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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及瓦草五环三萜皂苷类化合物脂质体的制备,尤其是涉及羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法。
技术介绍
1、近年来,纳米药物递送系统的研究发展迅速。与传统药物载体相比,纳米递送系统可以通过改变分布来提高药物的治疗效果并降低毒性。它们具有明显的优势:纳米级药物更容易进入细胞或各种细胞器,并通过增强的渗透和滞留效应(epr)在肿瘤部位富集,以提高病灶处的药物浓度。纳米药物可以通过修饰来满足人们不同的药物递送目的;纳米载体的保护作用有利于提高药物的稳定性。
2、脂质体是由脂质双层组成的球形囊泡,通常用于药物递送。它们不仅可以保护封装的物质不被降解,还可以改善药物的药代动力学,最大限度地减少药物不良反应,并提高药物在作用靶点的生物利用度。尽管脂质体在药物递送方面具有许多优势,但未修饰的脂质体仍具有一定的局限性,如稳定性差、药物早期泄漏和保留时间短。用生物聚合物修饰脂质体载体以改善脂质体的表面特性以提高其适用性是当前药物递送系统研究的重点和焦点。
3、壳聚糖是脂质体修饰最常用的生物聚合物之一。然而,壳聚糖在生理ph下的低溶解度限制了其在医学和生物医学中的应用。近年来,对壳聚糖进行化学修饰并引入新的官能团,可以在不影响其固有财产的情况下提高其溶解度和生物相容性,拓宽壳聚糖包覆脂质体的应用领域。
4、其中,较为突出的是羧甲基壳聚糖(cmcs),羧甲基壳聚糖具有良好的溶解性和生物相容性,是壳聚糖羧甲基反应的产物。cmcs具有酸性基团(-cooh)和碱性(-nh2)基
5、瓦草五环三萜皂苷是从瓦草的根中分离得到的,其具有良好的抗炎、降血糖和抗肿瘤作用。然而,由于瓦草五环三萜皂苷的毒性、刺激性和快速全身消除,其治疗应用受到限制。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,制备的脂质体可以降低五环三萜皂苷类化合物的毒性和刺激性,进而扩大其应用范围。
2、为实现上述目的,本专利技术提供了羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,包括如下步骤:
3、s1、将蛋黄卵磷脂、胆固醇和十八胺按质量比(5-15):(0.1-1.5):(0.1-0.5)加入到圆底烧瓶中,加入10-20ml无水乙醇超声溶解,将圆底烧瓶置于45℃水浴中减压蒸发去除无水乙醇。
4、s2、无水乙醇完全蒸发后,将圆底烧瓶置于45℃的真空干燥箱中放置过夜,干燥完成后圆底烧瓶瓶壁上形成一层薄膜。
5、s3、将瓦草五环三萜皂苷类化合物溶解在1-13ml pbs中,使其充分水合。
6、s4、将步骤s3中的溶液置于步骤s2中的圆底烧瓶中,将超声仪探针浸入溶液中且不触及烧瓶底部,超声处理后将溶液通过0.22μm滤膜,获得滤液即由十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体。
7、s5、将步骤s4制备的十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体添加到相同体积的0.1-5mg/ml的羧甲基壳聚糖溶液中,并在室温下磁力搅拌1-30min,制得悬浮液。
8、s6、将悬浮液在冰浴中进行超声处理后即得由羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体。
9、优选的,所述步骤s4中,超声处理条件为:超声仪功率160w下,超声10min。
10、优选的,所述步骤s6中,超声处理条件为:超声仪功率160w下,超声10min。
11、优选的,所述步骤s6制得由羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体囊泡大小、ζ电位、多分散指数和包封率分别为170-180nm、负20-负30mv、0.1-0.2和70%-80%。
12、一种如上述的制备方法制备的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体。
13、一种羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体在抗肿瘤(肝癌、肺癌等)和降血糖中的应用。
14、一种如上述的制备方法制得的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰的脂质体在包封食品、药品中的应用。
15、因此,本专利技术采用上述羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,所得脂质体具有光滑的表面、均匀的分布和较好的稳定性;同时减少了药物不良反应,提高了治疗安全性;此外,羧甲基壳聚糖和十八胺表面修饰不仅可以有效利用异常的肿瘤微环境ph值,提高瓦草五环三萜皂苷类化合物对肿瘤的靶向性,还可以延长脂质体的血液循环时间;羧甲基壳聚糖和十八胺修饰的载体使得瓦草五环三萜皂苷类的应用具有更强的发展潜力。
16、下面通过附图和实施例,对本专利技术的技术方案做进一步的详细描述。
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1.羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,所述步骤S4中,超声处理条件为:超声仪功率160W下,超声10min。
3.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,所述步骤S6中,超声处理条件为:超声仪功率160W下,超声10min。
4.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于:所述羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体囊泡大小、ζ电位、多分散指数和包封率分别为170-180nm、负20-负30mV、0.1-0.2和70%-80%。
5.一种如权利要求1-4任一项所述的制备方法制备的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体。
6.一种如权利要求5所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载
7.一种如权利要求1-4任一项所述的制备方法制得的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰的脂质体在包封食品、药品中的应用。
...【技术特征摘要】
1.羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,所述步骤s4中,超声处理条件为:超声仪功率160w下,超声10min。
3.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制备方法,其特征在于,所述步骤s6中,超声处理条件为:超声仪功率160w下,超声10min。
4.根据权利要求1所述的羧甲基壳聚糖和十八胺修饰并负载瓦草五环三萜皂苷类化合物的脂质体的制...
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