一种化合物在预防和治疗革兰氏阴性菌病方面的应用制造技术

技术编号:40179982 阅读:26 留言:0更新日期:2024-01-26 23:46
本发明专利技术公开了化合物RS 17053盐酸盐在制备预防或治疗革兰氏阴性菌的药物中的应用,通过药敏纸片法体外抑制实验得到化合物RS 17053盐酸盐对3种革兰氏阴性菌(布鲁氏菌、沙门氏菌和大肠杆菌)具有良好的抑菌效果,RS 17053盐酸盐在细胞水平可抑制布鲁氏菌侵染细胞及胞内定植,通过动物实验得到RS 17053盐酸盐能有效免除沙门氏菌感染小鼠的体重损失,同时可以延长沙门氏菌感染小鼠的生存时间并改善沙门氏菌对小鼠肝脾部的致病作用。因此,该化合物可用于制备预防或治疗革兰氏阴性菌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化合物药物用途,尤其涉及化合物rs17053盐酸盐在预防和治疗革兰氏阴性菌病方面的应用。


技术介绍

1、革兰氏阴性菌一直以来都是人间和畜间感染中最重要的致病菌,尤其以肠杆菌科细菌和非发酵革兰氏阴性杆菌最为常见。如布鲁氏菌、沙门氏菌及大肠杆菌等均会导致人类或动物健康受损和生产减少,严重影响公共卫生,并对全球造成了巨大的经济损失。虽已有多种药物可供治疗革兰氏阴性细菌感染,但近年来,此等细菌对各类药物的耐药性都呈上升趋势,且抗生素治愈率低和感染复发在人类和家畜中也被频频报道。综上所述,本领域迫切需要开发新型抗革兰氏阴性菌感染药物。

2、rs17053盐酸盐是一种有效的α1a肾上腺素受体(α1a adrenoceptor)的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的pki值为9.1,功能分析的pa2值为9.8。在大鼠和克隆的肾上腺素受体的几种组织中,其对α1a肾上腺素受体表现出高亲和力,比α1b和α1肾上腺素受体亚型选择性高30-100倍,且起效迅速,作用持续时间超过60分钟。目前临床无开发应用信息。


>技术实现思路...

【技术保护点】

1.化合物RS17053盐酸盐在制备预防或治疗革兰氏阴性菌的药物中的应用,其特征在于,所述化合物RS17053盐酸盐的结构式如下:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的革兰氏阴性菌包括大肠杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌。

【技术特征摘要】

1.化合物rs17053盐酸盐在制备预防或治疗革兰氏阴性菌的药物中的应用,其特征在于,所述化合物rs17053盐酸盐的结...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘正飞郭凯旋张建东郭超越陈焕春
申请(专利权)人:华中农业大学
类型:发明
国别省市:

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