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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药。更具体地,涉及anti-pso b及其在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。
技术介绍
1、银屑病(psoriasis),俗称“牛皮癣”,是一种以表皮增生与炎症细胞过度浸润为特征的免疫介导的炎症性皮肤病,最常见的银屑病包括红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病、斑块状银屑病等。银屑病的发生与多种复杂因素有关,主要是遗传因素和环境因素等,如真皮损伤、表皮损伤、外科伤口、细菌感染、生理应激、吸烟,甚至过于强烈的阳光等都是引发银屑病的因素。大多数银屑病患者在遭受皮肤病痛折磨的同时,还患有慢性并发症,如关节炎、糖尿病、代谢综合征、心血管疾病、抑郁症,甚至癌症等,严重影响了患者的身心健康,同时也造成了巨大的社会经济负担。
2、目前常用于治疗银屑病的药物,如东莨菪碱等,对银屑病的治疗效果有限。因此,亟需寻找一种能显著提升治疗效果的药物,对银屑病患者而言至关重要。
技术实现思路
1、本专利技术针对现有技术的不足,旨在提供一种用于预防和/或治疗银屑病的anti-pso b,治疗效果相比现有药物东莨菪碱有显著的提升,能更显著地减轻患者的痛苦,进而提升患者的生活质量,对于银屑病患者而言是一种福音。
2、本专利技术的第一目的是提供一种用于预防和/或治疗银屑病的anti-pso b。
3、本专利技术的第二目的是提供上述anti-pso b或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。
4、本专利技术的第三目的是提供
5、本专利技术的第四目的是提供上述anti-pso b的制备方法。
6、本专利技术上述目的通过以下技术方案实现:
7、本专利技术提供了一种用于预防和/或治疗银屑病的anti-pso b,化学结构如下式所示:
8、。
9、本专利技术将anti-pso b([(1 r, 2 r, 4 s, 5 s)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl]2-phenylacetate)用于咪喹莫特乳膏诱导的银屑病模型(该模型可用于验证红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病、斑块状银屑病等多种银屑病的疗效),发现anti-pso b对银屑病的治疗作用相比现有药物东莨菪碱有显著的提升,且可方便制备成各种剂型,方便临床上针对不同患者、不同疾病类型与状态选择相适应的给药方式,为红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病、斑块状银屑病等多种银屑病的患者带来了福音。因此,所述anti-pso b或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用,以及以其为主要活性成分的预防和/或治疗银屑病的药物均应在本专利技术的保护范围之内。
10、优选地,所述银屑病包括红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病或斑块状银屑病中的一种或多种。
11、此外,本专利技术还提供了anti-pso b的制备方法,具体是由苯乙酸与东莨菪醇反应得到。
12、优选地,所述苯乙酸与东莨菪醇的质量比为1~2:1~2。
13、优选地,所述反应为酯化反应。
14、优选地,所述反应在dcc-dmap的催化体系下进行。
15、进一步优选地,所述dcc-dmap中,dcc与dmap的质量比为2~2.5:1~2。
16、优选地,所述反应为在20~30 ℃下反应0.8~1.2 h。
17、优选地,所述反应在有机溶剂的环境中进行,如dcm。
18、优选地,所述反应在惰性气体氛围下进行。
19、优选地,所述反应后,还进行后处理,如依次进行acn稀释、过滤、浓缩、纯化。
20、进一步优选地,所述acn与苯乙酸的用量比为40~60 ml:1~2 g。
21、进一步优选地,所述浓缩的压力为0.4~0.5 mpa。
22、进一步优选地,所述浓缩的终点为浓缩至相对密度0.81~0.83。
23、进一步优选地,所述纯化为高效液相色谱纯化(hplc),其条件为:色谱柱:phenomenex iuna c18 250×50 mm×15 μm,流动相a(0.05%甲酸)-b(乙腈),梯度条件:21%→51% b,0→11 min。
24、本专利技术具有以下有益效果:
25、本专利技术将anti-pso b用于咪喹莫特乳膏诱导的银屑病模型(该模型可用于验证红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病、斑块状银屑病等多种银屑病的疗效),发现anti-pso b对银屑病的治疗作用相比现有药物东莨菪碱有显著的提升,且可方便制备成各种剂型,方便临床上针对不同患者、不同疾病类型与状态选择相适应的给药方式,为红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病、斑块状银屑病等多种银屑病的患者带来了福音。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1. 一种用于预防和/或治疗银屑病的anti-pso B,其特征在于,化学结构如下式所示:
2. 权利要求1所述anti-pso B或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述应用,其特征在于,所述银屑病包括红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病或斑块状银屑病中的一种或多种。
4. 一种预防和/或治疗银屑病的药物,其特征在于,以权利要求1所述anti-pso B或其药学上可接受的盐为主要活性成分。
5. 权利要求1所述anti-pso B的制备方法,其特征在于,由苯乙酸与东莨菪醇反应得到。
6.根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,所述苯乙酸与东莨菪醇的质量比为1~2:1~2。
7.根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,所述反应为酯化反应。
8.根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,所述反应在DCC-DMAP的催化体系下进行。
9.根据权利要求8所述制备方法,其特征在于,所述DCC-DMAP中,DCC与DMAP的质量比为2~2.5:1
10. 根据权利要求5所述制备方法,其特征在于,所述反应为在20~30 ℃下反应0.8~1.2 h。
...【技术特征摘要】
1. 一种用于预防和/或治疗银屑病的anti-pso b,其特征在于,化学结构如下式所示:
2. 权利要求1所述anti-pso b或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗银屑病的药物中的应用。
3.根据权利要求2所述应用,其特征在于,所述银屑病包括红皮病型银屑病、点滴状银屑病、脓疱型银屑病或斑块状银屑病中的一种或多种。
4. 一种预防和/或治疗银屑病的药物,其特征在于,以权利要求1所述anti-pso b或其药学上可接受的盐为主要活性成分。
5. 权利要求1所述anti-pso b的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴芬芳,司昕蕾,林善,徐铭苑,
申请(专利权)人:北京中医药大学深圳医院龙岗,
类型:发明
国别省市:
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