促透明目滴眼剂制造技术

促透明目滴眼剂，涉及一种滴眼剂。本发明专利技术的目的是为解决现有的滴眼剂受血－眼屏障、角膜屏障及眼表屏障的阻隔，真正能够进入眼球内部的有效成分很少，使眼病的治疗周期加长的问题，本发明专利技术第一方案的促透明目药物是冰片、薄荷醇、牛磺鹅去氧胆酸或牛磺熊去氧胆酸其中的一种或两种以上的任意组合；第二技术方案的促透明目药物是冰片、薄荷醇、鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸其中的一种或两种以上的任意组合。本发明专利技术滴眼剂用于结膜炎、角膜炎、葡萄膜炎的患者及作为其他眼药促透剂或作为眼科用药“伴侣”以增加眼药到达眼内的量。本发明专利技术的滴眼剂可透过血－眼屏障、角膜屏障及眼表屏障，进入眼球内部的有效成分与现有技术相比可提高１０～２００％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种滴眼药物。
技术介绍
现有的滴眼剂一般受血-眼屏障、角膜屏障及眼表屏障的阻隔，真正能够进入眼 球内部的有效成分很少，使眼病的治疗周期加长或延误治疗，增加了患者的精神负担和经 济负担。
技术实现思路
本专利技术的目的是为解决现有的滴眼剂一般受血_眼屏障、角膜屏障及眼表屏障的 阻隔，真正能够进入眼球内部的有效成分很少，使眼病的治疗周期加长或延误治疗的问题， 提供一种促透明目滴眼剂。本专利技术第一种技术方案的滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明目药物 与药物基质的重量比为0.01 3. 5 100，促透明目药物是冰片、薄荷醇、牛磺鹅去氧胆酸 或牛磺熊去氧胆酸其中的一种或两种以上的任意组合，药物基质分为水基、膏基和明胶基， 水基为蒸馏水和吐温80 ；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质酸钠或甲基纤维素。本专利技术使用的冰片，又称为合成龙脑、机片或消旋龙脑，西文名称为Bigpian或 Borneolumsunthelicum，分子式为 C1(lH180，分子量为 154. 25，为 507-70-0，来源人工 合成。冰片的作用为1、促进其他眼药如川芦嗪、磺胺嘧啶、四甲基吡嗪、地塞米松、左氧 氟沙星、吲哚美辛、丹参素、黄芩苷、氯霉素、熊胆滴眼液、庆大霉素、葛根素、水杨酸等透达 眼组织内。2、抗菌作用抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿色链球菌、肺炎 球菌、霍乱。3、抗炎作用抑制PGE等炎性介质释放。4、镇痛作用。5、促进雪旺细胞的分裂 和生长(SchWarmcell)，对P糖蛋白的活性有抑制作用。6、对受外伤的神经组织有保护作 用。薄荷醇，异名薄荷脑，西文名称Mentol，Pepperminbcamuhor,分子式为C1(1H2(10， 分子量为 156.26，为 1490-04-6，来源唇形科植物薄荷(Mentha haplocauxbrig) 的地上部分，金钱草(Glechomalongituba(Nakai)Kupr)全草，尖紫苏(Perill afrutesctoSCL(L)BrittVdr acuto (Thunb)Kuao)叶。薄荷醇的作用为1、促透作用可以 促进四环素、利福平、灰黄霉素、甲硝唑、二氯苯咪唑、磺胺嘧啶、氟尿嘧啶、双氯芬酸、糖皮 质激素、氯霉素、林可霉素、达克罗宁、水杨酸、乙酸氨基酚等透达眼组织内。2、抗病毒、抗 菌、抗真菌。3、抗炎，如结膜炎、角膜炎。牛磺鹅去氧胆酸(TCDCA)，异名Chenodiol，分子式为C24H4(104，分子量为392. 56， 为 474-25-9，来源牛科动物牛(BosTaurusdomesticusGapra nircus Linnaeus)的 干燥胆结石及胆汁，山羊(Capra nircusLinnaeus)及绵羊(Ovisavies Cinnaeus)的胆 汁，猪科动物猪(Susscrofaaomestica Brissan)的胆汁，雉科动物家鸡(Gallus gallus domesticusBrisson)，鸭科动物鹅(Anser domestica Geese)的胆汁。牛磺鹅去氧胆酸的作用1、抗炎作用显著的抑制炎性介质PGE的含量，降低介导炎症的信使NO的含量。2、抑 菌作用对革兰氏阳性菌——金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用，对四联球菌、链球菌有明 显的抑制作用。3、促透作用。牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)，牛磺熊去氧胆酸的功效1、免疫调节作用从多方面调 节机体免疫功能，抑制HLA的异常表达；抑制T淋巴细胞生成白介素_2、白介素-4 ；抑制辅 助性T淋巴细胞产生白介素-1、白介素-6 ；抑制主要组织相容性复合体II类分子表达。2、 抑制细胞凋亡，主要机制为抑制线粒体释放细胞色素C进入胞质，抑制MMPT，阻止促凋亡蛋 白Bax移位，减轻线粒体膨胀。3、抗炎，眼部炎症(角膜炎、结膜炎、葡萄膜炎)、玻璃体混 浊、视网膜病变等。4、促透作用。本专利技术第二种技术方案的滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明目药 物与药物基质的重量比为0.01 3. 5 100，促透明目药物是冰片、薄荷醇、鹅去氧胆酸 (CDCA)或熊去氧胆酸(UDCA)其中的一种或两种以上的任意组合，药物基质分为水基、膏基 和明胶基，水基为蒸馏水和吐温80 ；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质酸钠或甲基纤维素。本专利技术水基滴眼剂(眼药水)的制作方法是将促透明目药物与药物基质按重量 比0.01 3.5 100在无菌条件下搅拌均勻、封装即可，其中蒸馏水和吐温80的重量比为 100 0.5 2。本专利技术膏基、明胶基滴眼剂(眼药膏)的制作方法是将促透明目药物与 药物基质按重量比0.01 3. 5 100在无菌条件下搅拌均勻、封装即可。本专利技术滴眼剂的适应人群为结膜炎、角膜炎、葡萄膜炎的患者及作为其他眼药促 透剂或作为眼科用药“伴侶”以增加眼药到达眼内的量，更好发挥药效。本专利技术滴眼剂的使用方法每天一至五次，每次一滴，或者每次0. 5 2立方毫米 体积。在作为促透剂使用时，可在应用其他眼药之前的10 60分钟时使用。本专利技术的疗效分析对于治疗上述眼科疾病，有效率为95%，治愈率为90%。本专利技术两种技术方案的有益效果是其滴眼剂可透过血_眼屏障、角膜屏障及眼 表屏障的阻隔，还可以促进其他眼药进入眼内，进入眼球内部的有效成分与现有技术相比 可提高10 200%，使眼病的治疗周期大为缩短，提高了治疗效果，减轻了患者的精神负担 和经济负担。本专利技术的滴眼剂可以单独使用，也可以与现有的眼药联合使用，帮助现有眼药 透过血-眼屏障、角膜屏障及眼表屏障，提高现有眼药的治疗效果。具体实施例方式具体实施方式一本实施方式的滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明 目药物与药物基质的重量比为0.01 3. 5 100，促透明目药物是冰片、薄荷醇、牛磺鹅去 氧胆酸或牛磺熊去氧胆酸其中的一种或两种以上(含两种)的任意组合，药物基质分为水 基、膏基和明胶基，水基为蒸馏水和吐温80 ；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质 酸钠或甲基纤维素。具体实施方式二 本实施方式所述促透明目药物为冰片和薄荷醇，所述冰片和薄 荷醇的重量比为1 100 100 1，其他与具体实施方式一相同。具体实施方式三本实施方式所述促透明目药物为冰片和薄荷醇，所述冰片和薄 荷醇的重量比为1 99，其他与具体实施方式二相同。具体实施方式四本实施方式所述促透明目药物为冰片和薄荷醇，所述冰片和薄 荷醇的重量比为51 49，其他与具体实施方式三相同。具体实施方式五本实施方式所述促透明目药物为冰片和牛磺鹅去氧胆酸，所述 冰片和牛磺鹅去氧胆酸的重量比为1 100 100 1，其他与具体实施方式一相同。具体实施方式六本实施方式所述促透明目药物为冰片和牛磺鹅去氧胆酸，所述 冰片和牛磺鹅去氧胆酸的重量比为22 90，其他与具体实施方式五相同。具体实施方式七本实施方式所述促透明目药物为冰片和牛磺鹅去氧胆酸，所述 冰片和牛磺鹅去氧胆酸的重量比为75 32，其他与具体实施方式六相同。具体实施方式八本实施方式所述促透明目药物为冰片和牛磺熊去氧胆酸，所述 冰片和牛磺熊去氧胆酸的重量比为1 100 100 1，其他与具体实施方式一相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种促透明目滴眼剂，其特征在于：滴眼剂由促透明目药物和药物基质组成，促透明目药物与药物基质的重量比为０．０１～３．５∶１００，促透明目药物是冰片、薄荷醇、牛磺鹅去氧胆酸或牛磺熊去氧胆酸其中的一种或两种以上的任意组合，药物基质分为水基、膏基和明胶基，水基为蒸馏水和吐温８０；膏基为羊毛脂、眼用凡士林；明胶基为透明质酸钠或甲基纤维素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：崔浩，
申请(专利权)人：崔浩，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]