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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、当细菌粘附于某种形式的含水环境中的表面并开始分泌可粘着到所有种类材料-金属、塑料、土壤颗粒、医疗植入材料、生物组织的粘性胶状物质时形成生物膜。牙菌斑为附着于牙齿和其他口腔表面,特别是在牙龈缘处的生物膜,并与牙龈炎、牙周炎、龋齿及其他形式的牙周病的发生有关。牙菌斑是内聚性的并且对自牙齿和/或口腔表面去除是高度抗性的。与牙菌斑相关的细菌将糖转化为葡聚糖,葡聚糖是为菌斑提供其粘着特性的不溶性多糖。菌斑中的厌氧细菌代谢糖产生酸,酸使牙齿矿物质溶解,损坏釉质并且最终形成龋齿。唾液可以缓冲由细菌产生的酸并促进牙釉质的再矿化,但广泛的菌斑可能阻断唾液与牙釉质接触。矿物质在生物膜中的再沉积在牙齿上形成称为牙石(或牙垢)的硬质沉积物,其成为牙龈的局部刺激物,引起牙龈炎。
2、各种抗菌剂可以延缓细菌的生长,并因此减少口腔表面上的生物膜形成。在许多情况下,这些抗菌剂是阳离子型的,例如季铵表面活性剂如氯化十六烷基吡啶(cpc)、双双胍如氯己定、金属阳离子如锌或亚锡离子、以及胍如精氨酸。
3、然而,虽然该领域的技术人员已经探索了在口腔护理产品(例如漱口水)中使用某些防腐剂和杀菌剂例如双双胍类试剂(例如氯己定),但这些制剂的一个挑战是使其在更加复杂的体系例如凝胶和牙膏中稳定。氯己定可以是非常敏感的化合物,其通常需要呈带正电荷的形式以提供治疗益处。配方中的任何物质例如阴离子化合物、来自原材料的一些杂质或某些条件(ph)有可能使氯己定失活,从治疗的角度来看,这可能使其无效。
4、因此,需要包含双双胍试剂(例如
技术实现思路
1、出乎意料地发现,向包含双双胍(例如,氯己定(“chx”))试剂的制剂中添加稳定量的非离子胶凝增稠剂例如非离子纤维素醚(例如,羟乙基纤维素(hec))允许制剂具有适当的结构和稠度,从而允许其用作凝胶或牙膏,并允许将双双胍(例如氯己定)方便递送至牙齿或牙龈。例如,在一个方面中,包含1.75%hec的配方表现出可接受的稠度和结构,同时当以0.12%和0.20%添加时,提供优异的chx回收率(最低90%)。在另一个方面中,对包含0.12%chx和0.20%chx的本专利技术的配方进行老化测试并以令人满意的结果完成研究(13周)。chx水平保持在规格内(最低回收率90%),并且有毒化合物对氯苯胺(pca)保持3ppm以下。
2、在一个实施方案中,本公开内容因此提供了包含以下的口腔护理组合物:
3、((i)有效量的游离或口腔可接受的盐形式的双双胍(例如,氯己定)(例如,二葡萄糖酸氯己定);
4、(ii)有效量的非离子纤维素醚(例如,羟乙基纤维素),(例如,其中非离子纤维素醚的量有效地使双双胍稳定);和
5、(iii)水。
6、本公开内容还提供了治疗和/或抑制牙菌斑、牙龈炎、牙齿侵蚀、着色和/或生物膜形成的方法,所述方法包括向口腔施用如组合物1以及下列等等中任一者所述的组合物。在一个方面中,本文所述的口腔护理组合物将在专业机构中使用以帮助例如经历手术(如口腔手术后)或由于严重的牙龈状况而需要加强护理并因此需要将产品施加在目标区域上的患者。
7、在一个方面中,组合物将用于专业施用至例如经历手术(如口腔手术后)或由于严重的牙龈状况而需要加强护理并因此需要将产品施加在目标区域上的患者。在一些方面中,本专利技术的组合物(例如,组合物1以及下列等等中的任一者)呈可以使用注射器和/或凝胶笔施涂器递送的凝胶的形式。
8、本专利技术的另外的应用领域将根据下文提供的具体实施方式变得明显。应当理解的是,具体实施方式和具体实例虽然指示了本专利技术的优选实施方案,但仅旨在用于举例说明的目的,而不旨在限制本专利技术的范围。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物,包含:
2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍选自氯己定和聚(六亚甲基)双胍。
3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为游离或口腔可接受的盐形式的氯己定。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为口腔可接受的盐形式的阳离子双双胍。
5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为二葡萄糖酸氯己定。
6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含选自以下的口腔可接受的阳离子活性剂:季铵表面活性剂、氨基酸、金属阳离子、胍聚合物、及其组合。
7.根据权利要求6所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接受的阳离子活性剂包括选自以下中的一者或更多者的试剂:氯化十六烷基吡啶(CPC)、精氨酸、抗微生物胍聚合物、锌源、及其组合。
8.权利要求6或7所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接受的阳离子活性剂包括吡啶表面活性剂。
9.根据权利要求8所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接
10.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述有效量的游离或盐形式的双双胍存在并且以总组合物的0.1重量%至0.3重量%的量包含二葡萄糖酸氯己定。
11.根据权利要求10所述的口腔护理组合物,其中所述二葡萄糖酸氯己定以所述总组合物的约0.12重量%的量存在。
12.根据权利要求10所述的口腔护理组合物,其中所述二葡萄糖酸氯己定以所述总组合物的约0.20重量%的量存在。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述非离子纤维素醚选自:乙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和苄基纤维素。
14.根据权利要求13所述的口腔护理组合物,其中所述非离子纤维素醚包括羟乙基纤维素(HEC)。
15.根据权利要求14所述的口腔护理组合物,其中所述羟乙基纤维素的量为所述总组合物的0.5重量%至3重量%。
16.根据权利要求15所述的口腔护理组合物,其中所述羟乙基纤维素的量为所述总组合物的约1.75重量%。
17.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物还包含保湿剂。
18.根据权利要求17所述的口腔护理组合物,其中所述保湿剂为甘油、或山梨糖醇、或丙二醇、或其组合。
19.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物选自:漱口水、牙膏、牙凝胶、牙粉、非研磨性凝胶、摩丝、泡沫、口腔喷雾剂、锭剂、口服片剂、和牙科器具。
20.根据权利要求19所述的组合物,其中所述组合物为牙凝胶。
21.前述权利要求中任一项,其中所述口腔护理组合物为凝胶并且包含:
22.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物为凝胶并且包含:
23.一种治疗和/或抑制牙齿表面上的牙龈炎、化学着色、牙菌斑和/或牙垢的方法,包括使所述牙齿表面与根据权利要求1至22中任一项所述的口腔护理组合物接触。
24.根据权利要求23所述的方法,其中所述方法用于治疗和/或抑制牙菌斑。
25.一种用于治疗和/或抑制牙龈疾病的方法,包括使口腔与根据权利要求1至22中任一项所述的口腔护理组合物接触。
26.根据权利要求25所述的方法,其中所述牙龈疾病为牙龈炎。
27.一种用于向有此需要的患者施用根据权利要求1至22中任一项所述的口腔护理组合物的递送系统,其中递送系统包括注射器和牙科笔。
28.根据权利要求27所述的递送系统,其中有需要的患者在手术后接受所述组合物的施用。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种口腔护理组合物,包含:
2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍选自氯己定和聚(六亚甲基)双胍。
3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为游离或口腔可接受的盐形式的氯己定。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为口腔可接受的盐形式的阳离子双双胍。
5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述双双胍为二葡萄糖酸氯己定。
6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述组合物包含选自以下的口腔可接受的阳离子活性剂:季铵表面活性剂、氨基酸、金属阳离子、胍聚合物、及其组合。
7.根据权利要求6所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接受的阳离子活性剂包括选自以下中的一者或更多者的试剂:氯化十六烷基吡啶(cpc)、精氨酸、抗微生物胍聚合物、锌源、及其组合。
8.权利要求6或7所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接受的阳离子活性剂包括吡啶表面活性剂。
9.根据权利要求8所述的口腔护理组合物,其中所述口腔可接受的阳离子活性剂包括氯化十六烷基吡啶(cpc)。
10.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述有效量的游离或盐形式的双双胍存在并且以总组合物的0.1重量%至0.3重量%的量包含二葡萄糖酸氯己定。
11.根据权利要求10所述的口腔护理组合物,其中所述二葡萄糖酸氯己定以所述总组合物的约0.12重量%的量存在。
12.根据权利要求10所述的口腔护理组合物,其中所述二葡萄糖酸氯己定以所述总组合物的约0.20重量%的量存在。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述非离子纤维素醚选自:乙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和苄基纤维素。
14.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:穆里洛·诺盖拉·中岛,唐赛德,贝蒂·文,恩佐·乌蒂玛,许国锋,帕洛马·皮门塔,萨里塔·薇拉·梅洛,梅利莎·缪尔,
申请(专利权)人:高露洁棕榄公司,
类型:发明
国别省市:
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