【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、各种硼酸化合物，包括硼替佐米和其他含硼酸药物在合成后表现出显著的降解，对使用提出了明显的挑战。例如，参见美国专利9,180,093(通过引用并入)。
2、硼酸化合物的一个特殊问题是氧化不稳定性。在生理ph值下，各种硼酸化合物可以被活性氧氧化。因此，硼替佐米以冻干粉末的形式提供，在施用前必须将其重构，所得溶液仅在长达约8小时内足够稳定。
技术实现思路
1、我们现已发现新的组合物，其包含具有一个或多个经取代或未取代的硼酸部分的化合物(硼酸化合物)，其可在延长的时间内表现出增加的稳定性。
2、更特别地，我们已发现硼酸化合物在与含硫化合物混合时在长时间储存期间表现出显著减少的降解。例如，参见以下实例中所述的比较结果。
3、我们还已发现，当在硼酸化合物反应过程中包含含硫化合物时，可以以更高的产率和/或提高的纯度进行硼酸化合物的合成。
4、本专利技术的组合物和方法特别可用于与治疗性硼酸化合物一起使用。在一个实施方案中，提供了药物组合物，其...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含：
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括包含一个或多个硫化物部分的有机化合物。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于1500的化合物。
4.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于800的化合物。
5.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于300的化合物。
6.如权利要求1-5中任一项所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括非聚合化合物。
7.如...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物组合物，其包含：
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括包含一个或多个硫化物部分的有机化合物。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于1500的化合物。
4.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于800的化合物。
5.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括分子量小于300的化合物。
6.如权利要求1-5中任一项所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括非聚合化合物。
7.如权利要求1-6中任一项所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物通常被认为是安全的(gras)。
8.如权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括n-乙酰基甲硫氨酸和/或l-谷胱甘肽。
9.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述一种或多种硫化合物包括硫化物、亚砜或亚硫酸根基团。
10.如权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其进一步包含不包含含硫化合物的一种或多种稳定剂化合物。
11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述一种或多种稳定剂化合物是5-二羟基苯甲酸(龙胆酸)或其盐、抗坏血酸或其盐、和/或组氨酸。
12.如权利要求1-11中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是流体制剂。
13.如权利要求1-12中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物是水性制剂。
14.如权利要求1-13中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适合于肠胃外施用。
15.如权利要求1-14中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物适合于口服施用。
16.如权利要求1-15中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物用于诊断或治疗与受试者中成纤维细胞活化蛋白(fap)表达相关的疾病或病症。
17.如权利要求1-16中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物是抗癌剂。
18.如权利要求1-16中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物是抗菌剂。
19.如权利要求1-16中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物是抗病毒剂。
20.如权利要求1-19中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含一个或多个碳环基团或杂芳族基团。
21.如权利要求1-20中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物由下式i表示：
22.如权利要求1至20中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物由如上所示的式ii至v或式a、b或c中的任一个表示。
23.如权利要求1-22中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物是放射性药物化合物。
24.如权利要求1-20和23中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含以下结构：
25.如权利要求1-20和23中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含以下结构：
26.如权利要求1-20和23中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含以下结构：
27.如权利要求1-26中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物与放射性同位素络合。
28.如权利要求1-26中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物与金属离子络合。
29.如权利要求1-27中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含诊断性核素。
30.如权利要求1-29中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含放射性核素，所述放射性核素是43sc、44sc、51mn、52mn、64cu、67ga、68ga、86y、89zr、94mtc、99mtc、111in、149tb、152tb、155tb、201tl、203pb、18f、76br、77br、123i、124i或125i。
31.如权利要求1至29中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含放射性核素，所述放射性核素是43sc、44sc、64cu、67ga、68ga、86y、89zr、99mtc、111in、152tb、155tb、203pb、18f、76br、77br、1231、1241或125i。
32.如权利要求1-29中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含放射性核素，所述放射性核素是64cu、68ga、89zr、99mtc、111in、18f、123i或124i。
33.如权利要求1-27中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含治疗性核素。
34.如权利要求1-33中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含放射性核素，所述放射性核素是47sc、67cu、89sr、90y、153sm、149tb、161tb、177lu、186re、188re、212pb、213bi、223ra、225ac、226th、227th、131i或211at。
35.如权利要求1-33中任一项所述的药物组合物，其中所述硼酸化合物包含放射性核素，所述放射性核素是47sc、67cu、90y、161tb、177lu、188re、212pb、213bi、225ac、227th、131i或211at。...
【专利技术属性】
技术研发人员：W·W·巴乔夫钦，Hs·莱，吴问根，
申请(专利权)人：塔夫茨大学的受托人，
类型：发明
国别省市：
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