GLP-1/GIP双激动剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及长效的GLP‑1/GIP双激动剂化合物，所述化合物对胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)受体和人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体具有双重的激动作用，本发明专利技术还涉及所述化合物用于制备治疗糖尿病的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及glp-1/gip双激动剂，及其用于制备治疗糖尿病的药物的用途。

技术介绍

1、ii型糖尿病是一类因胰岛素抵抗而引起的以高血糖为临床特征的慢性代谢性疾病，血糖升高可增加其他各类疾病的发生率和病死率。目前常见的治疗方式如加强锻炼、控制饮食、口服降糖用药以及注射治疗药物等，都只能暂时维持血糖平衡，无法从根本上治疗糖尿病及由高血糖引发的诸多复杂的并发症。因此，积极探索和研发具有新型降糖机制、安全性高的糖尿病治疗药物具有重要的临床意义。

2、胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1，glp-1)是一种主要由肠道l细胞所产生的激素，属于肠促胰素(incretin)。glp-1是由肠道l细胞分泌的一种重要的肠促胰岛素激素,其在体内的主要生理作用有刺激胰岛素的分泌和释放、抑制胰高血糖素的分泌、促进胰腺β细胞的增殖并抑制其凋亡、抑制胃的排空、促进饱食感的产生等。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependentinsulinotropic polypeptide，gip)，其通过促胰岛素和促胰本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.下式(AI)的化合物，或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的A11是Aib；或/和

3.下式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐：

4.根据权利要求3所述的化合物，所述的化合物是：

5.根据权利要求4所述的化合物，其中

6.根据权利要求4所述的化合物，其中

7.根据权利要求3-6中任一项所述的化合物，其中所述的a独立的选自1、2、3、4或5的整数，b独立的选自1、2、3、4或5的整数，c独立的选自12至22的整数；进一步的c独立的选自14、16、18或20；和/或</p>

8.根据...

【技术特征摘要】

1.下式(ai)的化合物，或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的a11是aib；或/和

3.下式(i)的化合物，或其药学上可接受的盐：

4.根据权利要求3所述的化合物，所述的化合物是：

5.根据权利要求4所述的化合物，其中

6.根据权利要求4所述的化合物，其中

7.根据权利要求3-6中任一项所述的化合物，其中所述的a独立的选自1、2、3、4或5的整数，b独立的选自1、2、3、4或5的整数，c独立的选自12至22的整数；进一步的c独立的选自14、16、18或20；和/或

8.根据权利要求4所述的化合物，所述的化合物是

9.根据权利要求4所述的化合物，所述的化合物是

10.根据权利要求8-9中任一项所述的化合物，其中所述的a独立的选自1、2、3、4或5的整数，b独立的选自1、2、3、4或5的整数，c独立的选自12至22的整数；进一步的c独立的选自14、16、18或20。

11.根据权利要求4所述的化合物，所述的化合物是

12.根据权利要求4所述的化合物，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：张楠，蒋春华，刘东舟，滕莉，沈佳乐，
申请(专利权)人：杭州中美华东制药有限公司，
类型：发明
国别省市：