【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备苯并氧氮杂恶唑烷酮化合物及有用中间体的方法。
技术介绍
1、pi3激酶/akt/pten途径为开发癌症药物的有吸引力的靶标，因为此类试剂有望抑制细胞增殖，抑制来自提供癌细胞的生存和化学抗性的基质细胞的信号，逆转细胞凋亡的抑制作用，并克服癌细胞对细胞毒性剂的内在抗性。pi3k通过受体酪氨酸激酶信号传导以及pi3k的p110催化亚基中的激活突变、肿瘤抑制因子pten的缺失或通过akt中罕见的激活突变来激活。
2、苯并氧氮杂化合物作为pi3kα亚型的抑制剂具有有效的和选择性的活性。taselisib(gdc-0032，roche rg7604，cas注册号1282512-48-4，genentech inc.)，命名为2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1h-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂-9-基)-1h-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺，具有有效的pi3k活性(ndubaku,c.o.等人(2013)j.med.chem.56:4597-4610；wo ...
【技术保护点】
1.一种式(8A)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的C1-12烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为任选取代的叔C4-12烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自由叔丁基、叔戊基、3-乙基戊-3-基、1-甲基环己基、1-金刚烷基、苯基和萘基组成的组。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R11为氢。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R11为苄基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(8B)：
<...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(8a)化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为任选取代的c1-12烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中r1为任选取代的叔c4-12烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中r1选自由叔丁基、叔戊基、3-乙基戊-3-基、1-甲基环己基、1-金刚烷基、苯基和萘基组成的组。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r11为氢。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r11为苄基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(8b)：
8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(8-1)：
9.一种式(7a)化合物：
10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述化合物具有式(7)：
11.一种制备式(8c)化合物：
12.根据权利要求11所述的方法，其进一步包括以下步骤：
13.根据权利要求11或权利要求12所述的方法，其进一步包括以下步骤：
14.根据权利要求13所述的方法，其进一步包括以下步骤：
15.根据权利要求11至14中任一项所述的方法，其中所述式(7a)化合物具有式(7b)：
16.根据权利要求12至15中任一项所述的方法，其中所述式(3a)化合物具有式(3b)：
17.根据权利要求13至16中任一项所述的方法，其中所述式(9-1)化合物具有式(9-3)：
18.根据权利要求14至17中任一项所述的方法，其中所述式(10-1)化合物具有式(10-2)：
19.根据权利要求11至18中任一项所述的方法，其中r1为叔丁基。
20.根据权利要求11至19中任一项所述的方法，其中r2为2-丙基，每个r3为甲基，并且x为氯化物。
21.根据权利要求11至20中任一项所述的方法，其中r4为乙基。
22.根据权利要求11至21中任一项所述的方法，其包括以下步骤：
23.根据权利要求11至22中任一项所述的方法，其中对于步骤(iv)，所述氟化物盐为氟化钾并且所述碱为碳酸氢钾。
24.根据权利要求13至23中任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·安热洛，T·布鲁奇，F·戈斯林，韩翀，A·斯图茨，
申请(专利权)人：基因泰克公司，
类型：发明
国别省市：
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