选择性HER2抑制剂制造技术

本发明专利技术提供了选择性HER2抑制剂。具体地，本发明专利技术提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，所述的化合物如式I所示，其中各基团变量如本文中定义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种选择性her2抑制剂。

技术介绍

1、目前her2(也称erbb2)和her2异变己经成为许多癌症的治疗靶点。己经上市及在研的her2小分子激酶抑制剂通常对别的通道(如egfr)也有抑制作用。因此，会引起皮疹、腹泻等副作用。同时有脑透功能的her2抑制剂对脑转移的患者有特殊的应用。唯一的上市选择性her2小分子激酶抑制剂，tucatinib，由于其活性的原因,正在进行许多联用的临床研究。此外，新的针对her2的adc，如t-dm1和t-dxd，虽然有很好的药效，但都不可避免地产生耐药，而且脑透功能很差。

2、综上所述，本领域迫切需要开发性能更加优良的、高选择性的、对egfr没有抑制作用的her2小分子激酶抑制剂来满足临床需求。

技术实现思路

1、本专利技术的目的就是提供新颖的选择性her2抑制剂。本专利技术的另一个目的是提供使用该抑制剂的方法或提供该抑制剂的用途。

2、在本专利技术的第一方面，提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，所述的化合物如式i所本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如式I所示，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式Ia所示

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式Ib所示

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式Ic所示

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1为取代或未取代的C1-4烷基；和/或，R2选自下组：H、甲基、和乙基。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自表A、表B和表C：

7.一种药物组合物，其特征在于，包括：(i)如权...

【技术特征摘要】

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如式i所示，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式ia所示

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式ib所示

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物如式ic所示

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，r1为取代或未取代的c1-4烷基；和/或，r2选自下组：h、甲基、和乙基。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自表a、表b和表c：

7.一种药物组合物，其特征在于，包括...

【专利技术属性】
技术研发人员：王能辉，
申请(专利权)人：浙江文达医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：