含有二氢哒嗪-3，5-二酮衍生物的制剂制造技术

根据本发明专利技术，通过将7‑[[2，3‑二氟‑4‑[2‑[2‑甲氧基乙基(甲基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]‑10‑羟基‑6‑甲基‑8‑氧代‑N‑[4‑(三氟甲基)‑2‑[6‑(三氟甲基)嘧啶‑4‑基]苯基]‑6，7‑二氮杂螺[4，5]癸‑9‑烯‑9‑甲酰胺的对甲苯磺酸盐与特定的添加剂混合而进行制剂化，从而提供溶出性优异、且含量均匀的药物组合物及其制造方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及含有二氢哒嗪-3，5-二酮衍生物的制剂。

技术介绍

1、已知对具有慢性肾病(ckd)和末期肾病(eskd)等肾功能障碍的患者而言，磷在身体内蓄积，引起高磷血症。高磷血症引起的血管钙化可能成为心血管系统功能障碍的原因。另外，还会导致甲状旁腺激素的分泌过多，引起骨病变。这样，高磷血症可能成为使末期肾衰竭患者和透析患者的预后和qol变差的因素(非专利文献1)。

2、ckd根据进展度被分类为1期～5期(非专利文献2、非专利文献3)。ckd的3期和4期患者的血磷浓度与心血管系疾病的发病率和死亡率有关，这些患者的血磷浓度的抑制可能与心血管系疾病的减轻或预防相关。此外，在更早期控制患者的磷酸盐负荷有可能减少和/或预防早期cdk患者的病情发展(非专利文献4)。

3、现在的高磷血症的治疗中，使用以抑制消化道中的磷酸吸收为目的的磷吸附剂。作为磷吸附剂，使用了以盐酸司维拉姆为代表的非金属性的聚合物吸附剂、以沉降碳酸钙为代表的钙盐制剂、以碳酸镧为代表的金属性的吸附剂，但报道了由于每天需要服用数克，所以服药依从性差，钙在生物体内蓄积而导致副作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，其包含式1所示的化合物、或其盐、或它们的溶剂合物、以及润滑剂，

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其还包含赋形剂和崩解剂。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有0.5重量％以上的所述润滑剂。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有25重量％以上的所述赋形剂。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有10重量％以上的所述崩解剂。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的药物组合物，其中...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合物，其包含式1所示的化合物、或其盐、或它们的溶剂合物、以及润滑剂，

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其还包含赋形剂和崩解剂。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有0.5重量％以上的所述润滑剂。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有25重量％以上的所述赋形剂。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述药物组合物整体，含有10重量％以上的所述崩解剂。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的药物组合物，其中，作为所述润滑剂，包含至少1种选自富马酸硬脂酯钠、硬脂酸锌、硬脂酸铝、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石和蔗糖脂肪酸酯中的润滑剂。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的药物组合物，其中，作为所述赋形剂，包含至少1种选自甘露醇、乳糖水合物、果糖、葡萄糖、山梨糖醇、玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉和大米淀粉中的赋形剂。

8.根据权利要求1～7中任一项所述的药物组合物，其中，作为所述崩解剂，包含至少1种选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、甲基纤维素、结晶纤维素、月桂基硫酸钠、聚维酮和聚山梨醇酯中的崩解剂。

9.根据权利要求1～8中...

【专利技术属性】
技术研发人员：酒井宪一，内山博雅，蓑田知幸，吉川真由美，夏本盛森，高野隆介，
申请(专利权)人：中外制药株式会社，
类型：发明
国别省市：