【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种用作s1pr1和s1pr4的功能性拮抗剂的用于预防或治疗炎症性肠病的药物组合物，更具体地，本专利技术涉及一种包含鞘脂化合物的药物组合物，所述鞘脂化合物通过用作s1pr1和s1pr4的功能性拮抗剂而不引起心血管副作用，并且具有预防或治疗炎症性肠病的效果。
技术介绍
1、炎症性肠病(inflammatory bowel disease,ibd)是一种导致肠道慢性炎症和溃疡的疾病，除了遗传因素，我们的身体对通常存在于肠道中的细菌的过度免疫反应被认为是一种重要的致病因素。溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,uc)和克罗恩病(crohn’sdisease,cd)是典型的炎症性肠病。
2、克罗恩病是指一种可能发生在消化道从口腔到肛门的任何部位的慢性炎症性肠病。与溃疡性结肠炎不同，在克罗恩病中，炎症侵入肠道的所有层，并且病理变化分布的模式不是连续的，并且在许多情况下是零星出现的。特别地，该疾病最常发生在回盲肠部位(ileocecal area)，即大肠与小肠连接的部位，其次是大肠、回肠的远端部分、小肠等。虽然克罗恩病的确切原因尚不清楚，但是认为它是由于我们的身体对通常存在于肠道中的细菌的过度免疫反应，以及环境和遗传因素引起的。
3、溃疡性结肠炎，其引起大肠粘膜的炎症或溃疡，通过在大肠粘膜充血和肿胀的同时引起出血而表现为多发性溃疡的形式，并分为慢性复发性、慢性持续性和急性暴发性结肠炎三种类型。典型地，溃疡性结肠炎通常是一种慢性复发性疾病，并且在这种情况下，症状会随着疾病的复发而恶化，而在
4、因此，持续需要开发一种能够用于治疗炎症性肠病并具有的优异药效、且在副作用和毒性方面安全的药物。
5、因此，在进行深入研究以开发鞘脂化合物中选择性作用于s1p亚型受体的独立化合物的同时，本专利技术人证实了根据本专利技术的化合物由于对s1pr亚型的非选择性而不会引起心血管副作用，并且同时通过特异性结合s1pr1和s1pr4受体作为功能性拮抗剂而具有预防或治疗炎症性肠病的效果，从而完成了本专利技术。
6、[相关领域文献]
7、[专利文献]
8、韩国特许公开专利申请第10-2017-0087813号(2017年7月31日)
技术实现思路
1、技术问题
2、本专利技术提供了一种药物组合物，其包含不引起心血管副作用并具有预防或治疗炎症性肠病的药理活性的化合物作为活性成分。
3、解决技术问题的技术方案
4、根据本专利技术的用于预防或治疗炎症性肠病的药物组合物包含选自由以下化学式1表示的化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐的物质作为活性成分。
5、[化学式1]
6、
7、此处，
8、r1是氢；
9、r2是氢或乙酰基；
10、x是单键、c2亚烷基或c2亚烯基；
11、a是包括三个n原子的5元杂亚芳基；
12、b是c2-11直链或支链亚烷基；
13、c是单键或亚苯基；并且
14、d选自氢、苯基和c1-6烷基。
15、r2可以是氢。
16、x可以是c2亚烷基。
17、b可以是直链c2-11亚烷基。
18、由化学式1表示的化合物可以是选自以下化合物组中的任意一种化合物。
19、(1)2-氨基-2-(2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇；
20、(2)2-氨基-2-(2-(1-辛基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇；
21、(3)2-氨基-2-(2-(1-(4-己基苯乙基)-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇；
22、(4)2-氨基-2-(1-十二烷基-1h-1,2,3-三唑-4-基)丙烷-1,3-二醇；
23、(5)(e)-2-氨基-2-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)乙烯基-1,3-二醇；
24、(6)2-氨基-2-(2-(1-(8-苯基辛基)-1h-1,2,3-三唑丁基-4-基)乙基)丙烷-1,3-二醇；
25、(7)n-(2-(1-十二烷基-1h-1,2,3-三唑-4-基)-1,3-二羟基丙-2-基)乙酰胺；
26、(8)n-(4-(1-癸基-1h-1,2,3-三唑-4-基)-1-羟基-2-(羟甲基)丁-2-基)乙酰胺；和
27、(9)n-(4-(1-(4-己基苯乙基)-1h-1,2,3-三唑-4-基)-1-羟基-2-(羟甲基)丁-2-基)乙酰胺。
28、由化学式1表示的化合物可以是由以下化学式2表示的化合物。
29、[化学式2]
30、
31、在本专利技术中，炎症性肠病可以是溃疡性结肠炎或克罗恩病。
32、根据本专利技术的药物组合物可以是用于口服给药的制剂，并且也可以是用于胃肠外给药的制剂。
33、根据本专利技术的药物组合物可以进一步包括适用于治疗炎症性肠病的一种或多种其他治疗剂。
34、根据本专利技术的药物组合物可以用作s1pr1和s1p本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗炎症性肠病的药物组合物，其包含由以下化学式1表示的化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中R2是氢。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中X是C2亚烷基。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中B是直链C2-11亚烷基。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述由化学式1表示的化合物是选自以下化合物组中的任意一种化合物：
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述由化学式1表示的化合物是由以下化学式2表示的化合物：
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述炎症性肠病是溃疡性结肠炎或克罗恩病。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是用于口服给药的制剂或用于胃肠外给药给药的制剂。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其进一步包含适用于所述炎症性肠病的治疗的一种或多种其他治疗剂。
10.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述药物组合物不引起心血管副作用。
12.包含根据权利要求1至6中任一项所述的化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物用于预防或治疗炎症性肠病的用途。
13.根据权利要求12所述的用途，其中所述组合物用作S1PR1和S1PR4的功能性拮抗剂。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述组合物不引起心血管副作用。
15.一种预防或治疗炎症性肠病的方法，其包括向个体施用选自根据权利要求1至6中任一项所述的化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐的物质。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述个体是人或除人以外的动物。
17.根据权利要求15所述的方法，其中所述物质用作S1PR1和S1PR4的功能性拮抗剂。
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述物质不引起心血管副作用。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于预防或治疗炎症性肠病的药物组合物，其包含由以下化学式1表示的化合物、其旋光异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分：
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中r2是氢。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中x是c2亚烷基。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中b是直链c2-11亚烷基。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述由化学式1表示的化合物是选自以下化合物组中的任意一种化合物：
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述由化学式1表示的化合物是由以下化学式2表示的化合物：
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述炎症性肠病是溃疡性结肠炎或克罗恩病。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物是用于口服给药的制剂或用于胃肠外给药给药的制剂。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其进一步包含适用于所述炎症性肠病的治疗的一种或多种其他治疗剂。
10.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：李峰镛，朴良惠，金恩正，
申请(专利权)人：次代生物科学株式会社，
类型：发明
国别省市：
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