【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种杂环化合物，具体地涉及一种高活性的wnt通路抑制剂及其制备方法和用途。
技术介绍
1、wnt/β-catenin信号转导通路是一条在生物进化中保守的通路。在正常的体细胞中，β-catenin只是作为一种细胞骨架蛋白在胞膜处与e-cadherin形成复合体对维持同型细胞的黏附、防止细胞的移动发挥作用。当wnt信号通路未被激活时，细胞质内的β-catenin被磷酸化，并与apc、axin和gsk3β等形成β-catenin降解复合物，从而启动泛素系统经蛋白酶体途径降解β-catenin，使细胞质内的β-catenin维持在较低水平。当细胞受到wnt信号刺激时，wnt蛋白与细胞膜上特异性受体frizzled蛋白结合，激活后的frizzled受体招募胞内dishevelled蛋白，抑制gsk3β等蛋白形成的β-catenin降解复合物的降解活性，稳定细胞质中游离状态的β-catenin蛋白。胞浆中稳定积累的β-catenin进入细胞核后结合lef/tcf转录因子家族，启动下游靶基因(如c-myc、c-jun，cyclin d1...
【技术保护点】
1.一种具有式19结构的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体：
2.一种制备如权利要求所述的式19结构的化合物的方法，包括如下步骤：
3.药物组合物，包括权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体。
4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体以及权利要求3所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的药物中的用途。
【技术特征摘要】
1.一种具有式19结构的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体：
2.一种制备如权利要求所述的式19结构的化合物的方法，包括如下步骤：
3.药物组合物，包括权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈宇锋，武朋，吕萌，刘灿丰，陈凯旋，杨寒，程万里，王友平，路萍萍，何南海，
申请(专利权)人：杭州阿诺生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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