用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及用作CDK4激酶抑制剂的化合物及其应用。具体地，本发明专利技术化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明专利技术的化合物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的抑制剂，用于增殖性疾病(如癌症)的治疗或预防，尤其是用于调节和治疗细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4)的异常活性所导致的相关疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体涉及用作cdk4激酶抑制剂的化合物，及其在调节cdk4激酶活性或治疗cdk4相关疾病，尤其癌症方面的应用。

技术介绍

1、细胞周期蛋白依赖性激酶cdks(cyclin-dependent kinases)属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，其通过与相应的细胞周期蛋白(cyclins)结合形成活性的二聚体复合物发挥生理功能，引起细胞的生长和增值。目前已发现20多种cdks，按照其功能分为两大类：调控细胞周期的cdks和调控细胞转录的cdks，其中cdks 1-6和14-18参与细胞周期的调控，cdks7-13和19-20参与细胞的转录调控。现在已经证明cdk抑制剂可以用于癌症的治疗。

2、cdk4和cdk6与cyclin d结合后参与调节细胞周期从g1到s期。据报道，cyclind-cdk4/6-rb通路的异常与内分泌疗法的耐药进展相关。目前，已经有多种cdk4/6抑制剂，如palbociclib、ribociclib、abemaciclib等获批上市，跟内分泌疗法联合用于治疗激素受体(hr)阳性、人表皮生长因子2(her2)阴性本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用作CDK4激酶抑制剂的化合物，其特征在于，所述化合物为式I化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R2选自下组：

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R3为

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐为无机酸盐或有机酸盐；

7.一种药物组合物，其特征在于，含有预防和/或治疗有效量的...

【技术特征摘要】

1.一种用作cdk4激酶抑制剂的化合物，其特征在于，所述化合物为式i化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，r2选自下组：

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，r3为

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述药学上可接受的盐为无机...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁阿朋，王凯，陈少清，吴豫生，李钧，尹洲，李美华，
申请(专利权)人：浙江同源康医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：