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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,尤其涉及一种巴瑞替尼在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用。
技术介绍
1、慢性非细菌性乳腺炎,因通常发生在非哺乳期,并无法检测到特定细菌感染,亦称为非哺乳期慢性非细菌性乳腺炎;其好发于中青年女性,发病率约占乳腺良性疾病的1.4%-5.4%,并呈现出逐年升高趋势。此病以乳头溢液、非周期性乳房疼痛、乳房肿块、乳房脓肿以及窦道形成等为主要临床表现;因临床表现缺乏特异性,在临床工作中易与急性细菌性乳腺炎、导管内乳头状瘤、乳腺癌等疾病混淆,漏诊率与误诊率均偏高。同时,该病病因不明,病程较长,治疗方法有限,复发率偏高,已经成为目前乳腺良性疾病方面的主要疑难病症。
2、现有研究认为,乳头发育不良(如先天性乳头内陷)、乳管排空障碍、乳汁淤积以及自身免疫性因素等均可引起慢性乳腺炎;而肥胖、吸烟及酗酒、营养物质缺乏、既往结核分枝杆菌感染、雌孕激素或催乳素水平严重异常等均可能为慢性乳腺炎的易感因素。基于以上理解,目前针对慢性乳腺炎的主要治疗手段包含以下两个方面:1)以大剂量糖皮质激素、甲氨蝶呤、多西环素、甲硝唑、三苯氧胺、利福平、异烟肼及中药“阳和汤”等为代表的药物治疗;2)以切开引流术、肿块及受累乳管切除术、乳腺区段或全乳切除术为代表的手术治疗。然而,常规药物治疗效果欠佳,多次手术后仍易复发,严重降低患者生活质量。这些传统治疗方法,有效率约50%至60%,复发率约50%至80%。对于此类重症患者,乳房全切术是唯一患侧乳房可能治愈的方法。然而即便患侧治愈,在真实世界的临床实践中,也不鲜见对侧乳房再次发病可能。故该疾
3、目前慢性非细菌性乳腺炎的现有治疗方法,无论保守的药物治疗,还是各种外科手术治疗,复发率均偏高。分子靶向药物在慢性非细菌性乳腺炎治疗中的作用鲜有研究涉及。
4、随着基因技术、免疫治疗及分子靶向药物的迅速发展,寻找慢性非细菌性乳腺炎新的治疗措施,有助于改善疾病预后,提高患者生活质量,具有重要的临床价值与科学意义。
5、jak-stat信号通路是众多关键细胞因子发挥功能的重要通路,主要由络氨酸激酶相关受体、jak激酶(janus kinase,jak)与信号传导及转录激活因子(signal transducerand activator of transcription,stat)组成,参与细胞增殖、凋亡以及免疫调节等过程;通过jak和stat等分子的磷酸化,影响信号转导至细胞核的过程,进而调节自身免疫性疾病慢性因子的产生和免疫细胞的活化等过程。jak与stat基因突变及多态性与众多自身免疫疾病相关。巴瑞替尼作为新型具有高度选择性与可逆性的jak1/2抑制剂,能够高效抑制jak1、jak2以及tyk2。巴瑞替尼可使包括:类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等在内的多种自身免疫性疾病患者获益。
6、以巴瑞替尼为代表的jak靶向药物目前已在临床中使用,其在治疗相关自身免疫疾病中的效果与安全性已得到广泛认同;同时,随着相关临床研究的持续开展,巴瑞替尼的临床适应症也在不断拓宽。
技术实现思路
1、针对目前保守药物治疗或外科手术治疗复发率均偏高的问题,本专利技术提供了一种分子靶向药物在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用,即巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用。
2、本专利技术的技术方案如下:
3、一种巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用。
4、巴瑞替尼(baricitinib)的化学名称为1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1h-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈,cas号为1187594-09-7,其结构如式(i)所示:
5、
6、巴瑞替尼是一种jak1、jak2抑制剂,能够高效抑制jak1、jak2以及tyk2,可用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病。
7、目前多项研究表明慢性非细菌性乳腺炎的发生发展可能与自身免疫相关。细胞因子白细胞介素-6(interleukin-6,il-6)及信号传导与转录激活因子3(signal transducerand activator of transcription 3,stat3)蛋白在慢性非细菌性乳腺炎患者中的表达明显高于正常对照患者,而此两者与浆细胞和t细胞的产生和功能发挥密切相关。分子靶向药物可能是治疗慢性非细菌性乳腺炎的潜在药物。
8、本专利技术发现巴瑞替尼在慢性非细菌性乳腺炎的治疗中具有良好的疗效。
9、本专利技术还提供了一种用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐,还包含在药学上可接受的辅料。
10、所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物以巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐作为唯一活性成分或者是包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐的药物组合物。
11、优选的,所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂或膜剂。
12、将有效成分制备成药物的方法可采用本领域普通技术人员公知的方法。
13、在药学上可接受的辅料包括载体、赋形剂、稀释剂中的一种或多种。
14、载体、赋形剂和稀释剂为乳糖、右旋糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、淀粉、树脂、阿拉伯胶、磷酸钙、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、硅酸钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素、水糖浆、甲基纤维素、尼泊金甲酯和丙酯、滑石粉、硬脂酸镁和液状石蜡中的一种或多种。
15、在药学上可接受的辅料还包括润滑剂、润湿剂、乳化和悬浮剂、防腐剂、甜味剂或矫味剂等助剂。
16、优选的,所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物中,巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐的含量为0.1-99wt%。
17、与现有技术相比,本专利技术的有益效果为:
18、巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐对慢性非细菌性乳腺炎具有良好的疗效,有望为慢性非细菌性乳腺炎患者的药物治疗提供新的选择与策略,具有重要的科学意义与临床价值。
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1.巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,巴瑞替尼的化学名称为1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈,CAS号为1187594-09-7,其结构如式(I)所示:
3.一种用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐,还包含在药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,以巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐作为唯一活性成分,或者是包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐的药物组合物。
5.根据权利要求3所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂或膜剂。
6.根据权利要求3所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,在药学上可接受的辅料包括载体、赋形剂、稀释剂中的一种或多种。
8.根据权利要求3所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,在用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物中,巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐的含量为0.1-99wt%。
...【技术特征摘要】
1.巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐在制备慢性非细菌性乳腺炎治疗药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,巴瑞替尼的化学名称为1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1h-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈,cas号为1187594-09-7,其结构如式(i)所示:
3.一种用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐,还包含在药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述的用于治疗慢性非细菌性乳腺炎的药物,其特征在于,以巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐作为唯一活性成分,或者是包含巴瑞替尼或其在药学上可接受的盐的药物组合物。
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【专利技术属性】
技术研发人员:宣泽锋,魏海燕,
申请(专利权)人:浙江大学医学院附属第一医院,
类型:发明
国别省市:
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