【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的杂环化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗与ret(rearranged during transfection)活性相关的疾病或病况。
技术介绍
1、蛋白激酶是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。通过介导细胞信号传导过程，蛋白质磷酸化调控细胞的生理活动，例如细胞的存活、增殖、分化、凋亡与代谢等。蛋白激酶的功能失调与很多疾病密切相关，包括肿瘤、自身免疫病、炎性反应、中枢神经系统疾病、心血管疾病及糖尿病等。
2、ret是一种原癌基因，其编码的ret蛋白是一种跨膜受体型酪氨酸蛋白激酶，由富含半胱氨酸的钙黏素样胞外区(用于结合配体)、跨膜区以及具有酪氨酸激酶活性的胞内结构区三部分构成。活化后的ret蛋白可激活多个下游信号通路，包括ras/raf/erk通路、pi3k/akt通路和jnk通路，从而导致细胞增殖、迁移和分化。ret基因改变(突变或融合)和野生型ret基因的异常表达导致ret蛋白异常激活，从而使得信号通路过度活跃，这是致癌的主要机制之一。异常激活的ret蛋白通过多种信号通路参与不同肿瘤细胞的...
【技术保护点】
1.式I的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的N-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药、或药物组合物在制备用于预防或治疗与RET活性相关的疾病或病况的药物中的用途；
2.权利要求1所述的用途，其中：
3.权利要求2所述的用途，其中：
4.药物组合物，其包含预防或治疗有效量的权利要求1所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的N-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化...
【技术特征摘要】
1.式i的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药、或药物组合物在制备用于预防或治疗与ret活性相关的疾病或病况的药物中的用途；
2.权利要求1所述的用途，其中：
3.权利要求2所述的用途，其中：
4.药物组合物，其包含预防或治疗有效量的权利要求1所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药；
5.化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药，其中所述化合物具有式i的结构：
6.权利要求5所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药，其中：
7.权利要求5所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药，其中：
8.权利要求5至7中任意一项所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受的盐、共晶、多晶型物或溶剂合物，或者所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药，其中：
9.权利要求5至8中任意一项所述的化合物，所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物的n-氧化物，所述化合物的药学上可接受...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈忠辉，段霜霜，李桂英，韩润丰，孙启正，景连栋，韩晓军，田强，宋宏梅，薛彤彤，王晶翼，
申请(专利权)人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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