【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种牛至挥发油脂质体鼻用制剂及其制备方法，属于医药。
技术介绍
1、鼻腔给药系统是指在鼻腔内使用、经鼻黏膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的给药系统。由于鼻粘膜的药物吸收量很有限，常规的药物粉末或溶液很容易被鼻纤毛迅速清除，滞留时间短，生物利用度低，导致许多药物的鼻腔给药收效甚微。目前，除通过加入吸收促进剂来增加药物鼻黏膜吸收的方法之外，主要还是应用新的制剂技术制成微球、微乳、脂质体等来延长制剂在鼻腔内的滞留时间及滞留量，从而提高其生物利用度。研究表明，脂质体作为一种鼻腔给药系统的新型载体，具有生物黏附性强，可持续缓慢释药，生物利用度高，刺激性小，不良反应小等优点，日益受到重视。因此，药物脂质体鼻腔给药体系正成为临床研究和转化的发展方向。
2、牛至系唇形科牛至属植物牛至origznum vul-garel.的全草，又名止痢草、野荆芥等名，具有极强的杀菌作用。而从牛至中提取的牛至挥发油是最具有广谱抗菌的纯正中药药物添加剂，具有有安全、高效、绿色、纯天然活性成份等特点。研究表明，牛至油主要是由香芹酚(60％左右)和百里酚(8％左右)组成，而这两种成份含量是决定其杀菌效果的主要指标主要成份。现代药理验证牛至油具有广泛地杀菌作用，而其活性物质具有挥发性使得其治疗呼吸道感染效果较好。但是在临床使用发现其牛至油中含量容易被稀释而不利于其抗菌效果。研究表明，脂质体能降低药物毒性、提高药物作用浓度，而将牛至油制成脂质体剂型，可提高牛至油制剂的杀菌作用效果。
技术实现思路
1、
2、为实现上述目的，本专利技术提供一种牛至挥发油脂质体鼻用制剂，其由磷脂、胆固醇形成的脂质体，且脂质体包载有牛至挥发油；所述脂质体的包载率大于20％，使用磷脂与胆固醇包埋；
3、所述牛至挥发油的香芹酚和百里酚总含量为10％-60％。
4、优选的，磷脂与胆固醇的重量比为5-10:1，磷脂与牛至挥发油的重量比为2-5:1。
5、本专利技术还提供一种牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
6、(1)将磷脂和胆固醇，加入磷酸盐缓冲溶液中搅拌溶解，磷脂与胆固醇的重量比为5-10:1，并在60～70℃保温30-120min；
7、(2)在步骤(1)的磷脂溶液加入牛至挥发油，超声，得混悬液；磷脂与牛至挥发油的重量比为2-5:1，超声的条件均为：功率为100-300w，时间为30-50min；
8、(3)将混悬液高压乳匀，过滤，控制粒度大小为50-300nm，即得挥发油脂质体。
9、优选的，所述脂质体制剂加入尼泊金乙酯后，装入鼻用装置中制成鼻用制剂。
10、优选的，尼泊金乙酯的比例为1-10％。
11、优选的，所述鼻用制剂为滴鼻剂或喷雾剂。
12、优选的，步骤2中，使用的牛至挥发油的提取方法为：将干燥后的鱼腥草粉碎至粗粉后装入圆底烧瓶，加入适量蒸馏水，60℃条件下浸泡8～10小时后，按照水蒸气蒸馏法提取挥发油，回流提取约6～8小时，收集浅黄色的挥发油，即得。
13、本专利技术的有益效果如下：
14、本专利技术的牛至挥发油脂质体鼻用制剂，不仅安全性高，而且抗菌效果好，经鼻吸收后可更好的富集于呼吸道而发生良好的局部作用，同时也可经呼吸区黏膜吸收入血循环，发挥净化与杀灭细菌的作用，从而预防和治疗由细菌感染导致的多种呼吸道疾病，因此其临床应用前景良好。
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1.一种牛至挥发油脂质体鼻用制剂，其特征在于：由包载牛至挥发油的脂质体和尼泊金乙酯组成，所述脂质体的包载率大于20％，使用磷脂与胆固醇包埋；
2.根据权利要求1所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂，其特征在于：所述磷脂与胆固醇的重量比为5-10:1，所述磷脂与牛至挥发油的重量比为2-5:1。
3.权利要求1或2所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：步骤3的挥发油脂质体加入尼泊金乙酯，即得牛至挥发油脂质体鼻用制剂。
5.根据权利要求4所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：所述尼泊金乙酯与所述挥发油脂质体的比例为1-10％。
6.根据权利要求4所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：所述鼻用制剂为滴鼻剂或喷雾剂。
7.根据权利要求3所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：步骤2中，使用的牛至挥发油的提取方法为：
【技术特征摘要】
1.一种牛至挥发油脂质体鼻用制剂，其特征在于：由包载牛至挥发油的脂质体和尼泊金乙酯组成，所述脂质体的包载率大于20％，使用磷脂与胆固醇包埋；
2.根据权利要求1所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂，其特征在于：所述磷脂与胆固醇的重量比为5-10:1，所述磷脂与牛至挥发油的重量比为2-5:1。
3.权利要求1或2所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述的牛至挥发油脂质体鼻用制剂的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙西洋，郑敏，徐烨，吴斌，赵闻，赵桐，高建芳，
申请(专利权)人：上海市同仁医院，
类型：发明
国别省市：
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