品的用途。

4、在喹唑啉2位取代的化合物记载于例如ep 0326328、ep 0326329、wo93/007124、wo2003/087098和us 5,236,925中。这些化合物或者不被描述为药物活性化合物，或者如果它们被描述为药物活性化合物，将它们描述为对表皮生长因子受体(egfr)具有亲和力的化合物。...

【技术保护点】

1.通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

2.根据权利要求1所述的通式(Ia)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

3.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，X1、X2、X3或X4中只有一个为N。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，Y代表O。

5.根据权利要求1或2所...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.通式(i)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

2.根据权利要求1所述的通式(ia)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：

3.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，x1、x2、x3或x4中只有一个为n。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，y代表o。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，r1和r2选自c1-4烷基。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，r1和r2与它们所连接的磷原子一起形成

7.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，r3选自任选地被1至3个f取代的c1-2-烷基。

8.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，r6选自-f、-cl、-h或-ch3。

9.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，ra选自-h、-cl、-ch3、-cf3或-cf2h。

10.根据权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，其中，rj和rk与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，或两者均选自-f或-ch3。

11.根据权利要求1或2所述的化合物，或其立体异构体、互变异构体、n-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·佩普，S·格雷西斯，T·施泰尔费尔德，J·X·G·莫蒂尔，A·M·卡巴罗夫，B·巴德，K·格雷厄姆，R·休利格，J·施罗德，C·P·赫泰，M·阿尔特，G·西迈斯特，M·埃尔克伦茨，K·诺瓦克雷皮尔，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：