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一种超分子两亲性自组装体的制备方法及其用途技术

技术编号:40104498 阅读:62 留言:0更新日期:2024-01-23 18:12
本发明专利技术公开了一种超分子两亲性自组装体的制备方法及其用途,包括如下步骤:步骤一、合成客体分子+Fc‑NTA‑BBR小分子+;步骤二、合成主体分子CD‑Pt分子;步骤三、制备超分子两亲性自组装体(Fc‑NTA‑BBR/CD‑Pt NPs)。本发明专利技术的制备方法制备的Fc‑NTA‑BBR/CD‑Pt NPs,主体为修饰有四价铂的环糊精单元CD‑Pt分子,客体为具有线粒体靶向能力及铁死亡诱导能力的Fc‑NTA‑BBR功能小分子,两者之间可通过主客体识别形成一个两亲性的功能分子,在水中通过自组装形成稳定的纳米系统,通过造成线粒体的功能紊乱,诱导铁死亡及细胞凋亡,并最终逆转顺铂耐药。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术涉及新型抗肿瘤药物领域,尤其涉及一种基于超分子主客体识别构筑的超分子两亲性自组装体的制备方法及其通过铁死亡抑制肿瘤耐药的应用。


技术介绍

0、
技术介绍

1、以铂为基础的化疗是临床诸多癌症的一线治疗方法,作为首个被fda批准的铂类药物,顺铂通过破坏dna功能,抑制细胞复制,被广泛运用在肺癌、卵巢癌、头颈癌等癌症的临床治疗中,然而,顺铂由于靶向性差、生物利用度低、体内易失活等原因,在临床使用中具有一定的局限性,尤其是先天及获得性耐药严重制约了其疗效和长期使用。开发新一代铂类药物来提高肿瘤细胞对药物的敏感性,逆转耐药成为亟需解决的问题。

2、肿瘤组织对顺铂产生耐药的机制较为复杂,近期有研究发现,与耐药密切相关的持久性肿瘤细胞(persister cancer cells,pccs)的存在与肿瘤耐药性的产生密切相关,pccs主要存在于非分裂的细胞周期g0期,因此可以避开靶向快速增殖细胞的传统化疗,而pccs的形成与上皮细胞-间充质转化(emt)之间存在着密切联系,emt是细胞失去与上皮表型相关的极性和细胞间黏附特性,逐渐获得与本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,由如下步骤组成:

2.如权利要求1所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述步骤一中,通过Fc-NTA-COOH和溴代小檗碱合成Fc-NTA-BBR。

3.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述Fc-NTA-COOH合成方法如下:

4.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述溴代小檗碱的合成方法如下:

5.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述Fc-NTA-BBR的合成方法如下

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【技术特征摘要】

1.一种超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,由如下步骤组成:

2.如权利要求1所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述步骤一中,通过fc-nta-cooh和溴代小檗碱合成fc-nta-bbr。

3.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述fc-nta-cooh合成方法如下:

4.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述溴代小檗碱的合成方法如下:

5.如权利要求2所述的超分子两亲性自组装体的制备方法,其特征在于,所述fc-nta-bbr的合成方法如下:

6.如权利要求1所述的超...

【专利技术属性】
技术研发人员:魏华刘映喻翠云周宗涛
申请(专利权)人:南华大学
类型:发明
国别省市:

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