苯甲胺类化合物及其合成方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种具有式(I)所示结构的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其合成方法与应用。本发明专利技术提供的含有苯甲胺类结构的双氨基甲酰酯衍生物具有显著的抑制丁酰胆碱酯酶的作用，可用于作为丁酰胆碱酯酶抑制剂的用途，可用于制备治疗或者预防与丁酰胆碱酯酶相关的疾病的药物，例如高血脂症、阿尔茨海默病、帕金森病等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，特别是涉及一种含有苯甲胺类结构的双氨基甲酰酯衍生物及其合成方法与应用。

技术介绍

1、丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase，bche)是一种丝氨酸水解酶，在人体中广泛地存在于多种器官组织和血浆中。研究表明丁酰胆碱酯酶在人体中发挥着一定的功能(protein pept lett,2009,16(10):1215-24.)。丁酰胆碱酯酶具有水解乙酰胆碱的功能，可以作为治疗神经退行性疾病的靶点，研究表明丁酰胆碱酯酶抑制剂具有神经保护和改善记忆缺陷的作用，可用于治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病(pharmacology&therapeutics 148(2015):34-46；eur j med chem.2022sep 5；239:114510；j medchem.2021jul 8；64(13):9302-9320)。此外，研究发现血清中的bche水平与胆固醇以及甘油三酯具有一定的相关性，bche活性的高低与心脑血管疾病发病的危险因素也表现出正相关的关系，高血脂、肥胖和高血压病人体内的bche活性相比于正常人本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.具有式(I)所示结构的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，

2.根据权利要求1所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，R1、R2分别独立地选自：氢、R5取代或者未取代的C1-C6烷基、R5取代或者未取代的C3-C6环烷基、R5取代或者未取代的苯基。

3.根据权利要求2所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，R1、R2分别独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基。

4.根据权利要求1所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，R3、R4分别独立...

【技术特征摘要】

1.具有式(i)所示结构的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，

2.根据权利要求1所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，r1、r2分别独立地选自：氢、r5取代或者未取代的c1-c6烷基、r5取代或者未取代的c3-c6环烷基、r5取代或者未取代的苯基。

3.根据权利要求2所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，r1、r2分别独立地选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基。

4.根据权利要求1所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，r3、r4分别独立地选自：氢、r5取代或者未取代的c1-c6烷基、r5取代或者未取代的c3-c8环烷基、r5取代或者未取代的苯基，或者r3、r4和与其相连的氮原子一起形成r5取代或者未取代的3-8元杂环基。

5.根据权利要求4所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，r3、r4分别独立地选自：氢、r5取代或者未取代的c3-c6烷基、r5取代或者未取代的环戊基、r5取代或者未取代的环己基、r5取代或者未取代的环庚基、r5取代或者未取代的苯基，或者r3、r4和与其相连的氮原子一起形成r5取代或者未取代的3-6元杂环基；所述3-6元杂环基为：氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、四氢吡咯基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、或者哌嗪基。

6.根据权利要求1-5任一项所述的苯甲胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，各r5分别独立地选自：氢、卤素、c1-c6烷基、c2-c6炔基、c2-c6烯基、苯基。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：武杰，
申请(专利权)人：肇庆学院，
类型：发明
国别省市：