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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药,尤其涉及一种阿齐瑞格在治疗奥希替尼耐药的肺腺癌中的应用。
技术介绍
1、肺癌是常见的恶性肿瘤之一,绝大多数起源于支气管黏膜上皮,发病率和致死率均高居首位,严重威胁着国民的健康。其中,非小细胞肺癌(non-samll cell lungcarcinoma,nsclc)约占肺癌总数的85%,其起病隐匿,六成以上的患者确诊时已进入晚期或发生转移。传统的治疗方法有手术切除,放化疗等,但总体效果仍不佳,患者五年生存率未得到明显的提高,总体上小于5%,最高仅有17%。
2、随着医学技术的发展,分子靶向治疗给nsclc患者带来了新的希望。近年来,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinaseinhibitor,egfr-tki)等分子靶向药物使得nsclc的临床治疗获得了突破性进展。奥希替尼(osimertinib,osi)是第三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growthfactorreceptor-tyrosine kinase inhibitor,egfr-tki)的代表药物,是晚期nsclc患者携带egfr突变的首选药物。鉴于其显著的疗效和安全性,该药被推荐用于egfr突变的晚期或转移性nsclc患者的一线治疗。
3、尽管奥希替尼疗效显著,但在用药一年左右后同样会不可避免地产生耐药性,从而导致治疗失败。奥希替尼耐药机制多种多样,主要可以分为egfr依赖性机制和egfr非依赖性机制两种
技术实现思路
1、基于此,本专利技术的目的在于提供一种用于治疗奥希替尼耐药的非小细胞肺癌的药物。
2、为了实现上述专利技术目的,本专利技术包括如下技术方案。
3、一方面,本专利技术提供了阿齐瑞格在制备预防和/或治疗肺癌的药物中的应用。
4、在其中一些实施例中,所述肺癌为非小细胞肺癌。
5、在其中一些实施例中,所述肺癌为携带egfr突变的肺癌。
6、在其中一些实施例中,所述肺癌为携带egfr第19外显子缺失突变的肺癌。
7、在其中一些实施例中,所述肺癌为经过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后产生耐药性的肺癌。
8、在其中一些实施例中,所述表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为奥希替尼。
9、在其中一些实施例中,所述肺癌为对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌。所述阿齐瑞格可以使pc9/or细胞发生g0/g1期阻滞,并且可以明显升高pc9/or细胞内的ros水平,从而可以抑制pc9/or细胞的生长和增殖。
10、另一方面,本专利技术还提供了一种用于治疗对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌的药物,由活性成分和药学上可按受的辅料制备而成,所述活性成分为阿齐瑞格。
11、阿齐瑞格(azeliragon)是口服小分子晚期糖基化终产物受体(rage)抑制剂,曾被用于治疗阿尔茨海默症的研究,临床前研究结果对改善认知有效,但在临床试验未能成功。目前,对阿齐瑞格的研究主要集中在精神疾病领域。本专利技术经过实验证明,阿齐瑞格可以使人肺腺癌pc9/or(osimertinib resistance)细胞发生g0/g1周期阻滞,同时升高pc9/or细胞的活性氧(reactive oxygen species,ros)水平,促进细胞的死亡,从而可以显著抑制pc9/or细胞的生长和增殖。
12、本专利技术首次发现阿齐瑞格可以抑制pc9/or细胞的活力,并使其发生g0/g1周期阻滞,同时升高ros水平促进其死亡,为治疗奥希替尼耐药的非小细胞肺癌提供了新的治疗策略,同时提供了一种阿齐瑞格的新应用。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.阿齐瑞格在制备预防和/或治疗肺癌的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肺癌为非小细胞肺癌。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肺癌为携带EGFR突变的肺癌。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述肺癌为携带EGFR第19外显子缺失突变的肺癌。
5.根据权利要求1-4任一项所述的应用,其特征在于,所述肺癌为经过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后产生耐药性的肺癌。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为奥希替尼。
7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肺癌为对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述阿齐瑞格可以使PC9/OR细胞发生G0/G1期阻滞。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述阿齐瑞格可以升高PC9/OR细胞内的ROS水平。
10.一种用于治疗对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌的药物,其特征在于,由活性成分和药学上可按受的辅料
...【技术特征摘要】
1.阿齐瑞格在制备预防和/或治疗肺癌的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肺癌为非小细胞肺癌。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述肺癌为携带egfr突变的肺癌。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述肺癌为携带egfr第19外显子缺失突变的肺癌。
5.根据权利要求1-4任一项所述的应用,其特征在于,所述肺癌为经过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后产生耐药性的肺癌。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员:雷雪萍,邓秋狄,柯缘宇,陈卓文,孙海燕,
申请(专利权)人:广州医科大学,
类型:发明
国别省市:
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