褪黑素干粉吸入制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了褪黑素干粉吸入制剂及其制备方法。基于所述褪黑素的干粉吸入制剂的总质量，按照质量百分比计，所述褪黑素的干粉吸入制剂包括：1％～99％的褪黑素；1％～99％的载体；及0％～10％的辅料。由此，褪黑素以口腔吸入的形式进入人体，将褪黑素直接递送至肺部，相对口服制剂，褪黑素干粉吸入制剂能有效避免胃肠道破坏及肝脏首过效应，可降低给药剂量，生物利用度较高，减弱或避免肝受过效应，且起效快，快速达到良好的催眠效果，而且相比口服药物，褪黑素干粉吸入制剂便携性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制剂，特别涉及一种褪黑素干粉吸入制剂及其制备方法。

技术介绍

1、褪黑素是人体松果体分泌产生的一种吲哚类激素，具有催眠、延缓衰老、增强免疫力和抗肿瘤等作用。褪黑素作为一种新型催眠药有其独特的优势：(1)低剂量(0.1～0.3mg下才有比较理想的催眠效果)；(2)褪黑素是一种内源性物质，通过调节荷尔蒙系统起作用，对于身体异物而言，自身的代谢途径安排在体内，不会导致女性药物及其代谢物在体内蓄积；(3)褪黑素生物半衰期短，口服数小时后即降至正常人生理水平，不会因浓度残留影响第二天的精力，甚至发生药物依赖或过度使用，还不能普遍发生生命危险；(4)毒性最小，在动物园不能测其ld50、大剂量(800mgkg-1)次尚不致大鼠死亡，再大剂量因在水中受溶解性限制是不可能的。

2、目前，褪黑素通常是通过口服给药进入人体，但褪黑素口服吸收不稳定，首过效应明显，使用剂量较大，相同剂量的褪黑激素在不同个体中可有10～20倍的差异，另外，褪黑素口服起效较慢，起效时间约为30-60min，未能达到快速催眠效果，使用感不佳。

3、肺部药物递送系统是本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，基于所述褪黑素的干粉吸入制剂的总质量，按照质量百分比计，所述褪黑素的干粉吸入制剂包括：

2.根据权利要求1所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，包括：

3.根据权利要求1所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，包括：

4.根据权利要求1～3中任一项所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，所述褪黑素的粒径D90为0.5μm～5μm。

5.根据权利要求1～3中任一项所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，所述载体满足以下条件至少之一：

6.根据权利要求1～3中任一项所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，基于所述褪黑素的干粉吸入制剂的总质量，按照质量百分比计，所述褪黑素的干粉吸入制剂包括：

2.根据权利要求1所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，包括：

3.根据权利要求1所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，包括：

4.根据权利要求1～3中任一项所述的褪黑素干粉吸入制剂，其特征在于，所述褪黑素的粒径d90为0.5μm～5μm。

5.根据权利要求1～3中任一项所述的褪黑素...

【专利技术属性】
技术研发人员：寇尚龙，姜兴涛，李馨铎，崔影彤，路瑞，汪圆圆，
申请(专利权)人：深圳雾芯科技有限公司，
类型：发明
国别省市：