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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药,涉及治疗肾脏疾病的药物,具体涉及一种肉桂酸衍生物化合物在制备用于治疗肾病药物中的应用。
技术介绍
1、肾病是当下影响全球数百万人的公共性卫生问题,包括急性肾损伤和慢性肾病(参考文献:bao yw,yuan y,chen jh,lin wq.kidney disease models:tools toidentify mechanisms and potential therapeutic targets[j].zool res)。急性肾损伤是指由一种或多种病因引起的具有高死亡率的一种临床综合征,属于一种常见的临床危重症,特征是肾功能在数天或数周的短时间内迅速下降,肾脏肾小球过滤率降低,具体表现为血清尿素氮及肌酐含量显著上升,尿液白蛋白含量增加等,主要病理特点为急性肾小管坏死。(参考文献:gonsalez sr,cortês al,silva rcd,lowe j,prieto mc,silva larald.acute kidney injury overview:from basic findings to new prevention andtherapy strategies[j].pharmacol ther)。在改善全球肾脏疾病预后指南中急性肾损伤诊断标准为:48小时血肌酐升高大于26.5μmol/l、7天内血肌酐升高大于基线水平的1.5倍或6小时尿量小于0.5ml/kg/h(参考文献:levey as,james mt.acute kidney injury[j].ann intern med)。
2、天然产物是药物最常见的来源,据统计,从上世纪八十年代年至今,每年30-40%的上市药物直接或间接来源于天然产物,其中2010年,天然产物相关来源的药物比例高达50%。对天然产物结构进行修饰改造,合成各种活性更佳毒副作用更小的化合物也是近年来新药开发的一个重要方向。本研究旨在从天然产物肉桂酸衍生物中寻找治疗肾病的有效药物。
技术实现思路
1、本专利技术的任务是提供一种用于治疗肾病的药物。
2、实现本专利技术的技术方案是:本专利技术提供的用于治疗肾病药物是肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷,以下简称ca7)。
3、ca7是以肉桂酸和甲基葡萄糖糖苷为原料,经过两步化学反应合成的,为白色固体粉末,易溶于甲醇,吡啶,乙酸乙酯,二氯甲烷,微溶于水。
4、目前,对于ca7的研究及应用仅见化学结构的报道,该化合物尚无正式药物上市,针对叶酸所致肾损伤的研究更是尚未开展。本申请专利技术人进行了肉桂酸衍生物ca7对叶酸和单侧肾梗阻所致肾病模型治疗作用的研究,取得了显著成果。
5、肉桂酸衍生物ca7的结构式如式1所示:
6、
7、本专利技术研究使用的肉桂酸衍生物ca7由华中科技大学同济医学院药学院张勇慧课题组经过两步合成法分离得到。
8、以下为核磁共振谱图鉴定肉桂酸衍生物ca7数据。
9、1h nmr(400mhz,ch3od):δ7.71(d,j=16.0hz,1h),7.61(m 1h),7.61(m 1h),7.41(m,1h),7.41(m,1h),7.41(m,1h),6.56(d,j=16.0hz,1h),4.68(d,j=3.8hz,1h),4.51(dd,j=11.9,2.2hz,1h),4.34(dd,j=11.9,2.2hz,1h),3.79(ddd,j=10,5.9,2.2hz,),3.64(t,j=9.3hz,1h),3.43(dd,j=9.4,3.8hz,1h),3.42(s,3h),3.36(t,j=9.5hz,1h).
10、13c nmr(100mhz,ch3od):δ168.46,146.52,135.69,131.59,130.04,130.04,129.26,129.26,118.65,101.32,75.06,73.48,71.90,71.13,64.95,55.61.
11、本申请专利技术人通过对化合物ca7治疗肾病活性进行研究,发现该化合物能够有效改善肾脏组织炎性浸润和氧化应激损伤,改善肾脏病理损伤,减少肾脏胶原纤维累积,能作为治疗肾病的药物和作为开发用于治疗肾病、肾损伤药物的先导化合物,即本专利技术提供了肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)在制备用于治疗肾病、肾损伤药物中的应用。根据本专利技术披露的内容,肉桂酸衍生物ca7的结构类似物之治疗肾病、肾损伤之应用也在本专利技术范围之内。以肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)或具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物为活性成分按常法制成片剂、颗粒剂或口服液可作为治疗用药物制剂。
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1.肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)在制备用于治疗肾病或肾损伤药物中的应用。
2.肉桂酸衍生物CA7(αA7衍甲基吡喃葡萄糖苷)作为治疗肾病或肾损伤药物先导化合物之应用。
3.肉桂酸衍生物CA7(αA7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物在制备用于治疗肾病或肾损伤药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物CA7(αA7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物为具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物CA7(αA7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物。
5.根据权利要求1、2、3或4所述的应用,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)为具有以下式1所示结构的化合物:
6.一种治疗肾病或肾损伤的药物,其特征在于,它包含有作为活性成分的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)或具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物。
7.根据权利要求6所述的药物,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)
8.一种治疗肾病的药物制剂,其特征在于,它包含有作为活性成分的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)或具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物和药学上可接受的添加剂、赋形剂和/或载体。
9.根据权利要求8所述的药物,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)为具有权利要求5中式1所示结构的化合物。
10.根据权利要求8或9所述的药物制剂,其特征在于,它是以肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)或具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物CA7(α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物为活性成分按常法制备的片剂、颗粒剂或口服液。
...【技术特征摘要】
1.肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)在制备用于治疗肾病或肾损伤药物中的应用。
2.肉桂酸衍生物ca7(αa7衍甲基吡喃葡萄糖苷)作为治疗肾病或肾损伤药物先导化合物之应用。
3.肉桂酸衍生物ca7(αa7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物在制备用于治疗肾病或肾损伤药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物ca7(αa7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物为具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物ca7(αa7衍甲基吡喃葡萄糖苷)的结构类似物。
5.根据权利要求1、2、3或4所述的应用,其特征在于,所述的肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)为具有以下式1所示结构的化合物:
6.一种治疗肾病或肾损伤的药物,其特征在于,它包含有作为活性成分的肉桂酸衍生物ca7(α-d-甲基吡喃葡萄糖苷)或具有治疗肾病或肾损伤作用的肉桂酸衍生物c...
【专利技术属性】
技术研发人员:张勇慧,
申请(专利权)人:深圳市瑞辰健康管理有限公司,
类型:发明
国别省市:
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