【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及某些哌啶基-吲哚衍生物在治疗患有补体旁路途径活化相关的病症和疾病(如肾疾病)的患者中的用途,并且特别是在治疗患有c3g(c3肾小球病)和igan(免疫球蛋白a肾病)的患者中的用途。
技术介绍
1、补体系统是先天免疫系统的重要的组成部分,并且包含一系列正常以非活性状态存在的蛋白酶。这些蛋白酶以三种活化途径被组织:经典的、凝集素和所有汇合在c3和c5切割和共同终末途径上的旁路途径(v.m.holers,in clinical immunology:principles andpractice[临床免疫学:原理与实践],编辑r.r.rich,mosby press[莫斯比出版社];1996,363-391)。来自微生物的分子、抗体或细胞组分可活化这些途径,从而导致被称为c3-转化酶和c5-转化酶的蛋白酶复合物的形成。经典途径是钙/镁依赖性级联,其正常通过形成抗原-抗体复合物被活化。它还能被与配体复合的c-反应蛋白的结合和被许多病原体(包括革兰氏阳性细菌)以抗体-非依赖性方式被活化。凝集素途径也是钙和镁依赖性的,并且正常受到凝集素
...【技术保护点】
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗C3G(C3肾小球病)、IgAN(IgA肾病)、和其他具有肾小球C3沉积迹象的肾病例如MN(膜性肾病)和HUS(大肠杆菌诱导的溶血性尿毒综合征)的药物中的用途,其中
2.根据权利要求1所述的用途,其中
3.根据权利要求1所述的用途,其中
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自由以下组成的组:
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是4-((2S,4S)-4-乙氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1H-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸。
< ...【技术特征摘要】
1.式(i)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗c3g(c3肾小球病)、igan(iga肾病)、和其他具有肾小球c3沉积迹象的肾病例如mn(膜性肾病)和hus(大肠杆菌诱导的溶血性尿毒综合征)的药物中的用途,其中
2.根据权利要求1所述的用途,其中
3.根据权利要求1所述的用途,其中
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自由以下组成的组:
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是4-((2s,4s)-4-乙氧基-1-((5-甲氧基-7-甲基-1h-吲哚-4-基)甲基)哌啶-2-基)苯甲酸。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗c3g(c3肾小球病)。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗在igan(iga肾病)。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗mn(膜性肾病)。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述药物用于治疗hus(大肠杆菌诱导的溶血性尿毒综合征)。
10.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述化合物或其药学上可接受的盐以约0.1-500mg或约0.1-250mg或约0.1-150mg或约0.5-100mg或约0.5-50mg的活性成分的剂量施用。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的用途,其中所述治疗包括...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·埃德,R·A·哈里森,B·哈拉尔松,A·S·舒巴特,
申请(专利权)人:诺华股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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